其他名称 | 佐尼沙胺、唑利磺胺、Aleviatin、Excegran | ||||||
英文名称 | Zonisamide | ||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||
医保类别 | 医保(乙) | ||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | ||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||
孕妇用药安全分级 | C | ||||||
性状 | 为白色或微黄色结晶性粉末,无臭或微异臭,味苦。极易溶于丙酮,略溶于就爱村、乙醇,不溶于水、乙醚与氯仿。 | ||||||
适应证 | 用于部分性发作及全面性发作。亦可用于婴儿痉挛症。 | ||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品的抗癫痫机制与其阻滞钠通道及T型钙通道有关。 ⑵药动学:口服吸收良好,达峰时间tmax为2~6小时;生物利用度高,食物不影响其吸收,但达峰时间延迟。体内分布广,可通过胎盘,经乳汁分泌,血浆蛋白结合率低(40%~50%)。在肝脏代谢,主要以代谢物从尿排出,原形药物为15%~30%。t1/2为27~51小时。有效血药浓度10~70μg/ml。 |
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不良反应 | ⑴常见的不良反应有腹痛、腹泻、消化不良、食欲缺乏、味觉改变、恶心;嗜睡、失眠、眩晕、精神错乱、感觉异常、不能集中注意力、镇静、记忆力减退、木僵、眼球震颤、复视、兴奋、抑郁、言语紊乱、疲劳。 ⑵严重的不良反应有Stevens-Johnson综合征(罕见)、中毒性表皮坏死(罕见);粒细胞缺乏(罕见)、再生障碍性贫血;精神分裂样精神障碍。 |
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肾损伤 | 可能导致肾损伤。 | ||||||
禁忌症 | 对本品或磺胺类药物过敏者禁用。 | ||||||
注意事项 | 本品在日本应用较多,其他国家很少应用。 ⑴连续用药中不可急剧减量或突然停药。 ⑵服药过程中应定期检查肝、肾功能及血象,肾功能衰竭(肾小球滤过率小于50ml/min)患者避免使用本品。 ⑶哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害,慎用。 ⑷有酸中毒易患因素(如肾病、严重呼吸疾患、癫痫持续状态、腹泻、手术等)者,使用本品引起代谢性酸中毒的风险增加。应作监测并考虑减少剂量或停药。 ⑸有报道称使用本品可升高肌酸磷酸激酶(CPK),宜监测。如出现血浆CPK升高,可考虑减量或停药。 ⑹有报道使用本品可引起血肌酐和尿素氮(BUN)升高,如出现急性肾衰或肌酐/BUN浓度持续升高的状态,应监测肾功能并停药。 ⑺有报道,使用本品自杀的风险增加。 ⑻突然停药可引起癫痫持续状态或增加癫痫发作次数,应避免。 ⑼本品可引起注意力及反射运动能力降低,故司机、操作机器者慎用。 |
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药物相互作用 | 与苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸合用可加速本品的代谢,降低本品的血药浓度,使半衰期缩短。 | ||||||
用法用量 | 1.成人常用量:口服起始量为100~200mg/日,分2~3次服用,每1~2周加量一次,直至到维持量200~400mg/日。 2.儿童起始量为一日2~4mg/kg,每周加量一次,维持量一日4~8mg/kg。 |
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剂型规格 |
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