| 英文名称 | Mibefradil | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 适应证 | 用于慢性稳定性心绞痛和高血压。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属钙通道阻滞药，主要阻滞Ｔ-型通道，而不是Ｌ-型钙通道。其作用用途与常用钙通道拮抗药既相同又相异。在治疗剂量时，或治疗浓度时，本品主要阻滞Ｔ-型钙通道；当Ｔ-型钙通道倍完全抑制后，亦可抑制Ｌ-型钙通道。本品的受体结合点与维拉帕米、地尔硫䓬虽有交叉，但不影响二氢吡啶类（如硝苯地平等）药物结合。其血管系统选择性与二氢吡啶类药物相似。二氢吡啶类易引起反射性心动过速，本品可减慢心率，这一点与维拉帕米和地尔硫䓬相似的，但本品仅在过量时才产生后二者引起负性肌力作用，因此较为安全。 ⑵药动学：本品口服吸收良好，不受食物影响。血药浓度达峰时间为1小时。消除ｔ1/2为12～14小时，生物利用度约90％，且随剂量增加而升高。静脉注射给药时，吸收ｔ1/2为6小时，消除ｔ1/2为13小时，消除率随剂量增加而减少。本品主要在肝代谢，分泌进入胆汁，乳汁分泌不详，小部分以原形进入尿液中；轻度肾功能不全不必调整剂量，肝功能受损则须减量。 |
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| 不良反应 | 常见有头痛、头昏、下肢水肿、鼻炎、腹痛以及消化不良等。过量易引起心动过缓、心电图改变。本品下肢水肿发生率5.1％，低于氨氯地平（25.7％）、硝苯地平（17.7％）以及地尔硫䓬（9.4％）。本品未见临床首剂效应和反跳现象。 | |||||||
| 禁忌症 | ⑴妊娠期、哺乳期妇女和小儿忌用。 ⑵病窦综合征、房室传导阻滞患者以及心率低于55次/min老年患者禁用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品禁止与β受体阻滞药合用。 ⑵本品不宜与抗组胺药特非那定、阿司咪唑等，镇吐药西沙比利，降血脂药物如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀等合用，以免使其他药生物利用度升高，并有引起骨骼肌溶解的危险。 ⑶本品不能与环孢素、他克莫司、苯二氮䓬类、三环类抗抑郁药丙咪嗪等合用。 |
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| 用法与用量 | 口服：首剂一次50mg，一日1次，以后可酌情增至每次100mg，一日1次，治疗高血压一般需要1～2周达最高疗效。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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