●药理作用
对多数Ⅱ型糖尿病患者有效。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,其作用机制食欲β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使ATP依赖的K+通道关闭,引起膜电位去极化,使Ca2+通道开启,胞液内Ca2+浓度升高,促使胰岛素分泌。部分品种还有胰外作用,如增加葡萄糖转运蛋白在肌细胞、脂肪细胞表达以减轻胰岛素抵抗。
●不良反应
⑴低血糖反应,其诱因为进餐延迟、剧烈体力活动,或药物剂量过大,尤其长效制剂如格列本脲、氯磺丙脲以及合用一些可增加低血糖发生的药物。发生低血糖反应后,进食、饮糖水通常均可缓解。在肝肾功能不全,年老、体弱者,若剂量偏大(对成人患者的一般剂量对年老、体弱者即可能过量),则可引起严重的低血糖,甚至死亡。
⑵消化道反应,部分品种有轻度恶心、呕吐、上腹部灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味等,症状程度与剂量有关。部分患者可出现食欲增加,体重增加。
⑶过敏反应,如皮疹,偶有发生剥脱性皮炎者;血液学异常少见,包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。
⑷肝脏损害:黄疸、肝功能异常偶见。
●注意事项
⑴下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肺功能或肾功能异常的老年人、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症,尤其未经激素替代治疗者,发生严重低血糖的可能性增加。
⑵用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白个肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。