伏硫西汀
其他名称 氢溴酸伏硫西汀、心达悦、Brintellix
英文名称 Vortioxetine
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
性状 本品制剂为粉红色或者黄色薄膜衣片。
贮存条件 不超过30℃密封保存。
适应证 用于治疗成人抑郁症。
药理作用 ⑴药动学:作用机制尚不完全明确,但被认为与抑制5-羟色胺(5-HT)再摄取导致的血清素活性增强有关。氢溴酸伏硫西汀还具有其他一些活性,包括5-HT3受体拮抗作用和5-HT1A受体激动作用,这些活性在氢溴酸伏硫西汀发挥抗抑郁效应中的作用尚未确定。
⑵药效学:口服给药后吸收缓慢充分但好,在7~11小时内血浆浓度达到峰值。5、10或20mg/日多次给药后,观察到的平均值为9~33ng/mL。生物利用度为75%。未观察到食物对药代动力学的影响。在大约2周内达到稳态血浆浓度。平均分布容积(Vss)为2,600L,提示其广泛分布在血管外。本品与血浆蛋白之间发生高度结合(98.99%),且该结合显示不依赖于心达悦血浆浓度。生物转化:在肝脏内广泛代谢,主要是通过CYP2D6及小部分通过CYP3A4/5和CYP2C9催化进行氧化反应,以及之后的葡萄糖醛酸结合。
不良反应 最常见的不良反应是恶心。根据临床试验信息和上市后的经验,常见的不良反应有梦境异常,头晕,腹泻、便秘、呕吐和瘙痒(包括全身瘙痒);偶见的不良反应有潮红和盗汗;罕见的不良反应有瞳孔散大(可能导致急性闭角型青光眼);未知的不良反应有过敏反应,低钠血症,失眠,激越、攻击,5-羟色胺综合征,出血(包括血肿,瘀斑,鼻衄,胃肠道或阴道出血),血管性水肿、荨麻疹和皮疹。
禁忌症 对本品活性成分或任一辅料过敏的患者禁用。
注意事项 ⑴服用本品对驾驶和操作机械能力没有影响或影响可忽略。但患者在驾驶或操作危险机械时应谨慎,尤其是开始接受心达悦治疗或更改剂量时。
⑵儿童:安全性尚未确定,因此不建议将心达悦用于18岁下抑郁症患者的治疗。在接受其他抗抑郁药治疗的儿童和青少年的临床研究中,与安慰剂组相比,治疗组更为频繁地观察到自杀相关行为(自杀企图和自杀想法)和敌对行为(主要是攻击、对抗行为、愤怒)。
⑶肾或肝功能损害:无需根据肾功能或肝功能调整剂量。
药物相互作用 ⑴禁止本品与不可逆性非选择性MAOIs联用。
⑵禁止本品与可逆性、选择性MAO-A抑制剂(例如吗氯贝胺)联用。
⑶禁止本品与弱可逆性、非选择性MAOIs(例如抗生素利奈唑胺)联用。
⑷本品对CYP同工酶CYPIAXCYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4有抑制或诱导作用。是一种弱P-gp底物和抑制剂。
用药交代 ⑴如果出现瘙痒或者荨麻疹、皮疹的不良反应,可口服抗组胺类药物缓解,如赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定等。
⑵接受本品治疗的患者停药时无需逐步减量。
用法用量 口服给药:可以与食物同服或空腹服用。初始剂量和推荐剂量均为一次10mg,一日1次。根据患者个体反应进行调整,可降低为一次5mg,一日1次。抑郁症状缓解后,建议继续药物治疗至少6个月,以巩固抗抑郁疗效。
停止治疗:接受本品治疗的患者停药时无需逐步减量。
剂型规格
片剂 5mg 10mg 20mg 哪儿有

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