曲唑酮_抗抑郁症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸曲唑酮、曲拉唑酮、苯哌丙吡唑酮、氯哌三唑酮、美抒玉、美舒郁、Trittico

英文名称

Trazodone

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)，医保支付标准：3.74元(75mg/片)；6.36元(150mg/片)

医保备注

2023版，限口服常释剂型；缓释片为协议期谈判药品，协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

白色结晶性粉末，无臭，易溶于氯仿，略溶于水、乙醇、甲醇。熔点223℃。

贮存条件

避光、密闭、干燥处保存。

适应证

用于各种抑郁症。顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效者，用本品往往有效，尤其适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的患者。还可用于治疗焦虑症。有报道可用于治疗男性性功能障碍（主要是治疗早泄）。

药理作用

　　⑴药效学：本品属5-HT受体阻断药和再摄取抑制药，能抑制突触前膜对5-HT的再摄取，并阻断5-HT1受体，也能阻断中枢α1受体，但不影响中枢多巴胺的再摄取。与其他抗抑郁药不同，它不抑制外周去甲肾上腺素的再摄取，而通过阻断突触前膜α2受体增加去甲肾上腺素的释放。此外，还能阻断突触后5-HT2A受体，其代谢产物具有激动5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C及5-HT1D等受体的作用，本品有明显的镇静作用，但抗胆碱作用不显著。另外，因本品能抑制射精中枢，提高了射精的兴奋阈，从而延长射精的时间。
　　⑵药动学：口服易吸收，食物可影响吸收，空腹时ｔmax为1小时（进食后为2小时）。蛋白结合率89％～95％，少量可进入乳汁。在肝脏代谢，代谢途径为羟基化合N-氧化，生成具有活性的м-氯苯哌嗪。几乎全部以代谢物的形式从尿和粪便排出体外。半衰期（ｔ_1/2）为5～9小时（活性代谢产物为4～14小时）。

不良反应

⑴常见不良反应：嗜睡、疲乏、眩晕、头痛、失眠、紧张、震颤、激动、视物模糊、口干、便秘。
⑵少见不良反应：体位性低血压、心动过速、恶心、呕吐、腹部不适。
⑶罕见不良反应：肌肉疼痛、多梦、血清丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹等。

肝损伤

⑴肝毒性： 服用曲唑酮的部分患者出现肝功能测试异常，但多为轻度反应，无需调整剂量或停药。因服用曲唑酮而出现明显的临床急性肝损伤（黄疸型和无黄疸型）且伴有明显肝酶升高的情况极其罕见。肝损伤发作期从几天至半年不等，血清酶升高一般表现为肝细胞性损伤，但是也存在混合性损伤和胆汁淤积性损伤。多个肝损伤病例都存在免疫超敏症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症），但是症状并不明显。此外，自身免疫性（自身抗体）的特点也不常见。目前关于服用曲唑酮而引起急性肝功能衰竭或死亡的病例较少。萘法唑酮为抗抑郁药，结构和作用机制与曲唑酮相似。萘法唑酮于1998年经批准投入临床应用，但是现在已不常用，因为临床中已发现多起因服用萘法唑酮2周至6个月后造成急性肝细胞，导致高死亡率的病例。
⑵损伤机制： 目前尚未研究出曲唑酮导致肝损伤的机制。曲唑酮主要经由肝脏的细胞色素P450系统(CYP3A4)代谢，产生毒性代谢产物，导致肝中毒。曲唑酮易受多重药物交互作用的影响。

禁忌症

对本品过敏及严重的心脏病患者。

注意事项

⑴严重肝肾功能不全慎用。
⑵老年人应减量。
⑶孕妇或哺乳期妇女不宜使用。
⑷本品可引起警惕性下降、嗜睡等，司机或机械操作者慎用。

药物相互作用

⑴与单胺氧化酶抑制药合用可能导致严重的不良反应。
⑵可增强酒精和中枢抑制药的中枢抑制作用。
⑶与可增强5-HT能神经功能的药物合用可引起5-HT综合征。
⑷与CYP抑制剂或诱导剂合用，可产生药物相互作用。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。
⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时应考虑低剂量曲唑酮。

给药说明

⑴停用单胺氧化酶抑制剂2周后，才可用本品；反之亦然。
⑵停药时应逐渐减量。

用法用量

口服：起始量一日50～100mg，常用量一日100～150mg，最大剂量不超过一日400mg，分2次服用。老年人及肝肾功能不全者应减量。产生足够疗效后，可逐步降至最小有效量，维持数月。失眠者可睡前顿服50～100mg。
治疗早泄：前7天每晚睡前口服50mg，第2周增至每晚100mg。若无其它严重不良反应维持此剂量4周。

剂型规格

片剂	50mg	哪儿有
缓释片	75mg 150mg	哪儿有