英文名称 | Argatroban | |||||||
其他名称 | 诺保思泰、达贝、NOVASTAN、Argipidine | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||
医保备注 | 2023版、限注射剂 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | B | |||||||
性状 | 为白色结晶或结晶性粉末。无臭,味苦,易溶于冰醋酸,略难溶于甲醇,难溶于乙醇,极难溶于水,几乎不溶于丙酮、醋酸乙酯或乙醚。分子量为530。注射剂为无色透明液体,pH5.2~7.2。 | |||||||
贮存条件 | 室温避光、密闭保存。 | |||||||
适应证 | 用于改善慢性动脉闭塞症(Buerger病、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等缺血性症状。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:为选择性的直接凝血酶抑制剂,对与纤维素凝块结合的凝血酶和血浆中游离的凝血酶都有作用,因此,具有抑制凝血酶作用、抗凝血作用和抑制血管收缩作用。 其结构式包含精氨酸、哌啶、喹啉的三脚架结构,与凝血酶的活性部位呈立体性结合,可快速、选择性、可逆性的阻断凝血酶的催化位点及非极性区,从而抑制凝血酶在血栓形成过程中的三种作用:纤维蛋白生成作用、血小板聚集作用、血管收缩作用。本品还可抑制凝血酶导致的凝血因子Ⅷ的活化作用,使血栓更容易接受纤溶酶的作用,促进血栓溶解。 ⑵药动学:经静脉给药后,稳态Vd为(179±33)ml/kg。蛋白结合率为54%,t1/2α为15分钟,t1/2β为30分钟,经肝脏代谢,至少有4种代谢产物,其中主要产物M1的抗凝血酶作用是母药的30%。给药后24小时内,原形药物经尿液及粪便的排泄率分别为23%和12%。 |
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不良反应 | 主要的不良反应为出凝血障碍(1%),肝胆系统障碍(0.7%),消化系统障碍(0.5%)等。 | |||||||
禁忌症 | 禁用于出血性疾病患者、脑栓塞或有可能患脑栓塞症的患者、伴有高度意识障碍的严重梗死患者以及对本品成分过敏的患者。 | |||||||
注意事项 | ⑴妊娠期妇女不宜使用,哺乳期妇女用药期间须停止哺乳。 ⑵有出血倾向者,正在使用抗凝药、抗血小板药、血栓溶解剂的患者,严重肝功能障碍者慎用。 ⑶使用时应严格进行血液凝固功能等出凝血检查。 |
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药物相互作用 | 阿加曲班注射液与以下药物合并使用时,可引起出血倾向增加,应注意减量:①抗凝血药如肝素、华法林等;②抑制血小板聚集作用的药物如阿司匹林、奥扎格雷钠、噻氯匹定、氯吡格雷、双嘧达莫等;③血栓溶解药如尿激酶、链激酶等;④降低纤维蛋白原作用的去纤酶等。 | |||||||
用药交代 | 可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。 | |||||||
用法与用量 | 成人常用量:每次1支(10mg),一日2次。每次用输液稀释后进行2~3小时的静脉滴注,可依年龄、症状酌情增减药量。 | |||||||
剂型与规格 |
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