| 英文名称 | Tiagabine | |||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||
| 基本药物 | 非基药 | |||
| 医保备注 | 非医保 | |||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||
| 性状 | 为白色或无色结晶性粉末。熔点为192℃（分解），在水中的溶解度为3％，不溶于己烷。 | |||
| 适应证 | 用于部分性发作及继发性全面发作。 | |||
| 药理作用 | ⑴药效学：阻滞神经细胞及胶质细胞对GABA的再摄取，从而增加手提部位GABA的含量，增强GABA能神经的抑制作用。 ⑵药动学：口服易吸收，生物利用度（Ｆ）为96％。以食物同服尅呀延缓吸收，但不影响吸收率。Ｔmax为0.5～1.5小时。血浆蛋白结合率为96％。在肝脏代谢为失活代谢产物，主要以代谢产物从粪便排出，少量从尿排出。Ｖd为1.0L/kg。ｔ1/2为7～9小时，与药酶诱导剂合用则缩短至2～3小时。有效血药浓度范围1～234ng/ml。 | |||
| 不良反应 | 头痛、头晕、乏力、神经质、震颤、腹泻、感冒样症状、共济失调、抑郁、精神混乱。罕见有健忘、情绪不稳、兴奋、眼震、皮疹等。 | |||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
目前关于噻加宾肝毒性的资料有限。临床试验表明，噻加宾治疗与血清转氨酶增加或肝中毒发生频率增加无关。已出版文献中尚无噻加宾引致肝损伤的个例报告，且噻加宾与超敏综合症或自身免疫性无关。 ⑵损伤机制： 尽管噻加宾经肝脏代谢且与细胞色素CYP 450系统相互作用，但并未引致明显的肝毒性。 |
|||
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||
| 注意事项 | ⑴哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害，应慎用。 ⑵12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立。⑶使用本品出现中等至严重程度的全身乏力者，宜减少剂量或停药。⑷肝病患者可能需要减少剂量。⑸有报道可增加自杀风险。⑹逐渐撤药，尽量减少增加癫痫发作的次数。 | |||
| 药物相互作用 | 卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮等药酶诱导剂可加速本品的代谢，使本品血药浓度降低至原来的1/3。 | |||
| 用法用量 | 口服：成人起始剂量为5mg，一日3次，维持量10～15mg，一日3次（与肝酶诱导剂合用）或5～10mg，一日3次（不与肝酶诱导剂合用）。 | |||
| 剂型规格 |
|
版权所有：湖南省药学会 主办单位：湖南省药学会
统一社会信用代码：51430000501422439U
备案号： 湘ICP备19000421号-1，(湘)-经营性2023-0166号
公安机关备案号:43011102001342
