药理作用

抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成，其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化和有机化及碘酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T₄）和三碘甲腺原氨酸（T₃）的合成。丙基硫氧嘧啶在外周组织中抑制T₄转变为T₃。硫脲和咪唑类抗甲状腺药阻碍甲状腺激素合成外，还有轻度的免疫抑制作用。可抑制Ｂ淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体水平，使抑制性Ｔ细胞功能恢复正常。这些作用可能是促使Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因。抗甲状腺药不能抑制T₄和T₃的释放，用药后经过3～6周才见甲亢症状好转，取决于原先贮藏的甲状腺激素及其转换率。  

丙基硫氧嘧啶与血浆蛋白结合率可达75％，血浆半衰期为75分钟，可聚集于甲状腺内，适用于伴有肝、肾病患者。甲巯咪唑不与血浆蛋白结合，主要聚集于甲状腺，血浆半衰期为4～6小时，肝病时代谢降解降低，而通过胎盘和乳液的药量稍多。

不良反应

硫脲类抗甲状腺药的不良反应大多还是在用药的头2个月。⑴较多见的不良反应：（发生率约3％～5％）为皮疹或皮肤瘙痒，此时需根据情况停药或减量，并加用抗过敏药物，待过敏反应消失后再重新有小剂量开始，必要时换一种制剂。⑵严重的不良反应：血液系统异常，轻度白细胞减少较多见，严重的粒细胞缺乏症较少见，后者可无先兆症状即发生，有时可出现发热、咽痛，应及时停药并查血常规，及早处理粒细胞缺乏症。再生障碍性贫血也可能发生，因此，在治疗过程中，尤其首二个月应定期检查血象。⑶其他不良反应：包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎（表现为患部红、肿、痛）、红斑狼疮样综合征（表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力）。⑷罕见的不良反应：肝炎（可发生黄疸，停药后黄疸可持续至10周才开始消退）、间质性肺炎（见于丙基硫氧嘧啶，伴咳嗽、气促）、肾炎和累及肾脏的血管炎（较多见于丙基硫氧嘧啶，伴背痛、排尿增多或减少、下肢浮肿）；其他少见的血液并发症有血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。

注意事项

⑴妊娠及哺乳期用药：甲巯咪唑、丙基硫氧嘧啶等可透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能肿大，甚而在分娩时造成难产、窒息。另一方面，有明显甲亢的孕妇如不加以控制，对母亲及胎儿皆有不利影响。如果抗甲状腺药物的剂量较小（每天甲巯咪唑15mg以下或丙基硫氧嘧啶150mg以下）则引起胎儿死亡、甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高，因此对患甲亢的孕妇宜采用最小有效剂量的抗甲状腺药物。在判断孕妇甲亢是否控制时，应考虑正常孕妇的心率偏快，代谢率较高，血清总Ｔ4因甲状腺素结合球蛋白增多而偏高等这些因素。甲亢孕妇在妊娠后期，病情可减轻，此时可减少抗甲状腺药的用量。部分病人于分娩前2～3周可停药.分娩后不久甲亢的病情还可能重新明显起来。⑵甲巯咪唑和丙基硫氧嘧啶可由乳汁分泌，乳母服用较大剂量抗甲状腺药时，可能引起婴儿甲状腺功能减退，故不宜哺乳。但也有认为不受影响，适用于哺乳期妇女。⑶小儿和老年人用药：小儿用药应根据病情调整剂量，甲亢控制后及时减量。用药过程中应加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减退。老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发生甲状腺功能减退，应激减量或加用甲状腺片。⑷对诊断的干扰：甲巯咪唑和丙基硫氧嘧啶是凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。甲巯咪唑可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。⑸下列情况应慎用：①外周血白细胞数偏低。②对硫脲类药物过敏。③肝功能异常。

药物相互作用

⑴硫脲类抗甲状腺药物之间存在交叉过敏反应。⑵与抗凝药合用，可增强抗凝作用。⑶高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。