马普替林_抗抑郁症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸马普替林、麦普替林、路滴美、路地美尔、LUDIOMIL、Deprilept、Psymion

英文名称

Maprotiline

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭、味苦。在甲醇或氯仿中易溶，在水中微溶，在正庚烷中不溶。

贮存条件

避光、密封保存。

适应证

用于各种抑郁症和各种焦虑症。

药理作用

　　⑴药效学：本品为四环类抗抑郁药，能抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。长期用药，突触后β受体的敏感性降低，这可能与药物的抗抑郁作用有关。此外，抗抑郁作用也可能产生突触前膜α受体的敏感性下降，由此使去甲肾上腺素能神经功能得以平衡，矫正了抑郁症患者神经递质传递功能的失调。起效时间一般为2～3周，少数人可在7天内起效。抗胆碱作用较三环类抗抑郁药弱。
　　⑵药动学：口服吸收缓慢而完全，ｔmax为9～16小时。血浆蛋白结合率为88％，体内分布广，也可进入乳汁。在肝脏代谢，主要生成具有活性的去甲马普替林，其他还有N-氧化和羟化衍生物。代谢产物主要从尿液排出，部分从粪便排出。半衰期（ｔ_1/2）为27～58小时（活性代谢产物为60～90小时）。恒量、恒定间隔时间多次给药10～14天达稳态血药浓度。

不良反应

⑴常见不良反应：口干、便秘、眩晕、视物模糊、镇静、体重变化、恶心。
⑵少见不良反应：体位性低血压、心动过速、癫痫发作、震颤、焦虑、躁狂、丙氨酸氨基转移酶升高、尿潴留、过敏反应、中性粒细胞减少。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

对本品过敏、急性心肌梗死、癫痫或有惊厥史患者。

注意事项

⑴心功能不全、肝肾功能不全、青光眼、前列腺增生、高血压服用肾上腺素阻滞剂、甲状腺功能亢进、有自杀倾向以及有心肌梗死病史的患者慎用。
⑵孕妇及哺乳期妇女慎用。
⑶心血管疾病患者用药前后及用药期间应注意心功能监测，定期检查心功能。
⑷过量时可引起惊厥、昏迷、严重嗜睡、眩晕、心率加快或不规则、发热、严重的肌强直或肌无力、躁动、呕吐和呼吸困难。

药物相互作用

⑴与抗组胺药合用，可增强抗胆碱作用，合用时宜调整两者的剂量。
⑵CYP抑制剂可增加马普替林血药浓度，与西咪替丁合用时，应调整剂量。
⑶CYP诱导剂可降低马普替林血药浓度，影响临床疗效。
⑷与可乐定、胍乙啶合用时可降低它们的抗高血压作用。
⑸与单胺氧化酶抑制药合用易引起5-HT综合征。
⑹与甲状腺激素合用可增加心律失常的危险性，应调整剂量。
⑺马普替林可增加癫痫发作的危险性，使抗癫痫药的疗效降低。
⑻与麻醉药、肌松药、巴比妥类和苯二氮䓬类等镇静催眠药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、镇痛药等合用可导致过度嗜睡。

给药说明

⑴应遵循个体化用药原则，由小剂量开始，然后根据症状和耐受情况调整剂量。
⑵本品治疗双相情感障碍处于抑郁的患者时，可促发其躁狂发作，治疗时应注意观察。
⑶停药单胺氧化酶抑制剂14天后才可用本品。

用法用量

口服：
　　①成人常用量：开始一日25～75mg，分2～3次服。2周后根据需要每日增加25mg。有效剂量一般为一日150mg，重症可增至一日200mg。须注意不良反应的发生。门诊治疗时一日不超过150mg，住院治疗时一日不超过225mg。
　　②老年患者剂量：可从每日25mg开始，然后逐渐增至一日50～75mg维持。
　　③维持疗法：上述维持量可晚间睡前顿服，但老年人或伴有心血管疾病患者仍以分次服药为宜。

剂型规格

片剂	25mg 50mg 75mg	哪儿有
注射液	25mg 1ml 25mg 2ml	暂无