| 黑框警告 | ⑴在啮齿类动物中，司美格鲁肽会引起甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），尚未确定司美格鲁肽诱导的啮齿动物甲状腺C细胞瘤与人类的相关性。 ⑵有MTC个人或家族史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN-2）患者禁用。 |
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| 英文名称 | Semaglutide | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 索马鲁肽、司美鲁肽、索玛鲁肽、诺和泰、诺和忻、诺和盈、Ozempic | |||||||||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，协议期谈判药品，限注射剂及本品适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制：在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 本品为澄明无色的等渗液体；pH=7.4。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光保存。注射剂在首次使用前2℃-8℃储存；首次使用后30℃以下或2℃-8℃储存；前后切勿冷冻，冷冻后切勿再用。首次使用后本品最多保存6周。 口服制剂储存温度为20°-25°C，允许偏移至15°-30°C。用后盖紧原装瓶，避免受潮。 |
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| 适应证 | ⑴用于辅助饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。 ⑵用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。 ⑶用于在控制饮食和增加体力活动的基础上对成人患者的长期体重管理，初始体重指数（BMI）符合以下条件：① ≥30kg/m2（肥胖），或② ≥27kg/m2 至<30kg/m2（超重）且存在至少一种体重相关合并症，例如高血糖、高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的类似物，能起到GLP-1受体激动剂的作用。可选择性地结合并激活GLP-1受体，GLP-1受体是天然GLP-1的靶点。GLP-1是一种通过GLP-1受体介导而对葡萄糖代谢产生多种作用的生理激素。本品通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均为葡萄糖依赖性。因此当血糖升高时，胰岛素分泌受到刺激而胰高血糖素分泌受到抑制。本品降低血糖的机制还涉及轻微延迟餐后早期胃排空。司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是与白蛋白结合，使其肾清除率降低和保护其不被代谢降解；此外，司美格鲁肽能抵抗DPP-4酶的降解而保持稳定。 ⑵药效学：与天然GLP-1相比，司美格鲁肽的半衰期较长，约为1周，使其适合每周1次皮下给药。其作用延长的主要机制为与白蛋白结合，这使其肾脏清除减少并 保护其不被代谢降解。此外，司美格鲁肽能抵抗DPP-4酶的降解，从而增加稳定性。①吸收：司美格鲁肽给药后1-3天达到最大浓度。每周1次给药4-5周后达到稳态暴露。在2型糖尿病患者中，司美格鲁肽0.5mg和1mg皮下给药后的平均稳态浓度分别为大约16nmol/L和30nmol/L，司美格鲁肽0.5mg和1mg的暴露量随剂量成比例增加。司美格鲁肽皮下注射给药，在腹部、大腿或上臂可获得相似的暴露水平。司美格鲁肽皮下给药的绝对生物利用度是89%。②分布：在2型糖尿病患者中，司美格鲁肽皮下给药后的平均分布容积约为12.5L。 司美格鲁肽可与血浆白蛋白广泛率＞99%。③代谢：排泄前，司美格鲁肽先经过肽骨架的蛋白酶剪切和脂肪酸侧链的顺序氧化而广泛代谢。中性内肽酶（NEP）可能参与司美格鲁肽的代谢。④消除：本品主要排泄途径是尿液和粪便；约2/3的司美格鲁肽相关物质经尿液排泄，约1/3经粪便排泄。约3%的司美格鲁肽以原形经尿液排泄。在2型糖尿病患者中，司美格鲁肽清除率约为0.05L/h，其消除半衰期约为1周，末次给药后约5周体循环中仍存在有司美格鲁肽。 |
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| 不良反应 | 最常见的不良反应（发生率≥5%）是恶心、腹痛、腹泻、食欲下降、呕吐和便秘。 | |||||||||||||||||||||
| 肾损伤 | 在使用GLP-1受体激动剂治疗的患者中，已有关于急性肾损害和慢性肾衰竭加重的上市后报告 | |||||||||||||||||||||
