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得益于国内临床急需新药加速审批政策，奥拉帕利（Olaparib，商品名：利普卓）从申请到获批历时半年，于2018年8月22日正式获批进入中国市场，给国内卵巢癌患者带来福音，她们的临床治疗方案有了首个靶向治疗药物。在中国被批准用于铂敏感复发性卵巢癌成人患者的维持治疗，无论BRCA突变与否。看到今年治疗癌症的世界级新药不断通过快速审批进入中国，只能说，这是个好时代，比以往任何时候都充满希望。

一、基本信息

通用名称：奥拉帕利

英文名称：Olaparib

商品名称：利普卓（LYNPARZA®）

其他名称：奥拉帕尼

剂      型：片剂、胶囊剂

规      格：100mg/片、150mg/片、50mg/粒

价      格：根据香港的每年治疗费用（单药）换算，估计每年需要15万元左右。

二、作用机制

PARR是什么？

●PARP是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的简称，PARR和BRCA是细胞内负责修复DNA突变的两类主要蛋白酶，在DNA修复通路中起关键作用。当DNA损伤断裂时会激活PARP，从而激活、催化受体蛋白的聚ADP核糖基化作用，参与DNA的修复。

●PARP抑制剂是一种精准靶向聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的癌症疗法。通过抑制PARR来削弱癌细胞修复DNA损伤的能力，一是可以增强其他化疗药物的作用，二是本身对BRCA突变的或未突变的肿瘤细胞具有明显的抑制作用，尤其对BRCA突变的肿瘤细胞效果更明显。作用机制见下图。

三、用法用量

口服：推荐剂量为一次300mg，一日2次，继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

四、目前全世界上市或正在临床试验的PARP抑制剂

●阿斯利康公司研发的奥拉帕利(Olaparib  商品名:利普卓）

用于BRCA突变铂敏感复发性卵巢癌的首个PARP抑制剂。

2014年12月在美国批准上市，2018年8月经国家药监局批准进入中国市场。

●Clovis公司研发的芦卡帕利(Rucaparib  商品名:Rubraca）

2016年12月在美国批准上市，还未被批准进入中国市场。用于经过二线或二线以上化疗的和BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌

●TESARO和默沙东公司尼拉帕利(Niraparib  商品名:Zejula）

2017年3月在美国批准上市，还未被批准进入中国市场。用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。

本品无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂，其没有BRCA变异限制，适用人群更为广泛。

●Medivation和辉瑞公司研发的Talazoparib

本品是新一代PARP抑制剂，也是目前最强的PARP抑制剂，其能够抑制PARP-1与PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型细胞高度敏感。

目前还未在任何国家上市，还处于临床试验阶段。

●艾伯维公司研发的Veliparib

联合卡铂及紫杉醇用于鳞状非小细胞肺癌和早期三阴性乳腺癌的治疗。

目前还未在任何国家上市，还处于临床试验阶段。

五、PARP抑制剂前景

PARP抑制剂除了可提高化疗药物的疗效外，还可单药应用，不仅用于BRCA突变的卵巢癌，还可用于乳腺癌、非小细胞肺癌、输卵管或原发性腹膜癌等。临床研究中已证实PARP抑制剂不仅与BRCA1或BRCA2突变可产生协同作用，也可能与许多还未发现的基因突变也存在协同杀伤作用

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