阿米替林_抗抑郁症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸阿米替林、依拉维、阿秘替林、氨三环庚素、Amitid、Amitril、Elavil、Tryptizol

英文名称

Amitriptyline

基本药物

基药（片剂：25mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195～199℃。

贮存条件

密封、避光保存。

适应证

1.用于抑郁症、各种原因所致的抑郁症状和精神分裂症伴抑郁症状者；
2.预防偏头痛和偏头痛相关的头痛；
3.发作性、慢性紧张性头痛，慢性每日头痛和转化的偏头痛；
4.其他疼痛，如创伤后头痛、面部疼痛综合征等。

药理作用

　　⑴药效学：本品为三环类抗抑郁药（TCAs）的代表药物。该药主要通过抑制突触前膜5-HT及去甲肾上腺素（NA）的再摄取，增强中枢5-HT能及NA能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。可使抑郁患者情绪明显改善，有效率约为70％。同时具有镇静、催眠、抗焦虑及抗胆碱作用。
　　⑵药动学：口服吸收快而完全，有首关消除，ｔmax为8～12小时，血浆蛋白结合率90％，吸收后分布广泛，可透过胎盘屏障。经肝药酶（CYP）代谢，主要分布在脑、心、肝等组织。其主要代谢产物去甲替林也有较强的抗抑郁作用，此外，阿米替林的N-氧化物和羟基衍生物可能也有活性。其代谢产物由肾脏排出体外，也可从乳汁分泌。血药浓度个体差异大。ｔ_1/2为9～25小时。

不良反应

⑴常见不良反应：恶心、呕吐、心动过速、震颤、多汗、视物模糊、口干、便秘、排尿困难、体位性低血压、ECG异常、嗜睡、头痛、体重增加、性功能障碍等。
⑵少见的不良反应：激越、失眠、精神症状加剧、青光眼加剧、麻痹性肠梗阻、尿潴留、抽搐、迟发性运动障碍、男性乳房增大、闭经、肝功能异常、胆汁淤积性黄疸、过敏反应。偶可引起谵妄、心脏传导阻滞、心律失常、粒细胞减少、猝死。

肝损伤

⑴肝损伤：有报道10%至12%接受阿米替林治疗患者可出现肝脏生化检查异常，但指标超过正常值上限3倍以上的并不常见。转氨酶通常轻度异常，可无伴随症状，持续时间较短，甚至可能在持续治疗过程中肝酶自行恢复正常。阿米替林治疗过程中，几乎未见有临床症状明显的急性肝损伤报道。在服药后1个月至14个月不等的时间可出现延迟的肝损伤发病。根据报道的血清酶升高情况，其肝损伤类型包括肝细胞性和胆汁淤积性。曾有急性肝炎样综合征伴急性肝衰竭的报道，以及急性胆汁淤积性肝炎和胆管消失综合征伴长期黄疸的报道。过敏征象或症状常见，如皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症，但通常较轻微，持续时间短。自身抗体不常见。
⑵损伤机制：阿米替林导致血清转氨酶升高的作用机制目前尚不清楚。由于在肝脏广泛代谢，毒性代谢产物是引起肝损伤的可能原因。许多病例出现过敏症状，再次用药会加快病情复发，且某些肝损伤病例确定与HLA单倍型(A11)有关。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

对本品过敏、严重心脏病、高血压、肝肾功能不全、青光眼、排尿困难、尿潴留以及同时服用单胺氧化酶抑制剂等的患者。

注意事项

⑴下列情况应慎用：癫痫患者或有癫痫发作倾向者；前列腺炎、膀胱炎患者；5岁以下儿童；支气管哮喘患者。
⑵老年人对药物的代谢及排泄功能下降，对本品敏感性增加，用药时应减少剂量，同时需格外注意防止体位性低血压的发生。
⑶本品可透过胎盘屏障，动物实验表明，孕期服用大剂量阿米替林对胎儿有影响，但人类孕期用药安全性尚不清楚。全面投入可经乳汁排泄，对哺乳期婴儿有潜在不良影响，故哺乳期妇女硬要需权衡利弊。
⑷用药前后及用药时检查及监测：白细胞计数、肝功能及心电图等。
⑸过量可引起兴奋、口干、瞳孔扩大、心动过速、尿潴留、肠梗阻等抗胆碱作用的症状。严重时可致意识障碍、惊厥、肌痉挛、反射亢进、低血压、代谢性酸中毒、呼吸心跳抑制等。及时恢复后还可能发生致命的心律失常以及谵妄、意识障碍、易激惹和幻觉等。

药物相互作用

⑴西咪替丁、哌醋甲酯、抗精神病药、钙通道阻滞剂等CYP抑制剂可降低本品代谢，导致血药浓度升高，易引起或加重不良反应，甚至产生中毒症状。
⑵巴比妥类等CYP诱导剂可加速本品的代谢，降低血液黏度，减弱抗抑郁作用。
⑶与单胺氧化酶抑制药合用或先后用药，可引起严重的不良反应。如两药需换用时，间隔应超过2周。
⑷硫糖铝可明显影响本品吸收，使阿米替林AUC减少50％。
⑸与抗惊厥药合用，可降低癫痫阈值，降低抗惊厥药作用，故需调整抗癫痫药的剂量。
⑹与延长ＱＴ间期的药物合用时，会增加室性心律失常的风险。
⑺与甲状腺激素同时服用，易导致心律失常。
⑻吸烟可使阿米替林血药浓度降低。
⑼阿米替林可提高机体对酒精的反应性，如过量饮酒易致酒精中毒。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；缓释制剂需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。
⑵用药期间小便颜色变为蓝绿色是由药物代谢的产物所引起，若没有伴随疼痛等不适，属于正常现象，不必担心。
⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。由于其相互作用比较弱，QT间期延长的风险预计不会增加。不需要预先调整阿米替林剂量。

给药说明

⑴使用本品时，剂量需个体化。
⑵宜在餐后服用，以减少胃部刺激。
⑶开始服用时多先出现镇静作用，抗抑郁作用在1～4周后出现。
⑷维持治疗时，可每晚一次用药，但老年、少年与心脏病患者仍宜分次服用。
⑸停药后，本品的作用至少可持续7天，所以停药期间仍应继续观察其临床反应。
⑹不可突然停药，否则可引起停药反应，临床表现有睡眠障碍、易醒、噩梦；情绪不稳、易激惹、焦虑和轻躁狂；胃肠道不适、腹泻；运动障碍等。宜在1～2月内逐渐减量。
⑺本品可引起过敏性增加，所以患者应避免长时间暴露于阳光下，或穿保护性衣服。
⑻已用单胺氧化酶抑制剂者，至少停药2周后才能用本品。
⑼用药同时进行电休克治疗可能增加危险性，因此，除非很有必要，一般不联用电休克治疗，或停药几天再给予电休克治疗。

用法用量

　　⑴抗抑郁：①口服：开始一日12.5～25mg，分1～3次服用，随后逐渐加量。有效剂量为每日150mg～250mg，维持量为一日50～100mg。缓释片因释放缓慢，故有效剂量可为一日50～100mg，每晚睡前服用。②肌肉注射：一次25～50mg，一日2次。儿童抑郁症为25～100mg/d。小儿遗尿症10～25mg，睡前服。
⑵神经症：口服，开始一日12.5～25mg，分1～2次服用。有效剂量为25～150mg。

剂型规格

片剂	10mg 25mg^基药 50mg	哪儿有
缓释片	50mg	暂无
胶囊剂	25mg	暂无
注射液	10mg 1ml	暂无