文拉法辛_抗抑郁症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

黑框警告

欧洲药品监督管理局警示：孕妇服用可能增加产后出血的风险，尤其是有出血疾病史的孕妇。

其他名称

盐酸文拉法辛、万拉法新、博乐欣、怡诺思、倍特、新乐欣、顽发克星、益福乐、EFFEXOR

英文名称

Venlafaxine

基本药物

基药（片剂：25mg、50mg；胶囊：25mg、50mg；缓释片：75mg；缓释胶囊：75mg、150mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和缓释控释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色的固体结晶，呈多态现象，易溶于水、甲醇，可溶于无水乙醇，不溶于丙酮。

贮存条件

避光、密封、室温保存。

适应证

⑴用于各类抑郁症、广泛性焦虑症等。
⑵用于成人惊恐障碍，伴有或不伴有广场恐惧症【美国FDA已经批准】。
⑶用于成人社交恐惧症【美国FDA已经批准】。

药理作用

　　⑴药效学：本品为5-HT及去甲肾上腺素（NA）再摄取抑制剂，通过抑制5-HT及NA的再摄取，增强中枢5-HT及NA能神经功能而发挥抗抑郁作用。对多巴胺的再摄取的抑制作用较弱。本品起效较快。
　　⑵药动学：口服易吸收，有首关消除，ｔmax为2小时（活性代谢物为4小时）。生物利用度（F）为45％。血浆蛋白结合率低。在肝内经肝药酶（CYP）代谢，主要生成具有活性的O-去甲基文拉法辛。绝大部分以代谢产物经尿排出；2％经粪便排出。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的半衰期（ｔ_1/2）分别为5和11小时。肝肾功能受损者，本品及其代谢产物的半衰期延长。

不良反应

⑴常见不良反应：恶心、呕吐、口干、畏食、腹泻、便秘、消化不良等胃肠道反应，嗜睡、失眠、头痛、头晕、紧张、焦虑等中枢神经系统症状，此外有出汗、打哈欠、性功能障碍等。
⑵少见不良反应：无力、震颤、激越、腹泻、腹胀、鼻炎、心悸、高血压、诱发躁狂、惊厥、体重下降、血清氨基转移酶升高、视力模糊等。
⑶偶见不良反应：粒细胞减少、紫癜、抗利尿激素分泌异常、皮疹和瘙痒等。
⑷产后出血，概率未知。

肝损伤

⑴肝毒性： 服用文拉法辛患者中，不到1%的患者出现肝功能试验异常，肝酶轻度升高，通常无需调整剂量或停药。服用文拉法辛患者中，极少数出现临床明显的急性肝损伤，显著肝酶升高（伴或不伴黄疸）肝损伤的初发期一般为用药后的1至3个月内。血清酶升高模式从胆汁淤积到肝细胞性变化不定，。所有病例均为自限性，且可于数月内恢复。自身免疫（自身抗体）和免疫超敏症状（皮疹、发烧、嗜酸性粒细胞增多）罕见或轻微。
⑵损伤机制： 文拉法辛导致肝损伤的机制目前未知。文拉法辛主要通过细胞色素P450系统在肝内代谢，其肝毒性可能由毒性代谢中间产物介导。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。

注意事项

⑴近期心肌梗死、不稳定型心绞痛、肝肾功能损害、血液病、癫痫、躁狂、青光眼、有出血倾向等患者及儿童慎用。
⑵孕妇及哺乳期妇女尚缺乏相应资料。
⑶用药前后及用药期间应定期测量血压。
⑷司机和机械操纵者慎用。
⑸过量时给予对症治疗及支持治疗。 ⑹观察数据表明，分娩前一个月服用可能增加产后出血的风险。

药物相互作用

⑴与单胺氧化酶抑制药合用可产生严重的不良反应。
⑵CYP抑制剂能升高本品的血药浓度；CYP诱导剂能降低本品的血药浓度。
⑶本品对CYP2D6有较弱的抑制作用，与经CYP2D6代谢的药物合用时，应注意药物相互作用。
⑷与三环类抗抑郁药合用，两者的毒性增加。
⑸与氯氮平、氟哌啶醇等药物合用，可增加药物不良反应。
⑹与作用于5-HT能神经功能的药物合用，可导致中枢毒性或5-HT综合征。
⑺与酒精合用可加强中枢抑制作用。
⑻与华法林合用凝血酶原时间延长。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵缓释制剂需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。
⑶谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。由于其相互作用比较弱，QT间期延长的风险预计不会增加。不需要预先调整文拉法辛剂量。

给药说明

⑴如发生高血压，可减量或停药。
⑵不能突然停药。为防止撤药反应，应逐渐减量，时间不少于2周。
⑶单胺氧化酶抑制剂停药2周后才可使用本品；反之亦然。

用法用量

口服：起始量一日75mg，分2～3次服用（缓释制剂一日1次），需要时一日可增至225mg。肝肾功能不全者应减量。老年人按个体化给药。

剂型规格

胶囊剂	25mg^基药 50mg^基药	哪儿有
缓释胶囊	37.5mg 75mg^基药 150mg^基药	哪儿有
片剂	25mg^基药 37.5mg 50mg^基药	哪儿有
缓释片	37.5mg 75mg^基药	哪儿有
片剂	75mg 100mg	哪儿有