艾司利卡西平_钠通道调节药_抗癫痫药与抗惊厥药_作用于神经系统的药物

其他名称

醋酸艾司利卡西平、Aptiom

英文名称

Eslicarbazepine

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

适应证

适用于作为癫痫部分性发作的辅助治疗癫痫部分性发作。

药理作用

⑴药效学：本品是一种新型的钠离子通道阻滞药，特异性的作用于钠离子通道，阻止其返回活性状态从而降低其反复活化频率。
⑵药动学：吸收：在口服给药后主要代谢物艾司利卡西平。在给药后1～4小时达血浆峰浓度(Cmax)。生物利用度为90%以上。食物对口服的艾司利卡西平的药代动力学没有影响。分布：艾司利卡西平与血浆蛋白的结合相对低(<40%)和与浓度无关。艾司利卡西平的表观分布容积是61L。代谢：本品通过水解首过代谢被迅速和广泛地代谢为其主要活性代谢物艾司利卡西平。艾司利卡西平相当于全身暴露的91%。次要活性代谢物(R)-利卡西平[licarbazepine]的全身暴露为5%和奥卡西平为1%。这些活性代谢物的无活性葡萄糖醛酸相当于全身暴露的约3%。在人肝微粒体体外研究，艾司利卡西平对CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2D6，CYP2E1，和CYP3A4的活性没有临床相关抑制作用，而对CYP2C19只有中度抑制作用。排泄：本品代谢物主要通过肾以未变化和葡萄糖醛酸结合物型式排泄，艾司利卡西平及其葡萄糖醛酸占尿中排泄总代谢物90%以上，约三分之二为未变化型式和三分之一为葡萄糖醛酸结合物。其他次要代谢物占尿中其余10%被排泄。有正常肾功能健康受试者，艾司利卡西平的肾清除(约20 mL/min)是大大地低于肾小球滤过率(80～120 mL/min)，提示存在肾小管再吸收。在癫痫患者中艾司利卡西平的表观血浆半衰期为13～20小时。

不良反应

最常见不良反应(≥4%和≥2%大于安慰剂)为头晕，睡意，恶心，头痛，复视，呕吐，疲乏，眩晕，共济失调，视力模糊，和震颤。

禁忌症

对本品或奥卡西平超敏性的患者禁用。

注意事项

⑴自杀行为和意念：监视自杀想法或行为。
⑵严重皮肤反应：监视皮肤学反应和严重皮肤学反应的情况中终止。
⑶有嗜酸性和全身症状的药物反应：监视超敏性。如不能确定另外原因终止。
⑷过敏性反应和血管水肿：监视呼吸困难和肿胀。如不能确定另外原因终止。
⑸低钠血症：在处于风险或患者经受低钠血症症状患者监视钠水平。
⑹神经学不良反应：监视头晕，步态和协调障碍，睡意，疲乏，认知功能障碍，和视力变化。当驾驶或操作机械时谨慎使用。
⑺APTIOM的撤药：逐渐撤去APTIOM使癫痫发作频数和癫痫持续状态风险增加最小。
⑻药物诱发肝损伤：在有黄疸或明显肝损伤的证据患者中终止。
⑼尚未确定18岁以下患者中的安全性和有效性。
⑽妊娠时只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险才应使用。被排泄在人乳汁。因为哺乳婴儿有来自本品严重不良反应的潜能，应做出决策是否终止哺乳或终止药物。

药物相互作用

⑴卡马西平：可能需要调整本品或卡马西平剂量。
⑵苯妥英钠：可能需要较高剂量的本品和对苯妥英钠根据临床反应和苯妥英钠的血清水平可能需要调整剂量。
⑶苯巴比妥或普利米登：可能需要较高剂量本品。
⑷激素避孕药：可能减低激素避孕药的有效性。有生殖潜能女性应使用另外或非-激素控制生育替代方法。

用法用量

⑴口服：开始治疗400mg每天1次。一周后，剂量增加至800mg每天1次(推荐维持剂量)。最大推荐维持剂量是1200mg每天1次(在800mg每天1次最小一周后)。
⑵有中度至严重肾受损患者：在200mg每天1次开始治疗，在两周后，剂量增加至400mg每天1次。最大推荐维持剂量为600mg每天1次。

剂型规格

片剂	200mg 400mg 600mg	暂无
片剂	800mg	暂无