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得益于国家施行临床急需新药加速审评审批政策，注射用拉布立海（商品名：法舒克）终于获批在中国上市，虽说是按新药审批的，但是这个新药并不新。2001年首先在德国和法国上市，2002年在美国上市，16年来已经在50多个国家获批，据统计至少超过10万的患者获益。拉布立海用于治疗和预防具有高危肿瘤溶解综合征的血液恶性肿瘤病人的急性高尿酸血症，尤其适用于化疗引起的高尿酸血症病人，我国获批的适应为：用于儿童白血病、淋巴瘤患者的尿酸水平控制。

一、基本信息

通用名称：拉布立海

英文名称：Rasburicase

商品名称：法舒克®（Fasturtec®）

其他名称：尿酸氧化酶、拉布立酶

剂      型：注射剂

规      格：1.5mg/1ml、7.5mg/5ml

价      格：根据国外的每支价格换算，大约是3600元/支（1.5mg/1ml）。

二、作用机制

●肿瘤溶解综合征（TLS）：白血病和淋巴瘤患者在化疗过程中会导致大量癌细胞短时间内集体死亡。而癌细胞死亡过程中，会释放出各种各样的癌细胞成分，包括核酸（DNA和RNA）和蛋白质等。这些成分，尤其是核酸会引起一系列化学反应，导致高尿酸血症、高钾血症、高磷血症、低钙血症。俗称“三高一低”。

●拉布立海人工合成的尿酸氧化酶，能迅速将循环系统中的尿酸（Uric Acid）分解成尿囊素(Alantoin)。由于尿囊素没有活性，而且是一种高度可溶的化合物，很容易被肾脏排出体外，因此本品能迅速有效地降低血液中的尿酸。

●据统计，在三期临床试验中，200多名使用全身化疗或类固醇激素治疗，同时具有肿瘤溶解综合征高风险的白血病/淋巴瘤患儿使用本品后，92%的患者在4小时内，血液中的尿酸浓度就被控制住。用药48小时后，控制率达到97%，用药96小时后，尿酸控制率已经是100%！而且90%患儿的疗效持续超过了7天！这些数据都远远好于历史上其它药物，包括传统使用的别嘌醇。

三、用法用量

推荐剂量为一日0.20mg/kg，于30分钟内静脉滴注完。用药时加至50ml的9mg/ml氯化钠溶液（0.9% w/v)中。本品治疗时间一般为5～7天。 本品用药不影响化疗药物的用药时间和化疗方案。但输注本品的输注管不应与输注化疗药物的同用，以预防可能的药的间的不相容性。如不能使用不同的输液管，则应在输注化疗药物和本品之间使用氯化钠溶液洗净。

四、使用注意事项

●尚无有关本品对孕妇影响的资料。

●本品不宜用于孕妇和哺乳期妇女。

●有特应性变态反应史病人慎用本品。

●本品为一种蛋白质，因而可能诱导抗体产生。再次给药后可能增加过敏反应或使临床作用受到限制。但大多数病人在接受一个疗程本品治疗后，在以后的化疗中可以换用别嘌醇。

五、药师指导

建议患者用药之前进行葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏症的筛查。因为本品使得尿酸转化成尿囊素的过程中会产生一个过氧化氢的代谢产物，而G-6-PD突变患者无法有效代谢大量过氧化氢，可能出现严重的溶血，危及生命。

六、关于尿酸氧化酶

●也许很多人不知道，人是地球上唯一会得痛风的哺乳动物。

●绝大多数哺乳动物，无论是老鼠还是老虎，都不会得高尿酸血症，也不会得痛风，因为它们天然就携带尿酸氧化酶这个基因，能很快分解血液中的尿酸。而人类偏偏不行，因为在我们进化的过程中，失去了这个功能！

●从目前研究来看，这真不是意外，而是自然选择的产物。虽然现代生活方式带来的尿酸高导致痛风，但在食不果腹的祖先那里，相对高的尿酸不是坏事，反而是进化优势。比如高尿酸水平能帮助维持直立行走时需要的血压，能帮助抗氧化，帮助储存脂肪，更好地向大脑提供葡萄糖，等等。

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