丙咪嗪_抗抑郁症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸丙咪嗪、丙米嗪、依米帕明、米帕明、丙帕明、托弗尼尔、DEPRINOL、TOFRANIL、Deprimin、Depsonil、Dynaprin、Eupramin、Janimine、Melipramin、Surplix

英文名称

Imipramine

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐。为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，遇光渐变色。在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。

贮存条件

避光、密封、室温保存。

适应证

各种抑郁症。儿童遗尿症、多动症、疼痛综合征、焦虑症、惊恐障碍。临床上也推荐用于混合性急迫-压力性尿失禁。

药理作用

　　⑴药效学：本品为三环类抗抑郁药，主要通过抑制去甲肾上腺素、5-HT在神经末梢的再摄取，使突触间隙的递质浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。有中度的抗胆碱和镇静作用。此外，丙咪嗪具有抗利尿激素的作用，通过增加肾小管对钠、钾的重吸收，降低了钠、钾的排泄；长期使用时还可提高功能性膀胱容量及中枢性抑制排尿反射的作用，用于治疗小儿遗尿症。
　　⑵药动学：口服吸收良好，有首过消除，ｔmax为2～8小时。血浆蛋白结合率为60％～96％（活性代谢产物地昔帕米韦73％～92％），体内分布广，可以通过血-脑脊液屏障和胎盘。在经肝药酶（CYP）肝内代谢，主要产物为具有活性的地昔帕米，其他还有羟化衍生物和N-氧化衍生物。代谢产物主要由尿液排出，少量从粪便排出，血浆浓度差异大，半衰期（ｔ_1/2）为6～20小时。

不良反应

⑴常见不良反应：恶心、便秘、腹泻、口干、食欲减退、心动过速、体位性低血压、视物模糊、眩晕、排尿困难、ECG异常、嗜睡、头痛、体重增加、性功能障碍等。
⑵少见的不良反应：多汗、激惹、失眠、精神症状加剧、青光眼加剧、麻痹性肠梗阻、尿潴留、谵妄、心脏传导阻滞、心律失常、抽搐、意识障碍、迟发性运动障碍、男性乳房增大、闭经、皮疹、肝功能异常、白细胞减少。过敏反应。

肝损伤

⑴肝损伤：多达20%长期接受丙咪嗪治疗的患者出现肝功能检查异常，相关指标可能会升高至正常上限值3倍以上者比较罕见。转氨酶异常程度较轻，无症状，持续时间短，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。丙咪嗪治疗过程中，患者出现明显的临床急性肝损伤和长期黄疸者少见。黄疸起病一般为治疗开始后1至8周内。血清酶升高表现为肝细胞损伤、混合型（肝细胞损伤和胆汁淤积）或胆汁淤积型。免疫超敏症状和体征（发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多）常见，但并不显著。重新服用导致病情迅速复发的可能性较高。自身抗体形成少见。少有患者使用丙咪嗪出现急性肝功能衰竭和死亡的病例报道。
⑵损伤机制：丙咪嗪导致血清转氨酶升高的作用机制目前未知。丙咪嗪经肝脏代谢，产生的代谢中间物诱发超敏性反应，这可能是肝损伤的原因。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

心脏病、高血压、肝肾功能不全、青光眼、孕妇、同时服用单胺氧化酶抑制剂以及对本品过敏的患者。

注意事项

⑴以下情况者慎用：有癫痫发作倾向、前列腺炎、膀胱炎、严重抑郁症、支气管哮喘、甲状腺功能亢进、精神分裂症、5岁以下儿童、哺乳期妇女。
⑵少儿对本品敏感，治疗时需减量。
⑶老年人对药物的代谢及排泄能力下降，对本品敏感性增强，更易产生药物不良反应，故老年人用量要减少，需格外注意防止体位性低血压。
⑷用药前后及用药期间需检查或监测血细胞计数、心电图、肝肾功能等。
⑸过量时可产生惊厥、嗜睡、呼吸困难、呕吐、瞳孔散大及发热等症状。

药物相互作用

⑴与肝药酶CYP抑制剂合用可增加丙咪嗪的血药浓度即不良反应，故需监测血药浓度，并且适当调整剂量。
⑵与肝药酶CYP诱导剂合用可降低丙咪嗪血药浓度，影响临床疗效。
⑶与华法林、双香豆素、茴茚二酮等合用时，抗凝药的代谢减少、吸收增加，增加出血风险，应密切监测凝血酶原时间。
⑷与单胺氧化酶抑制药合用时可引起5-HT综合征（高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等）。 ⑸与苯海拉明合用可增加抗胆碱作用的不良反应。
⑹与酒精合用可增加中枢抑制作用，用药期间应避免饮酒。
⑺吸烟可降低血药浓度。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

⑴用药个体化。
⑵宜餐后服用，以减少胃部刺激。
⑶开始服药时，常先出现镇静作用，一般在用药2～3周后才产生抗抑郁作用。
⑷维持治疗时，可每晚服用一次，但老年、儿童及心血管疾病患者仍宜分次服用。
⑸突然停药时可产生头痛、恶心与不适，故宜在1～2个月内逐渐减量。
⑹不能与单胺氧化酶抑制剂、升压药、雌激素制剂、肾上腺素受体激动剂及甲状腺制剂合用。
⑺在单胺氧化酶抑制剂停药2周后，才能使用丙咪嗪。

用法用量

口服：
　　⑴成人常用量：开始一次25～50mg，一日2次，早上和中午服用。以后逐渐增至一日100～250mg，维持量为一日50～150mg。一日极量为300mg。
　　⑵老年患者常用量：一日总量为25～50mg，分次服用，需根据耐受情况调整用药剂量。
　　⑶儿童常用量：治疗6岁以上儿童的遗尿症，一日1次，睡前1小时服25mg。如果在一周内未获得满意效果，12岁以下者每日剂量可增至50mg：12岁以上者一日可增至75mg。一日用量超过75mg并不能提高治疗遗尿症的效果，产生疗效后逐渐减量，以减少复发。

剂型规格

片剂

12.5mg 25mg

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