| 英文名称 | Cinitapride Hydrogen Tartrate | |||||||
| 其他名称 | 酒石酸西尼必利、希笛尼 | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品制剂为淡黄色片。 | |||||||
| 贮存条件 | 密闭，不超过30℃保存。 | |||||||
| 适应证 | 主要用于轻度至中度的功能性消化不良的早饱、餐后饱胀不适、腹胀症状。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为强效5-H1和5-H2受体拮抗剂。通过阻滞突触前的5－羟色胺受体导致5羟色胺的释放量增加，产生较强血清素源性活性。用于胃肠道运动紊乱。 ⑵药动学：在中国人群进行的药代动力学研究表明：西尼必利在口服给药后血药浓度达峰时间为1.68±0.56小时，消除半衰期为7.16±4.15小时。西尼必利重复给药后没有观察到药物蓄积现象。本品主要通过CYP3A4代谢，少部分通过CYP2C8代谢。 |
|||||||
| 不良反应 | 下表列出的不良反应数据来源于国外临床试验以及上市后的使用经验报告。按照通用的频率标准分级：十分常见（≥1/10），偶见（≥1/1000，＜1/100），罕见（≥1/10000，＜1/1000），十分罕见（＜1/10000）。 *发生频率不确定（从已有的数据无法估计） **锥体外系反应可伴随面部，颈部和舌肌痉挛，停止治疗后上述症状即可消失。 根据中国人群临床试验研究结果，还可见如下不良反应： ST段下降和房性早搏（2.09％）、面色潮红（0.52％）、锥体外系反应（0.52％）、血白细胞减少（0.52％）、皮肤瘙痒（0.52％）。 |
|||||||
| 禁忌症 | ⑴对本品任何成分过敏者禁用。 ⑵有出血、梗阻或穿孔病变的患者禁用，因为对于这些患者刺激性胃蠕动可能加重原有病情。 ⑶已确诊由于抗精神病药治疗引起迟发性运动障碍的患者禁用。 |
|||||||
| 注意事项 | ⑴在老年患者中，长期使用本品可能引起迟发性运动障碍。 ⑵虽然在体外研究中，使用远远高于临床治疗中血浆浓度的药物，提示本品可能导致心脏的复极化时间延长，但动物和人类的体内研究结果显示本品对心电图特别是QT间期没有影响。 ⑶在采用本品治疗期间，应该避免从事需要高度警觉性的工作，例如驾驶机动车或者操作危险性较大的机器。 ⑷本品含有乳糖，有遗传性半乳糖不耐症的患者，Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者不能服用。 ⑸尚没有希笛尼对人体生育能力影响的研究数据。尚没有怀孕妇女的用药数，动物试验没有观察到本品会产生直接或者间接的生殖毒性，为了预防起见，不建议在怀孕间使用。如果必须使用，医生须先进行风险/效益评估。 ⑹尚不清楚本品是否经乳汁分泌；为了预防起见，不建议在乳期间服用。 ⑺不建议儿童和青少年服用，因为在这两个年龄组中尚缺乏用药经验。 ⑻在老年患者中，长期服用本品可能引起迟发性运动障碍。 |
|||||||
| 药物相互作用 | ⑴本品可增加吩噻嗪和其它抗多巴胺能药对中神经系统的作用。 ⑵本品可能通过少地高辛的吸收而削弱其药效。 ⑶阿托品样的抗胆碱能药物和阿片类镇药物可能会削弱本品对消化系统的作用。 ⑷与酒精、镇静剂、安眠药或麻醉剂合用会增强其镇静效应。 ⑸本品主要通过CYP3A4（较小部分通过CYP2C8）代谢，因此，同时经口或胃肠外使用对此种同工酶有明显抑作用的药物可能会改变酒石酸西尼必利的药代动力学特征；这些药物包括： -抗真菌的唑类药物，如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑和氟康唑。 -HIV蛋白酶抑制剂，主要是茚地那韦（Indinavir）和利托那韦（Ritonavir）。 -大环内酯类抗生素，例如红霉素，克拉霉素或醋竹桃霉素（troleandomycin）。 -抗抑郁药物，萘法唑酮（Nefazodone）。 |
|||||||
| 用法与用量 | 口服：成人（20岁以上）：一次1mg（1片），一日3次，饭前15分钟服用。 注意：超过推荐剂量不能提高疗效。 不建议儿童和青少年服用，因为在这两个年龄组中尚缺乏用药经验。 |
|||||||
| 剂型与规格 |
|
公安机关备案号:43011102001342 互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号