| 黑框警告 | 欧洲药品监督管理局警示：孕妇服用可能增加产后出血的风险，尤其是有出血疾病史的孕妇。 | ||||||
| 其他名称 | 盐酸帕罗西汀、帕罗克赛、氟苯哌苯醚、赛乐特、安力思、乐友、PAXIL、SEROXST、Afenexil、Aropax、Seroxate、Asimia | ||||||
| 英文名称 | Paroxetine | ||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：20mg） | ||||||
| 医保类别 | 医保(甲、乙) | ||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型为甲类；肠溶缓释片为乙类。 | ||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||
| 孕妇用药安全分级 | D | ||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐或甲磺酸盐。盐酸盐呈白色或类白色，易潮解的结晶粉末，易溶于甲醇，略溶于无水乙醇和二氯甲烷，微溶于水。甲磺酸盐为类白色粉末，无臭，水中溶解度＞1.0g/ml。熔点147～150℃。 | ||||||
| 贮存条件 | 避光、密封、干燥处保存。 | ||||||
| 适应证 | ⑴用于各种抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖症等。 ⑵用于广泛性焦虑障碍。【美国FDA已经批准】 ⑶用于创伤后应激障碍。【美国FDA已经批准】 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为选择性5-HT再摄取抑制剂，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能。对去甲肾上腺素及多巴胺的再摄取抑制作用很弱。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几无亲和力。 ⑵药动学：口服吸收完全，有首过消除，ｔmax为2～8小时。血浆蛋白结合率可高达95％。体内分布广泛，可进入乳汁。在肝脏经去甲基、氧化和结合反应，生成无活性的代谢产物。64％经肾排出，36％随粪便排出。半衰期（ｔ1/2）为24小时。 |
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| 不良反应 | ⑴常见不良反应：乏力、便秘、腹泻、头晕、口干、头痛、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频、呕吐等。 ⑵少见不良反应：焦虑、食欲改变、心悸、感觉异常、味觉改变、体重变化、肌痛、肌无力、体位性低血压。 ⑶罕见不良反应：锥体外系反应、瞳孔扩大、诱发躁狂。 ⑷产后出血，概率未知。 |
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| 肝损伤 | 据报道，在帕罗西汀患者中，高达1％的患者出现肝脏检查异常，但升高通常是适度的，通常不需要改变剂量或停药。据报道，帕罗西汀患者罕见出现急性，临床明显的肝损伤事件，伴有或不伴有黄疸的肝酶升高。伤害的发作通常在2至16周内，但可以延迟，最长可达1年。血清酶升高的模式从肝细胞到混合或胆汁淤积不等。虽然大多数病例的严重程度为轻度至中度，但已报告有严重肝衰竭病例。自身免疫（自身抗体）和免疫过敏特征（皮疹，发热，嗜酸性粒细胞增多）并不常见。 帕罗西汀引起肝损伤的机制尚不清楚。帕罗西汀至少部分地由肝脏代谢，主要通过细胞色素P450系统代谢，并且肝毒性可以由其代谢的毒性中间体介导。 帕罗西汀治疗时发生的血清氨基转移酶升高通常是自限性的，不需要剂量调整或停止治疗。已经报道了急性肝衰竭，但是帕罗西汀诱导的肝损伤或慢性肝损伤是非常罕见的。对帕罗西汀不耐受的人可能会对其他SSRIs产生类似的反应，如果使用其他此类药物，则需要进行仔细监测。 |
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| 禁忌症 | 对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。 | ||||||
| 注意事项 | ⑴癫痫、双相情感障碍、严重心肝肾疾病及有自杀倾向的患者慎用。 ⑵老年人剂量宜小，增加剂量宜慢。 ⑶孕妇不宜使用，哺乳期妇女慎用。 ⑷避免饮酒，不得随意使用任何中枢抑制药。 ⑸驾驶车辆、高空作业、操纵机器人员应慎用。 ⑹对癫痫患者或有癫痫史者应进行临床及脑电图监测。 ⑺观察数据表明，分娩前一个月服用可能增加产后出血的风险。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与单胺氧化酶抑制药和（或）增强5-HT能神经功能的药物合用可引起5-HT综合征，表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死。服用本品前后2周内，不能合用单胺氧化酶抑制药。 ⑵与CYP抑制剂合用可增加本品的血药浓度。 ⑶与CYP诱导剂合用可降低本品的血药浓度。 ⑷本品可抑制CYP2D6，故可影响经该酶代谢药物的血药浓度。 ⑸能增强口服抗凝药（如华法林）和强心苷（如地高辛）的药效。 |
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| 药物过量 | 过量可采取适当的对症治疗和支持疗法。如果服用时间在1小时之内或者超过3mg/kg的剂量，可以口服活性炭减缓吸收。催吐或洗胃效果不确定；透析、血液灌注、换血疗法和强利尿几乎无效。 | ||||||
| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； ⑵餐后或与食物同服，早晨服用较好； ⑶停药时应逐渐减量，不可骤停，以防止撤药综合征； ⑷谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。由于治疗的持续时间较短，诱导作用在几天后才能达到最大效果，因此不建议预先调整帕罗西汀剂量。 |
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| 给药说明 | ⑴停药时应逐渐减量，防止撤药综合征。停药后，帕罗西汀的作用还可持续5周，故停药后仍需继续观察所有临床作用。 ⑵出现皮疹时必须停药。 ⑶与食物同服可避免胃部刺激。 ⑷停药2周后，才可换用单胺氧化酶抑制剂。反之亦然。 ⑸患者由抑郁转为躁狂时应停药，必要时可给予镇静药。 |
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| 用法用量 | 口服：⑴片剂。①用于抑郁症、社交恐惧、社交焦虑障碍：成人每日早上服20mg，可根据需要和耐受情况每隔7日增加10mg，最大不超过一日50mg。老年人或肝肾功能不全者，可从一日10mg开始，最大不超过一日40mg。②用于强迫症：初始剂量一次20mg，一日1次，早上服用，每周增加10mg，一般剂量为一日40mg，一日最高剂量不得超过60mg。③用于惊恐障碍：初始剂量一次10mg，一日1次，早上服用，每周增加10mg，一般剂量为一日40mg，一日最高剂量不得超过50mg。 ⑵肠溶缓释片：建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。推荐剂量为一次25mg，一日1此。 |
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| 剂型规格 |
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