乙琥胺_其他抗癫痫药_抗癫痫药与抗惊厥药_作用于神经系统的药物

其他名称

ZARIONTIN、ETHYMAL

英文名称

Ethosuximide

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或微黄色蜡状固体；几乎无臭、味微苦。有引湿性。在乙醇或氯仿中极易溶解，在水中易溶。熔点约为43～47℃。

贮存条件

密封保存。

适应证

用于典型失神小发作，为首选药。

药理作用

　　⑴药效学：通过提高癫痫发作阈值，抑制皮质每秒3次的棘慢复合波发放。有效阻断Ｔ型Ca²⁺通道，调节细胞膜兴奋功能，抑制运动皮质的神经传递。
　　⑵药动学：口服易吸收。生物利用度(Ｆ)近100％，分布到除脂肪以外的全身各组织。血浆蛋白结合不明显（＜10％），可通过血脑屏障。ｔmax为2～4小时（成年人），3～7小时（儿童）。有效治疗血药浓度为40～100μg/ml。成年人Ｖd为0.65L/ml，ｔ_1/2为50～60小时（成年人），30～36小时（儿童）。在肝内代谢，20％以原形药物从肾脏排出，其余部分均以代谢产物排出。

不良反应

⑴较少见的不良反应有：行为或精神状态改变，皮疹，咽喉疼痛，发热，粒细胞减少，淋巴结肿大，血小板减少和瘀斑。
⑵持续出现而需要注意的不良反应有：较常见的有食欲减退、呃逆、恶心、呕吐和胃部不适；较少见的有头昏头痛，眩晕，嗜睡，激惹或疲乏。

禁忌症

对本品及琥珀酸亚胺类药物过敏者禁用。

注意事项

⑴对琥珀酸亚胺类药物，如甲琥胺、苯琥胺等有交叉过敏反应。
⑵贫血、肝功能损害和肾功能不全者，用药应慎重。
⑶服药期间应定期随访白细胞和肝肾功能。
⑷当成人剂量超过1.5g，6岁以下儿童超过1.0g时，应密切注意毒性反应。

药物相互作用

⑴乙琥胺与氟哌啶醇合用时可改变癫痫发作形式和频率，同时氟哌啶醇血药浓度降低。
⑵乙琥胺与三环类抗抑郁药及吩噻嗪类抗精神病药合用，抗癫痫作用减弱。
⑶乙琥胺与其他抗癫痫药合用时，相互作用不明显。偶有使苯妥英钠血药浓度增高的报告。与卡马西平合用时，两者代谢均可增快而使血药浓度降低。
⑷丙戊酸、利托那韦减慢乙琥胺的代谢，升高血药浓度，增加中毒的危险。
⑸碱性药物（如碳酸氢钠、氨茶碱、乳酸钠等）可减慢乙琥胺的排出，使血药浓度增高，作用增强；酸性药物（如阿司匹林、吲哚美辛、青霉素、头孢菌素等）可加速乙琥胺的排泄，降低疗效。

用药交代

⑴为减少胃部刺激，可与食物或牛奶共服。
⑵停药时须逐步减量，以免发作失神持续状态。

给药说明

当用于代替其他抗癫痫药时应逐步增量。合并用药时亦应逐步增加剂量，以便达到所需的血药浓度。当与静脉注射地西泮合用时，初次剂量可以较大，以求迅速达到有效血药浓度40～100μg/ml。

用法用量

　　⑴口服：成人常用量，开始0.25g，一日2次，以后每4～7天增加0.25g，直至控制癫痫发作。最大剂量不超过一日1.5g。
　　⑵儿童常用量：①6岁以下儿童开始一日0.25g，以后每4～7日增加0.25g，直至控制癫痫发作。最大剂量为一日不超过1.0g，分次服用。亦可按体重计算，20mg/(kg•d),口服：②6岁以上儿童用量参考成人量。

剂型规格

胶囊剂	0.25g	暂无
糖浆剂	5g 100ml	暂无