| 英文名称 | Rivaroxaban | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 拜瑞妥、Xarelto | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：10mg、15mg、20mg） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版、口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 本品制剂为红色薄膜衣片。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 常温（10～30℃）密封保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴用于髋关节或膝关节置换手术的成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。 ⑵用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。 ⑶用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种高选择性、剂量依赖性直接抑制因子Ⅹa的口服药物。通过抑制因子Ⅹa可以中断凝血过程的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶（活化因子Ⅱ），也并未证明其对于血小板有影响。利伐沙班对凝血酶原时间的影响具有量效关系。 ⑵药动学：口服易吸收，生物利用度较高80％～100％，血浆蛋白结合率为92％，给药后2.5～4小时达到血药峰浓度。接近90％的药物在血浆中以原形存在，无主要或活性代谢物。约有2/3通过CYP3A4、CYP2J2和不依赖CYP机制进行代谢降解，由肾脏和粪便排出。其余1/3以活性药物原形的形式直接通过尿液排泄。平均消除半衰期为7～11小时。 |
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| 不良反应 | ⑴主要的不良反应是出血，常见术后伤口出血，少见胃肠道出血、血尿症、生殖道出血、低血压、鼻出血等。出血可能并发贫血，表现为虚弱、无力、苍白、头晕、头痛或原因不明的肿胀。 ⑵肝损害，常见γ-谷氨酰转肽酶升高，转氨酶升高。 |
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| 禁忌症 | 禁用于下述患者： ⑴对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。 ⑵有临床明显活动性出血的患者。 ⑶具有大出血显著风险的病灶或病情，例如目前或近期患有胃肠道溃疡，存在出血风险较高的恶性肿瘤，近期发生脑部或脊椎损伤，近期接受脑部、脊椎或眼科手术，近期发生颅内出血，已知或疑似的食管静脉曲张，动静脉畸形，血管动脉瘤或重大脊椎内细内血管畸形。 ⑷除了从其他治疗转换为利伐沙班或从利伐沙班转换为其他治疗的情况，或给予维持中心静脉或动脉导管所需的普通肝素（UFH)剂量之外，禁用任何其他抗凝剂的伴随治疗，例如UFH、低分子肝素（依诺肝素、达肝素等）、肝素衍生物(磺达肝癸钠等）、口服抗凝剂（华法林、阿哌沙班、达比加群等）。 ⑸伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者，包括达到ChildPughB和C级的肝硬化患者。 ⑹孕妇及哺乳期妇女。 |
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| 注意事项 | ⑴在中毒肾损害（肌酐清除率＜30ml/min）和中度肝损害的肝硬化患者中，本品的血药浓度可能显著升高，进而导致出血风险升高。 ⑵以下情况需慎用：先天性或后天性出血障碍，没有控制的严重动脉高血压，活动期胃肠溃疡性疾病、近期胃肠溃疡、血管源性视网膜病、近期的颅内或脑内出血、脊柱内或脑内血管异常，近期近期接受脑、脊柱或眼科手术，同时使用能增加出血风险药物的患者。 ⑶由于缺乏安全性和疗效方面的数据，不推荐用于18岁以下的青少年和儿童。 ⑷对老年患者（＞65岁）无需调整剂量。 |
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| 药物相互作用 | ⑴利伐沙班与酮康唑（一次400mg，一日1次）或利托那韦（一次600mg，一日2次）合用时，使利伐沙班的平均药时曲线下面积升高2.6和2.5倍，利伐沙班的平均血药浓度升高1.7倍和1.6倍，用时药效显著提高，可能导致出血风险升高。因此，不建议将利伐沙班与咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑或HIV蛋白酶抑制药可使利伐沙班血药浓度升高；与抗凝血药如非甾体抗炎药、血小板聚集抑制药合用。 ⑵与克拉霉素（一次500mg，一日2次）使利伐沙班的平均药时曲线下面积升高了1.5倍，使峰浓度升高1.4倍，但并不视为具有临床相关性。与红霉素（一次500mg，一日3次）合用，使利伐沙班的平均药时曲线下面积和峰浓度升高1.3倍。 ⑶依诺肝素并不影响利伐沙班的药动学。如患者同时接受任何其他抗凝药治疗，由于出血风险升高，应特别谨慎。 ⑷与非甾体抗炎药（包括阿司匹林）和抗血小板药合用时，应小心使用，因为这些药物通常会提高出血风险。 ⑸与强效CYP3A4诱导药利福平合用，使利伐沙班的平均药时曲线下面积下降约50%，同时药效也平行降低。与其他强CYP3A4诱导药（苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草）合用，也使利伐沙班血药浓度降低。合用时应注意调整剂量。 ⑹奈玛特韦/利托那韦组合包装：可导致利伐沙班血药浓度显著升高从而增加出血风险，禁止合用。 |
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| 用药交代 | ⑴如服用15mg及以上剂量时必须与食物同服。 ⑵服用本品期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁，以及柚子、酸橙和柠檬。但柑橘、甜橙（脐橙）、橘子则是安全的，可以食用。 ⑶由于个体差异，请遵医嘱服药，切忌自行增减剂量。 ⑷服药期间建议每半年检测1次肾功能。 ⑸禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | 进食困难或者插了鼻胃管的患者，服用本品时可以掰开或者碾碎。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次10mg，一日1次。如伤口已止血，首次用药期间应于手术后6～10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定，即由患者所接受的骨科手术类型而定。对于接受髋关节大手术的患者，推荐1个疗程服药5周。对于接受膝关节大手术的患者，推荐1个疗程服药2周。如果漏服1次，患者应立即补服，并于次日继续一天服药1次。患者可以在进餐时服用，也可以单独服用。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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