英文名称 | Dipyridamole | |||||||||||||||||||||
其他名称 | 潘生丁、双嘧哌胺醇、哌醇定、Persantin、DPA | |||||||||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版、限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||
性状 | 为深黄色针状结晶或结晶性粉末;无臭;味微苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在稀酸中易溶。 | |||||||||||||||||||||
贮存条件 | 遮光、密闭保存。 | |||||||||||||||||||||
适应证 | 1.本品目前主要利用其抗血小板聚集作用,与阿司匹林合用用于短暂性脑缺血发作(TIA)和缺血性脑卒中患者预防脑卒中的的发作(二级预防)及冠心病的治疗; 2.本品与华法林钠合用,防止人工瓣膜置换术后血栓形成; 3.预防血栓形成,用于冠心病及心绞痛。 |
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药理作用 | ⑴药效学:本品为一种血小板聚集抑制剂,其确切的作用机制未明,已知与抑制红细胞的摄入腺苷有关。酰胺为一种血小板磷酸二酯酶抑制剂,血小板磷酸二酯酶被抑制后血小板内环磷腺苷(cAMP)增多,血栓素A2的生成减少,后者为一种强的血小板激活剂。本品使体循环和冠状血管阻力降低,在婴儿使体循环血压降低,冠状动脉血流增加,但在冠心病时静脉给药可使冠状动脉阻塞处的远端局部心肌灌注恶化。 ⑵药动学:本品口服后吸收良好。口服75分钟后血药浓度达高峰。本品与血浆蛋白高度结合。在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,在进入小肠后可再吸收入血,因此作用较持久。本品口服生物利用度为37%~66%,蛋白结合率99%。血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度,正常人每日口服200mg,其血药浓度波动于1.8~5.6μmol/L之间。t1/2α为40分钟,t1/2β约为10小时,尿中排泄很少。 |
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不良反应 | 本品不良反应轻而短暂。⑴不良反应与剂量有关,如每日口服常规400mg,约25%出血不良反应,以眩晕较多见,腹部不适、头痛、皮疹等较少见;腹泻、呕吐、脸红、瘙痒、心绞痛等罕见。偶有肝功能异常。 ⑵用于冠心病患者的治疗时,较大剂量可能由于冠状动脉“窃血”,诱发心绞痛发作或引起心绞痛恶化。 ⑶本品静脉注射进行双嘧达莫试验时,可引起显著不良反应如头痛、眩晕、支气管痉挛、胸闷、低血压、诱发心绞痛,个别发生急性心肌梗死、心律失常如心动过缓、心脏骤停。发生严重不良反应时应立即停止本品注射,给予相应治疗并静脉注射氨茶碱。 |
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肝损伤 | 双嘧达莫治疗过程中曾导致血清酶升高(概率较低),但大型临床试验表明,双嘧达莫治疗中肝酶异常的频率与安慰剂类似。尚无双嘧达莫引致明显临床急性肝损伤的病例。 | |||||||||||||||||||||
禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴已有的研究未发现本品有致畸作用。在孕妇限用于有明确适应证者。 ⑵本品排入乳汁,故用于乳母应谨慎。 ⑶在儿童中应用的安全性未确立。 ⑷有低血压、有出血倾向时慎用本品。 ⑸如因过量而发生低血压,用收缩血管药纠正。 |
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药物相互作用 | ⑴本品与阿司匹林、肝素、香豆素类药物、溶栓药、吲哚美辛、头孢孟多、头孢替坦、普鲁卡因或丙戊酸钠等合用时,可进一步抑制血小板聚集,有可能增加出血危险,需予以注意和严密观察。 ⑵据报道临床研究,本品与阿司匹林有协同作用,与其合用时,本品剂量可减至一日100~200mg。 ⑶据报道,本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多。 |
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用药交代 | ⑴餐前半小时~1小时服用。 ⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用 |
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给药说明 | ⑴治疗血栓栓塞性疾病时,本品每日剂量一般需要400mg,分4次口服,否则抗血小板作用不明显(最好用缓释制剂) ⑵用于抗血小板治疗时一般与阿司匹林联合应用,并视阿司匹林的用量调整本品剂量。 ⑶本品静脉注射时,除葡萄糖外,不得与其他药物混合注射。 ⑷本品口服不受食物影响。 ⑸老年人或肾脏疾病患者不需调整剂量。 ⑹给药过程中发生严重出血时,必要时输注血小板可以逆转本品的药理作用。 |
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用法与用量 | ⑴口服:①治疗血栓栓塞性疾病:在短暂性脑缺血发作(TIA)和缺血性脑卒中患者,推荐应用本品一次25~100mg,一日3~4次,并联合应用小剂量阿司匹林。②冠心病患者可一次25~50mg,一日3次。③用于新近心肌梗死、缺血性脑卒中和确诊的外周动脉病,一次75mg,一日1次。④急性冠状动脉综合征以及介入治疗患者,应先口服负荷量300mg,继之75mg,一日1次(同时服用阿司匹林)。在裸金属支架置入后至少服用1个月;雷帕霉素洗脱支架置入后至少3个月;紫杉醇支架置入后至少6个月。 ⑵注射:诊断心肌缺血的药物试验(即双嘧达莫试验),用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药速度:0.142mg/(kg·min)静脉滴注,共4分钟。 |
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剂型与规格 |
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