苄普地尔_钙通道拮抗药_抗心绞痛药_作用于心脑血管系统药物

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苄普地尔

英文名称

Bepridil

其他名称

苄丙洛、双苯吡乙胺、开克、CORDIUM、ANGOPRIL、Vascor

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

贮藏在阴凉、干燥处，避光、密闭保存。

适应证

用于治疗慢性稳定型心绞痛（典型的劳累型心绞痛）、各种心律失常、高血压。
因本品具有潜在的导致致命性心律失常（包括尖端扭转型室性心动过速）作用，故只适用于其它药物治疗无效（或不能耐受）的顽固性稳定型心绞痛的短期治疗（疗程不超过一个月）。本品可单独给药或与β阻滞剂和/或硝酸酯合用。

药理作用

⑴药效学：苄普地尔是一种新型、长效钙拮抗药。它具有阻滞Ca²⁺、Na⁺及K⁺通道的作用，还具有抑制钙调蛋白的作用。其Ca²⁺通道阻滞作用，可降低窦房结自律性，减慢心率及延缓房室传导，能舒张血管平滑肌，能使血压下降，但作用温和，不致引起反射性交感神经兴奋。它还可使冠脉流量增加。其Na⁺通道阻滞作用，可抑制心室自律组织的异常自律性，可阻滞心肌缺血诱发的心律失常。其K⁺外流阻滞作用可使动作电位时间延长、QT间期延长，心室有效不应期/动作电位时间比值延长，这一作用同第Ⅲ类抗心律失常药物相似，故可发挥Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。其抑制钙调蛋白的作用也与血管舒张及抗心律失常有关。此外，本品尚具有良好的抗心肌缺血作用，这与它可增加心肌氧供和减少心肌氧耗有关。
⑵药动学：口服后吸收良好，ｔ_max为1～6小时。血浆蛋白结合率约99％。有首关效应，生物利用度约60％。ｔ_1/2约50小时。经肝代谢，部分代谢产物具有药理活性。

不良反应

1、发生率在2%以上的不良反应有:
⑴全身系统：无力、头痛、流感样症状；
⑵心血管/呼吸系统：心悸、呼吸困难、呼吸系统感染；
⑶胃肠道系统：胃肠道不适、消化不良、恶心、厌食、口干、腹泻、腹痛、便秘；
⑷一般神经系统：嗜睡、头昏、失眠、震颤、手抖、感觉异常；
⑸心理方面：紧张；
⑹特殊感觉：耳鸣。
2、发生率在2%以下的不良反应有:
⑴全身性：发热、疼痛、肌痛性无力、双重感染和流感综合征；
⑵心血管/呼吸系统：窦性心动过速、窦性心动过缓、高血压血管控制、水肿、室性早搏、室性心动过速、QT间期延长、鼻炎、咳嗽、咽炎；
⑶胃肠系统：胃肠胀气、胃炎、食欲亢进、口干、便秘；
⑷肌肉骨骼系统：关节炎；
⑸中枢神经系统：头晕、眩晕、不能静坐、嗜睡、失眠、震颤；
⑸精神系统：忧郁、焦虑、不良行为；
⑺皮肤：皮疹、出汗、皮肤刺激反应；
⑻特殊感觉：视力模糊、耳鸣、味觉变化；
⑼泌尿生殖系统：性欲丧失、阳痿。

禁忌症

禁用于已知对盐酸苄普地尔过敏的患者。以下情况禁用：
⑴有严重室性心律失常史者；
⑵有病态窦房结综合症或Ⅱ度至Ⅲ度房室传导阻滞者(除非已安置有效的心室起博器)；
⑶低血压患者(收缩压低于90mmHg)；
⑷心功能失代偿者；
⑸先天性QT间期延长综合症患者；
⑹正在服用其它使心电图QT间期延长的药物。

注意事项

⑴对伴有左束支传导阻滞或窦性心动过缓(心率低于50次/分)的患者及已有严重肝肾疾患者，使用本药应小心。
⑵不推荐用于近期心肌梗塞(发病3个月以内)的患者。
⑶肺部浸润：在国外，曾有服用盐酸苄普地尔者发生非感染性、非心源性肺间质浸润(伴或不伴嗜酸性细胞增多)及肺纤维化的个案报告。这些病例在开始服用盐酸苄普地尔数周后出现呼吸困难或咳嗽，X线胸片可见肺部浸润。虽然肺部浸润与盐酸苄普地尔的关系尚难定论，但盐酸苄普地尔治疗期间出现不明原因的呼吸困难和咳嗽者，均应仔细加以检查。如无其它原因可以解释，应停用盐酸苄普地尔。
⑷由于低血钾与室性心律失常有关，在开始给予盐酸苄普地尔治疗前应纠正缺钾，并在盐酸苄普地尔治疗期间定期监测血钾水平，保持正常的血钾浓度。
⑸应告诫服药者治疗期间需保证足量钾摄入或服用潴钾利尿剂，需常规检查心电图和定期监测血钾。告诉病人将全身情况的任何变化告诉医师。
⑹由于本品在体内代谢具非线性特性，因此用药时应注意监测血中药物浓度。
⑺目前尚无盐酸苄普地尔在孕妇中使用的临床对照研究。对孕妇和哺乳期妇女，仅在可能得到的益处大于潜在危险时才使用本药。盐酸苄普地尔可于人乳中排出，其在乳液中的浓度估计可达血清浓度的三分之一。由于本药对哺乳的婴儿有潜在的严重不良反应的危险，因此应根据本药对乳母的重要性来考虑停止哺乳还是停止服药。
⑻儿童用药的安全性尚未确立。
⑼起始剂量与年轻患者相同。但是，在出现疗效后，需加强监护。如服药时感到恶心，可于进餐时或睡前服药。肝、肾功能损害者使用时需酌情减量。

药物相互作用

⑴硝酸酯：稳定型心绞痛患者对同时服用盐酸苄普地尔和长效或短效的硝酸酯类药物具有良好的耐受性。在服用盐酸苄普地尔期间，为控制急性心绞痛发作，必要时仍可含服硝酸甘油片。
⑵β受体阻滞剂：稳定型心绞痛病人能良好地耐受盐酸苄普地尔和β受体阻滞剂合用。但是，现有资料不足以确认这种合并用药对心室功能障碍或心脏传导异常患者的作用。
⑶口服降糖药：盐酸苄普地尔已被安全地用于糖尿病患者而并不显著地降低其血糖水平，或改变糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需要量。
⑷有些药物能增加盐酸苄普地尔潜在的严重不良反应的可能性，包括：抗心律失常药物(如奎尼丁和普鲁卡因酰胺)、强心甙和三环类抗抑郁药。抗心律失常药和抗抑郁药可以增加盐酸苄普地尔延长QT间期的作用。强心甙可以加重盐酸苄普地尔对房室结传导的抑制作用。

用法与用量

口服：一次150～450mg，一日1次。静脉注射：一次2～4mg/kg。

剂型与规格

片剂	50mg	100mg	200mg			哪儿有
注射液	100mg 2ml					暂无

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