艾司唑仑［精二］_苯二氮䓬类药_镇静药与催眠药_作用于神经系统的药物

其他名称

舒乐安定、艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑氯安定、三唑氮䓬、忧虑定、EURODIN、Esilgan

英文名称

Estazolam

基本药物

基药（片剂：1mg、2mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味微苦。在醋酐或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在醋酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点为229～232℃。

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

主要用于失眠，也可用于焦虑、紧张、恐惧，还可用于抗癫痫和抗惊厥。

药理作用

　　⑴药效学：本品具有高效的镇静、催眠、抗焦虑作用。苯二氮䓬类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸（GABA）抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮䓬类受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。
　　本类药为苯二氮䓬受体的激动剂，苯二氮䓬受体为功能性超分子单位，又称为苯二氮䓬-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀功能。GABA受体激活导致氯通道开放，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超级化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮䓬类增加氯通道开放的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮䓬类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用：通过刺激上行性网状激活系统类的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究显示，减少会拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类药的催眠作用。②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。③抗惊厥作用：可能由于增强突触前抑制，抑制皮脂-丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮䓬类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
　　⑵药动学：口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态。ｔ_1/2为 10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

不良反应

使用适量无不良反应，服用量过大，可出现轻微乏力、口干、嗜睡。持续服用后亦可出现依赖，但程度较轻。

肝损伤

⑴肝损伤：与其他苯二氮䓬类药物类似，艾司唑仑通常不会导致血清丙氨酸转氨酶升高，也不会引起临床明显的肝损伤，即便有，也属于极少数个例。目前尚无艾司唑仑引起临床急性肝损伤的病例。临床上已发现其他苯二氮卓类药物引起明显肝炎的病例，包括阿普唑仑、利眠宁、氯硝西泮、地西泮、氟胺安定和三唑仑。苯二氮卓类药物引起的急性肝损伤临床症状通常为轻度到中度的胆汁淤积，发病期为1-6个月。未报告发热、皮疹或自身抗体。
⑵损伤机制：艾司唑仑经肝脏代谢，生成非活性代谢产物，经尿液排出体外。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是生成的少数中间代谢产物带来的毒性反应。
⑶肝损星级：★

禁忌症

⑴对本品或苯二氮䓬类药物过敏者、孕妇禁用。
⑵服用伊曲康唑患者禁用。
⑶对下列患者禁忌注射给药，口服禁用或谨慎使用：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者；②严重慢性阻塞性肺部病变患者；③重症肌无力患者；④急性闭角型青光眼患者。

注意事项

⑴对某一苯二氮䓬类药过敏者，对其他同类药也可能过敏。
⑵在妊娠初期3个月内，本品可增加胎儿致畸的危险。孕期服用可使新生儿中枢神经活动有所抑制；在分娩前或分娩时使用本类药，可导致新生儿肌张力软弱。
⑶哺乳期妇女应慎用。
⑷苯二氮䓬类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，因此中枢神经可持久的抑制。
⑸老年人的中枢神经对本类药也较敏感，静注亦可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
⑹肾功能损害患者和肝功能损害患者能延长本品消除半衰期，慎用。
⑺对本品耐受量小的患者或老年人初始用量宜小，逐渐增加剂量。
⑻避免长期大量使用而成瘾，如长期使用患者应逐渐减量，不宜骤停。
⑼严重的精神抑郁患者可致病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
⑽癫痫患者突然停药可导致发作。
⑾用药期间不宜饮酒。

药物相互作用

⑴与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
⑵饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。阿片类镇痛药的用量至少降至三分之一。而后按需逐渐增加。
⑶与抗酸药合用时可延迟氯氮䓬和地西泮的吸收。
⑷与抗高血压药或利尿降压药合用时，可使本类药的降压增效。
⑸与钙通道拮抗药合用时，可能使低血压加重。
⑹与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢物如氯氮䓬和地西泮，从而使清除减慢，血药浓度升高，但对劳拉西泮无影响。
⑺普萘洛尔与苯二氮䓬类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显减低。
⑻卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮䓬类药，特别是氯硝西泮合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和（或）本类药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
⑼与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。
⑽与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
⑾与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
⑿与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
⒀奈玛特韦/利托那韦组合包装：合用时可显著增加艾司唑仑的血药浓度，发生严重毒副作用的风险增加，包括极端镇静和呼吸抑制。禁止合用。

药物过量

超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

用药交代

⑴老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。
⑵禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时暂停使用艾司唑仑。

给药说明

⑴对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢，过度镇静、眩晕或共济失调等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压，常提示已超量或静注过快。
⑵不宜长期大量使用；避免成瘾。长期使用本类药，停药前应逐渐减量，不要骤停。
⑶本类药静注后，应卧床观察3小时以上，劳拉西泮则应观察8小时以上。
⑷本类药误注入动脉，可引起动脉痉挛，导致坏疽。

用法用量

口服：成人常用量：用于镇静，一次1～2mg，一日3次；用于失眠，一次1～2mg，睡前服；用于抗癫痫、抗惊厥，一次2～4mg，一日3次。

剂型规格

片剂	1mg^基药 2mg^基药	哪儿有
注射液	2mg 1ml	暂无