| 其他名称 | 力如太、万全力太、协一力、Rilutek、TIGLUTIK™ | |||||||||
| 英文名称 | Riluzole | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保类别 | 医保(乙)，口服混悬剂支付标准：628元(300ml:1.5g/瓶) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型；口服混悬剂为协议期谈判药品，限肌萎缩侧索硬化(ALS)。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
| 性状 | 为白色或淡黄色粉末，难溶于水，易溶于二甲基酰胺、二甲基亚砜、甲醇、二氯甲烷等。 | |||||||||
| 贮存条件 | 储存在20-25°C，允许偏移至15-30°C，并避免强光照射的环境下。口服溶液剂不要冻结。 直立存放。 | |||||||||
| 适应证 | 用于肌萎缩侧索硬化症（罕见病：ALS/渐冻症）的治疗，延长生命或推迟需要机械通气的时间，但无法缓解肌力的减退。此外，还可用于脑损伤、惊厥、焦虑及帕金森病。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属于苯并噻唑类抗谷氨酸药物。其作用机制包括：抑制谷氨酸释放；抑制并稳定电压依赖性钠离子通道；干预兴奋性氨基酸所引起的胞内信号转导，抑制钙离子内流；抑制NMDA受体功能；提高神经营养因子表达量。通过上述机制起到：神经元保护作用，特别是对由于兴奋性神经递质介导的多种神经元损伤有保护作用；降低肌萎缩侧索硬化动物模型中脊髓前角运动神经元的损伤率；抗惊厥作用；抗抑郁作用；镇静、睡眠和降温作用；以及抗依赖作用。 ⑵药动学：口服吸收良好，约为90％，生物利用度为60％，高脂饮食降低药物吸收。服药后1～1.5小时达最大血药浓度，平均消除半衰期为12小时（9～15小时），血浆蛋白结合率为96％。在体内分布广泛，可通过血脑屏障。在肝内代谢，主要代谢酶为CYP1A2，由于CYP1A2活性差异，个体间本品的消除速率有显著差异。代谢产物最后通过肾脏随尿排出，尿中未代谢的本品含量小于总量的10％，不到10％的代谢产物通过粪便排出。尿中85％的代谢产物是糖苷化的，只有2％的口服给药量是以原形药物经尿液排出体外，女性消除率比男性低32％，不吸烟者比吸烟者低32％。 |
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| 不良反应 | 可见疲劳、无力、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、厌食、口周感觉异常、血浆转氨酶水平升高。偶见嗜中性粒细胞减少症。 | |||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
近12%接受利鲁唑长期治疗的患者可出现血清氨基转移酶升高，但升高幅度超过正常上限值（ULN）3倍的患者不足3%。血清氨基转移酶升高一般呈轻到中度，很少有症状，多数可自行消退，但持续或显著的血清氨基转移酶升高需停药或调整剂量。建议治疗初期6个月常规监测血清氨基转移酶水平。虽然利鲁唑引起临床明显的肝损伤很少见，但已有几例报告，其肝损伤出现于治疗1～12个月后，为肝细胞损伤或混合型肝损伤引起的血清肝酶升高。免疫超敏和自身免疫特征不常见。绝大多数病例为轻到中度肝损伤，停药后可迅速消退，但已有数例明确的致命性病例被报告至发起临床验证的单位。 ⑵损伤机制： 利鲁唑主要经肝脏细胞色素P450系统代谢为多种中间产物，其中部分中间产物尚未阐明。利鲁唑的肝毒性可能与生成毒性或免疫原性中间产物有关。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者、肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者禁用。 ⑵妊娠期及哺乳期妇女禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴肝脏疾病患者慎用，如使用应定期检查肝功能。 ⑵儿童慎用。 ⑶使用前要检查转氨酶水平，用药前3个月应每月检查一次；持续用药者第一年3个月检查1次。若发现转氨酶升高应进行监测，必要时停药。服用本品期间不要过量饮酒。 ⑷对可能出现的粒细胞减少不良反应，须监测血红蛋白、血细胞压积、血细胞计数。 ⑸服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶机动车或操作机器。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与CYP1A2的抑制药（如咖啡因、非那西汀、胆茶碱、阿米替林、喹诺酮类等）合用，可使本品血药浓度升高。 ⑵本品与CYP1A2诱导剂（如利福平、奥美拉唑等）合用，可能使本品消除速率加快，降低其血药浓度。 |
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| 用法用量 | 口服（片剂、口服溶液剂）：推荐剂量为一次50mg，一日2次（每12小时1次），餐前1小时或餐后2小时服用，以降低食物对本品生物利用度的影响。增加每日给药剂量不会增加疗效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下一剂。 | |||||||||
| 剂型规格 |
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