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　　8月16日，受益于国家药品监督管理局优先审评程序的实施，不到5个月的时间，国家药监局正式批准阿来替尼（商品名：安圣莎、Alecensa）上市，获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。距离2017年11月6日获美国FDA批准作为ALK+NSCLC患者的一线用药不到1年时间，几乎与国际上发达国家同步上市，这是前所未有的，也是非小细胞肺癌患者的福音。

一、基本信息

通用名称：阿来替尼

英文名称：Alectinib

商品名：安圣莎(Alecensa®)

其他名称：阿雷替尼、艾乐替尼

剂  型：胶囊剂

规  格：150mg

包  装：56粒/小盒、224粒/大盒

价  格：每个月的治疗费用在4~5万元人民币之间，为美国市场售价的一半。

二、作用机制

什么是ALK？

▶ALK是间变性淋巴瘤激酶(anaplasticlymphoma kinase)。因为是在最早是在间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的一个亚型中被发现的。

▶随后，在发现非小细胞肺癌中有ALK基因重排之前，在弥漫性大B细胞淋巴瘤和炎症性肌纤维母细胞瘤(IMT)中分别发现了有多种类型的ALK基因重排，至此证明ALK是强力致癌驱动基因。 

▶统计证明，肺癌居于癌症之首，其中80%属于非小细胞肺癌，大约3~5%的非小细胞肺癌呈现ALK阳性。

▶非小细胞肺癌ALK阳性患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合，生成ALK融合蛋白，这一突变会导致肿瘤生长。该类药物就是通过抑制ALK的阳性表达，达到抑制肿瘤细胞的生长。

三、用法用量

口服：推荐剂量为一次600mg，一日2次。与食物一起服用。直至疾病进展或不可接受毒性。

四、目前上市的ALK抑制剂有：

●由辉瑞公司研发的克唑替尼Crizotinib（商品名：赛可瑞），属于第一代，已在中国上市。

●由罗氏公司研发的阿来替尼Alectinib（商品名：安圣莎），属于第二代，已在中国上市。

●由诺华公司公司研发的赛瑞替尼Ceritinib（商品名：赞可达），属于第二代，已在中国上市。

●由武田制药研发的Brigatinib（商品名：Alunbig），属于第二代，还未在中国上市。

五、阿来替尼的优势

　　根据国际临床研究 ALEX 结果，与现有标准治疗方案相比，本品用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌，可以将中位无进展生存期（PFS）时间延长到34.8个月，是现有治疗方案近3倍。将患者脑转移的风险降低84%，将疾病进展或死亡风险降低一半以上。

　　将患者脑转移的风险降低84%。ALK阳性小细胞肺癌患者发生脑转移的比例很高，严重影响患者生活质量和生存时间。阿来替尼能很好地透过血脑屏障，使得患者脑转移的风险显著降低。

六、阿来替尼上市时间轴

2015年12月11日，首次获得FDA批准上市

2017年11月6日，获美国FDA批准作为ALK+NSCLC患者的一线用药

2017年12月，在欧盟获批一线治疗ALK阳性NSCLC

2018年2月2日，在中国提交上市申请

2018年3月，纳入优先审评范围

2018年8月15日，正式获批在中国市场上市

2018年9月30日，第一盒药品通过国药控股湖南有限公司落地湖南。