多塞平
其他名称 盐酸多塞平、多虑平、凯舒、Adapin、Doxederm、Deptran、Sinequan
英文名称 Doxepin
基本药物 基药(片剂:25mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,口服常释剂型为甲类,软膏剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐。为白色粉末,在水中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,在苯中不溶。
贮存条件 片剂、注射剂应避光、密封、室温保存。乳膏剂应避光、密闭、阴凉处保存。
适应证 ⑴常用于焦虑性抑郁症或恶劣心境;
⑵强迫症、神经性厌食症、疼痛综合征;
⑶也可用于过敏性瘙痒性皮肤患者。
药理作用   ⑴药效学:本品为三环类抗抑郁药(TCAs),有显著的抗抑郁、抗焦虑和镇静作用。此外还有肌松及抗胆碱作用。起抗焦虑作用一般在几天内出现,抗抑郁作用一般在2周后产生。此外,本品具潜在H1、H2受体拮抗作用,有抗过敏作用。本品的霜剂可作为湿疹等过敏性皮肤病的对症治疗。
  ⑵药动学:口服吸收迅速,有首过消除,tmax为2~4小时。体内分布广,可透过血-脑脊液屏障和胎盘,可分布到乳汁。在肝内代谢,主要产物为具有活性的去甲多塞平,其他还有羟化和N-氧化衍生物。代谢产物主要由尿液排出。半衰期(t1/2)为8~25小时。本品的乳膏剂极易经皮吸收,当涂布面积较大时可产生全身性作用。
不良反应 ⑴常见不良反应:视物模糊、便秘、腹泻、头晕、嗜睡、呕吐、口干、疲劳、消化不良、失眠、食欲不振、口腔异味、烦躁、多汗、乏力、体重增加等。
⑵少见不良反应:兴奋、焦虑、意识障碍、排尿困难、乳房肿胀、耳鸣、痉挛、脱发、心悸、手足麻木、癫痫发作、紫癜、咽痛、震颤、巩膜或皮肤黄染、光敏感等。
肝损伤 ⑴肝损伤: 接受三环类抗抑郁药治疗的患者有16%出现肝功能异常,指标会升高到正常值上限的三倍以上,但并不常见。转氨酶异常程度较轻,无症状,持续时间短,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。多塞平引致临床明显急性肝损伤的病例极少,且相关病例过少难以总结肝损伤临床特点。已有重新使用多塞平引致黄疸症状复发的病例。
⑵损伤机制: 多塞平导致血清转氨酶升高的作用机制目前还不清楚。它经过肝脏的广泛代谢-,产生了一种有毒的中间代谢产物可能是引起肝损伤的原因。
禁忌症 对本品过敏、急性心肌梗死、支气管哮喘、甲状腺功能亢进、前列腺肥大、尿潴留等患者。
注意事项 ⑴心血管疾病、癫痫、青光眼、肝功能损害患者慎用。
⑵儿童对本品较敏感,需减量。
⑶老年人对本品的代谢及排泄能力降低,需减量。
⑷动物实验证明过量使用本品对胚胎可产生毒性反应;本品尚可有乳汁分泌,故孕妇及哺乳期妇女慎用。
⑸用药前后及用药期间应监测血细胞计数、血压、心功能和肝功能等。
药物相互作用 ⑴CYP抑制药可抑制本品的代谢,使血药浓度增加,引起不良反应。
⑵CYP诱导药可增强本品的代谢,使血药浓度降低,影响药物疗效。
⑶本品可降低抗凝药(如双香豆素、华法林)的代谢,增加出血的危险。
⑷与乙醇合用,可加重中枢神经的抑制作用。
⑸与抗癫痫药合用,可降低癫痫阈值,从而降低抗癫痫药的作用。
⑹与雌激素或含雄激素的避孕药合用,可增加本品的不良反应,同时降低抗抑郁作用。
⑺与单胺氧化酶抑制药合用,可引起5-HT综合征。
⑻与肾上腺素受体激动药合用,可引起严重高血压与高热。
⑼与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常。
⑽与苯海拉明合用,可增加抗胆碱能作用的不良反应。
用药交代 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
给药说明 ⑴剂量个体化。
⑵宜在餐后服用,以减少胃部刺激作用。
⑶开始服药时常先出现镇静作用,一般在用药2~3周才产生抗抑郁作用。
⑷维持治疗时,可每晚一次顿服,但老年、儿童及心血管疾病患者宜分次服用。
⑸突然停药可产生头痛、恶心与不适,宜在1~2月内逐渐减量。
⑹服用单胺氧化酶抑制剂的患者停药2周后,才能使用本品。
⑺不能与乙醇、抗惊厥药、雌激素类避孕药、单胺氧化酶抑制剂、肾上腺素受体激动剂及甲状腺素制剂合用。
⑻服药期间应避免从事精细或动作协调性工作。
用法用量   ⑴治疗抑郁症:口服,开始一次25mg,一日2~3次,以后逐渐增加剂量至一日150~300mg。
  ⑵抗过敏:乳膏外用,涂于患处,一般一日2次。
剂型规格
片剂 25mg基药 哪儿有
乳膏剂 0.5g 10g 暂无

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