噻氯匹定_腺苷二磷酸受体拮抗药_抗血小板药_作用于血液系统的药物

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噻氯匹定

英文名称

Tielopidine

其他名称

盐酸噻氯匹定、噻氯匹啶、氯苄匹定、氯苄噻唑啶、抵克力得、抵克利得、力抗栓、板苏、莫帕尼、迈乐、齐洛、天新利博、TICLID、TIKLID

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色粉末，有特殊臭味，有刺激性，pH低时溶于水，pH高时析出沉淀。易溶于冰醋酸、甲醇，熔点205℃（分解）。

贮存条件

遮光、密闭保存。

适应证

1.短暂性脑缺血发作（TIA）；2.缺血性脑血管病；3.外周血管病；4.血管内支架植入术后，用于预防支架内血栓形成（与阿司匹林合用）；5.也可用于长期血液透析的患者，预防和纠正体外所致的血小板功能异常，增强透析器功能。

药理作用

　　⑴药效学：本品属于噻吩并吡啶类化合物，为血小板聚集抑制剂，为第一代P2Y12受体抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响，其中二磷酸腺苷（ADP）起重要作用。当ADP与其特异性受体结合后，可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体（糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体），并使其结合纤维蛋白原而引起血小板聚集（第一相聚集）。另外，血小板活化后又可释放ADP，导致血小板进一步聚集（第二相聚集）。噻氯匹定对ADP诱导的血小板聚集（包括第一相和第二相聚集）有强力的抑制作用，对聚集功能已被抑制的血小板其作用是不可逆的。此外，噻氯匹定尚可降低纤维蛋白原浓度与血液黏滞性。
　　⑵药动学：口服本品后80％以上有肠道迅速吸收，进餐时服药更可进一步提高其生物利用度。本品蛋白结合率甚高，为98％。主要与血中白蛋白及脂蛋白结合。口服250mg，达峰时间为2小时，峰值1.33～1.99mmol/L。其清除半衰期因年龄与用药方式而异。单次给药250mg，20～43岁者为7.9小时；65～76岁为12.6小时。多次给药250mg每日2次，20～43岁者约4天；65～76岁者约5天。本品由肝脏代谢，其代谢产物主要由肾脏（60％）及粪便（25％）排出。常规用药2天后即可测得血小板聚集抑制，但临床明显见效（抑制＞50％）一般在4天之后，达最强作用（抑制＞60％～70％）需用药8～11天。停药后出血时间及其他血小板功能多于1～2周内恢复正常。

不良反应

⑴血液系统：本品最严重的不良反应为粒细胞减少，偶尔可发生血小板减少，可单独发生或与粒细胞减少同时发生，换件全血细胞减少者。另外，少见但严重的不良反应为血栓性血小板减少性紫癜。
⑵出血：因血小板聚集受抑制，或血小板减少所致。
⑶胃肠道反应：可引起恶心、腹泻及胃肠不适，一般为轻度，不需停药，1～2周多自行消失。极少数病例腹泻严重可合并结肠炎，应停药。
⑷皮疹：呈斑丘疹或荨麻疹，伴瘙痒，一般在用药后三个月内（平均在11天）发生，停药后几天内可消失。
⑸极少数出现药物性肝炎和胆汁淤积性黄疸，停药后一般可恢复。
⑹个别患者发生免疫反应性改变，如脉管炎、狼疮综合征等。

肝损伤

⑴肝损伤： 服用噻氯匹定的患者中，约4%患者血清酶升高。但是血清酶的升高都较为轻微且无伴有其他症状，因此基本无需调整剂量或停药。噻氯匹定还可能导致明显的临床急性肝损伤。服用噻氯匹定产生反应的病例较为罕见，目前刊出的仅50多例，部分症状较为严重。发作期多数不超过6周（1至24周），主要症状为疲劳、黄疸和瘙痒。肝酶升高一般表现为胆汁淤积性损伤(~75%)，但是也存在混合酶或肝细胞性损伤的情况。此外，还可能出现发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症等免疫超敏性特点，但是并不常见，即使出现，症状也较为轻微。自身抗体合成不常见。肝活组织检查可显示淤胆型肝炎，同时伴有混合细胞浸润。多数病例多自限性，持续1至3个月后可恢复，但是也发现黄疸期延长或肝功能测试异常的个别案例，其中包括至少1例胆管消失综合征，患者最终需进行肝脏移植。服用噻氯匹定还可能导致再生障碍性贫血或血栓性血小板减少性紫癜(TTP)，重者可能致死，这些患者可能还伴有胆汁淤积性肝损伤。
⑵损伤机制： 目前尚未研究出噻氯匹定肝毒性的作用机制，但是明显存在特异性，可能是由于氯苯基-甲基-吡啶分子复杂的肝代谢造成。

禁忌症

对本品有过敏史、血友病或其他出血性疾病的患者，粒细胞减少或血小板减少、溃疡病及活动性出血患者均禁用。

注意事项

⑴本品对人类孕期的影响尚未进行充分严格的对照研究。是否由乳汁分泌还不十分清楚，故孕妇与哺乳期妇女不宜使用。
⑵为避免外科及口腔科择期手术中出血量增多，术前10～14天应停用此药。若术中出现紧急情况，可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼龙20mg可使出血时间在两小时内恢复正常。
⑶严重肝功能损害患者，由于凝血因子合成障碍往往增加出血的危险，故不宜使用本品。
⑷严重肾功能损害患者，由于肾清除率降低，导致血药浓度升高，增加出血危险，并可加重肾功能损害。故使用本品时应密切监测肾功能，必要时减量。
⑸用药期间应定期检测血象，最初4～6周每周一次，以后每两周一次。一旦出现白细胞或血小板减少即应停药，并继续监测至恢复正常。

药物相互作用

⑴本品与任何血小板聚集抑制药、溶栓药及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药，应密切观察并进行实验室监测。
⑵本品与茶碱合用时，因其降低了后者的清除率，可使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本药期间及之后应调整茶碱用量，必要时进行茶碱血药浓度监测。
⑶本品与地高辛合用时会使后者血药浓度轻度下降（约15％）。但一般不会影响地高辛的临床疗效。
⑷偶见报道本品可降低环孢素的血药浓度，故两者合用时应定期进行环孢素血药浓度监测。

给药说明

⑴本品宜于进餐时服用，因可提高其生物利用度并减轻胃肠道不良反应。
⑵服用本品时若患者手外伤且有导致继发性出血的危险时，应暂停服用本药。

用法与用量

口服：初始剂量一次250mg，一日2次，2周后减为一次250mg，一日1次，进餐时服用。

剂型与规格

片剂	100mg	125mg	250mg			哪儿有
胶囊剂	125mg	250mg				暂无

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