●药理作用

　　本类药物系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也有杀菌作用。作用机制为可透过细菌细胞膜，与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转肽作用和信使核糖核酸（r-RNA）的位移，抑制细菌蛋白质合成。本类药物主要在肝脏代谢，从胆汁中排出，胆汁中浓度可为血药浓度的10～40倍，进行肝肠循环，粪便中含量较高。血液透析和腹膜透析后极少被清除。

　　●不良反应

　　大环内酯类的主要不良反应为。①肝毒性：在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反应。主要变现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复；②耳鸣和听觉障碍：静脉给药时可发生，停药或减量可恢复；③过敏：主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等；④消化道反应：表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，以红霉素尤显著。⑤局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌内注射。静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液浓度宜稀（＜0.1％），滴入速度不宜过快。⑥本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用，可致茶碱血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应监测茶碱的血药浓度，以防意外。