英文名称 | Tirofiban | ||||||||||||||
其他名称 | 盐酸替罗非班、艾卡特、欣维宁、AGGRASTAT | ||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限注射剂并急性冠脉综合征的介入治疗 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
性状 | 为白色结晶性粉末。 | ||||||||||||||
贮存条件 | 遮光、室温密闭保存。 | ||||||||||||||
适应证 | 用于急性冠脉综合征、不稳定型心绞痛和非Q波心肌梗死、急性心肌梗死和急性缺血性心脏猝死等,包括可用药控制的患者和需做PTCA、血管成形术或动脉粥样硬化血管切除术的患者。替罗非班可减少急性冠脉综合征和冠脉内介入治疗后冠心病事件发生率,改善患者症状和预后。 | ||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品是一种非肽类血小板受体糖蛋白Ⅱb/Ⅲa高选择性拮抗剂,它能够与该受体结合,而竞争性阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子(vWF)与血小板受体的结合,组织血小板聚集、黏附等活化反应,有效地抑制血小板介导的血栓形成并延长出血时间,对急性冠脉综合征(不稳定型心绞痛、心肌梗死)和进行冠脉内介入治疗的患者也有抑制血小板聚集的作用,且一直作用与剂量相关。以推荐剂量静脉给药时,在30分钟后对血小板聚集的抑制率可达90%。停药后,血小板的聚集功能恢复,即抑制时可逆的。持续静滴可使血栓不易形成。 ⑵药动学:持续静滴给药,血药浓度可达稳态。血浆蛋白结合率为65%,稳态Vd为22~42L。药物在体内很少代谢,主要以原形经肾和胆汁排泄。排泄率分别为给药量的65%和25%。t1/2约为2小时。 |
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不良反应 | 常见的不良反应有出血,如颅内出血、腹腔内出血、心包出血,其他尚有恶心、发热、头痛、荨麻疹,血红蛋白、血细胞比容、血小板减少,尿粪隐血发生率增加等。一般均较轻微,无需治疗,停药后即可消失。 | ||||||||||||||
禁忌症 | 对本品中任何成分过敏者,活跃的内出血或30天前有出血体质的历史,颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉异常或动脉瘤,用本品前出现血小板减少症,30天内有脑卒中史,严重高血压等。 | ||||||||||||||
注意事项 | ⑴与其他影响出血的药物合用应小心,若压力不能控制出血时应停用替罗非班和肝素,在出血症状明显时,可减少肝素用量,若出血严重时,应停药。 ⑵使用中须严格观察出血反应并检测出血时间和血小板计数等。应减少血管和其他创伤。 ⑶严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min)应以普通速度的一般给药。 ⑷除非明确需要,否则不应用于妊娠期妇女,哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。 ⑸不能与其他静脉注射的GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂合用。 |
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药物相互作用 | 本品与阿加曲班、噻氯匹定、双嘧达莫、低分子肝素、维生素A、非甾体抗炎药、抗凝药、抗血栓药等合用,有增加出血的危险。 | ||||||||||||||
用法与用量 | 根据患者体重计算静脉注射剂量和滴注速度。 ⑴不稳定型心绞痛或非ST段抬高心肌梗死:与肝素合用,静脉给药。开始30分钟给药速度为0.4μg/(kg·min),然后速度减为维持量0.1μg/(kg·min)。与肝素联用滴注一般至少48小时,病可达108小时(即2~5天为一疗程)。此期间不进行手术治疗(除非患者发病为顽固性心肌缺血或新的心肌梗死)。 ⑵冠状动脉介入治疗:与肝素联用,静脉给药,起始注射剂量为10μg/kg,在3分钟内注射完毕,而后以0.15μg/(kg·min)的速度维持滴注。本品维持滴注应持续36小时,以后停用肝素。如果患者激活凝血时间<180秒应撤掉动脉鞘管。 |
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剂型与规格 |
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