| 禁忌症 | 禁用于：对活性成份或辅料过敏者；甲状腺髓样癌个人既往病史或家族病史，或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。对本品或任何赋形剂严重超敏反应患者。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴肾损害：轻中或重度肾损害患者无需调整剂量。在重度肾损害患者中使用本品经验有限。不推荐终末期肾病患者使用本
品。 ⑵肝损害：肝损害患者无需调整剂量。在重度肝损害患者中使用本品经验有限，治疗该类患者时应慎重。 ⑶尚未确立本品在18岁以下的儿童和青少年中使用的安全性和有效性。本品可能对胎儿造成伤害，不得在妊娠期使用；也不建议哺乳期使用。 ⑷本品不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。本品并非胰岛素的替代品。 ⑸尚无在IV级的充血性心力衰竭患者中的使用经验,故不推荐此类患者使用本品。 ⑹如果怀疑有胰腺炎，或者确诊为胰腺炎的患者不建议使用。 ⑺如果怀疑有胆结石或胆囊炎的患者要谨慎使用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴司美格鲁肽能延缓胃排空，可能影响同时使用的口服药的吸收速率。服用需快速胃肠道吸收的口服药的患者，使用本品时应慎重。 ⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 药物过量 | ⑴口服时需要在进食30分钟前服用，与食物、饮料（除白开水外）或其他口服药物一起饮用会影响吸收，降低疗效。 ⑵服用时饮用水不要超过120ml。 ⑶由于本品代谢消除的时间较长，对于具有生殖潜力的男女双方，在计划妊娠前至少2个月停止使用本品。 |
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| 用药交代 | ⑴皮下注射给药。本品应每周注射一次，可在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药。本品可在腹部、大腿或上臂进行皮下注射给药。可改变注射部位。 ⑵不可静脉或肌肉注射。 ⑶如有必要，可以改变每周给药的日期，只要两剂间隔至少2天（>48小时）即可。在选择新的给药时间后，应继续每周给药一次。 |
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| 给药说明 | ⑴1.34mg/ml，1.5ml（预填充注射笔）[活性成分2mg，可用于起始治疗0.25mg/周和常规治疗0.5mg/周，为临床常规/主流规格]；1.34mg/ml，3.0ml（预填充注射笔）[活性成分4mg，仅可用于优化治疗1.0mg/周] ⑵每周注射1次，可在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药。经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或上臂。改变注射部位时无需进行剂量调整。不可静脉或肌肉注射。如有必要，可改变每周给药日期，只要两剂间隔至少>48小时即可。在选择新给药时间后，应继续每周给药一次。 |
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| 用法与用量 | ⑴用于2型糖尿病：①皮下注射，推荐其实剂量为一次0.25mg，每周1次，连续4周，此后，剂量可增至一次0.5mg，维持4周后，如果疗效不佳可增至极量一次1.0mg，每周1次。可在每周任意时间给药，但两次给药间隔应超过2天。如有漏注，可在5天内补注，如超过5天，则按原计划给药。当用于联合已有的二甲双胍治疗时，可维持当前二甲双胍剂量不变。当用于联合已有的磺脲类药物治疗时，应考虑减少磺脲类药物剂量，以降低低血糖的风险。无需为调整本品剂量而进行自我血糖监测。但当开始使用本品与磺脲类药物联合治疗时，则可能需要自我监测血糖，以调整磺脲类药物的剂量，从而降低低血糖风险。 ②口服：推荐的开始剂量为一次3mg，一日1次，持续30天。当服用3mg剂量30天后，视疗效可将剂量增加到一次7mg，一日1次。最大剂量可增加至一次14mg，一日1次。服用时整片吞下药片，不要掰开、拆分、压碎或咀嚼药片。请进食前30分钟服用，否则会降低疗效。 ⑵用于肥胖症：①初始剂量和剂量递增。第1-4周以0.25mg初始剂量开始皮下注射，每周1次，以尽量减少胃肠道不良反应；第5-8周剂量递增到0.5mg，每周1次，第9-12周剂量递增至1.0mg，每周1次，第13-16周剂量递增至1.7mg，每周1次，第17周及以后剂量维持在1.7mg或2.4mg，每周1次，择维持剂量时，应考虑治疗反应和耐受性。 ②如果患者在剂量递增期间对某一剂量不耐受，则考虑将剂量递增延迟4周。 ③0.25mg、0.5mg和1mg每周一次剂量是初始剂量和递增剂量，尚未获批作为长期体重管理的维持剂量。 |
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| 剂型与规格 |
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