| 英文名称 | Pyrotinib | |||||||
| 其他名称 | 马来酸吡咯替尼、艾瑞妮、Pyrratin | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2024版，协议期谈判药品，限：1.表皮生长因子受体2（HER2）阳性的复发或转移性乳腺癌患者；2.表皮生长因子受体2（HER2）阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，在25oC以下干燥处保存。启封后保存不得超过一个月。 | |||||||
| 适应证 | 本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。 | |||||||
| 药理作用 | 本品是不可逆性人表皮生长因子受体2（HER-2）、表皮生长因子受体（EGFR）双靶点的酪氨酸激酶抑制剂，其作用机理为与细胞内HER-2和EGFR激酶区的三磷酸腺苷（ATP）结合位点共价结合，阻止肿瘤细胞内HER-2和EGFR的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长。 本品与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER-2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER-2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路 |
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| 不良反应 | 最常见的不良事件是腹泻，腹泻主要出现在用药初期，随着治疗周期的增加，总体腹泻的发生率有下降趋势，且绝大多数腹泻经治疗是可逆的，吡咯替尼组的皮疹和胆红素升高的发生率均低于拉帕替尼。 常见不良反应是手足综合征（手掌和足底红肿疼痛、水疱或皮疹），严重时可能影响日常生活或工作。 |
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| 禁忌症 | 已知对吡咯替尼或本品任何成份过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴目前尚无吡咯替尼用于妊娠期女性的相关资料。动物试验中观察到对胚胎的毒性。建议育龄女性在接受吡咯替尼治疗期间和治疗结束后至少8周内应采用必要的避孕措施。如在妊娠期间使用吡咯替尼，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。妊娠期间，本品仅在对母亲的潜在益处大于风险时才可以使用。 ⑵本品是否经乳汁排泄的动物试验正在进行中，尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。因为许多药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳期妇女在接受吡咯替尼治疗期间停止母乳喂养。 ⑶目前尚无吡咯替尼用于18岁以下患者的安全性和有效性的数据。 ⑷吡咯替尼用于65岁及以上患者的经验有限。在I、II期临床试验中接受吡咯替尼单药或联合卡培他滨治疗的131例复发或转移性乳腺癌患者中，仅有3例患者年龄大于65岁，无超过70岁的患者。 |
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| 药物相互作用 | 目前未进行体内药物相互用药研究。 根据体外研究结果，吡咯替尼主要由CYP3A4酶代谢，与CYP3A4的强诱导剂（例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁）合并使用时，因可能降低吡咯替尼的系统暴露，潜在影响抗肿瘤治疗效果。与CYP3A4强抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚）合并使用时，因可能增加吡咯替尼的系统暴露，增加患者安全性风险。肝功能不全患者尤其需要警惕吡咯替尼与CYP3A4抑制剂的药物相互作用风险。 吡咯替尼对CYP2C19有较弱的抑制作用（半数抑制浓度[IC50]=18.52 μM），同时使用经CYP2C19酶代谢的药物可能会提高该药物的血药浓度。 根据本品结构类似药物的研究结果，吡咯替尼是P-糖蛋白转运底物的可能性较大，抑制P-糖蛋白的药物可能会增加吡咯替尼的血药浓度。 |
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| 用药交代 | 为预防因服药引起的腹泻，尽量避免服用其他引起腹泻的食物或药物。如果因腹泻而暂停使用吡咯替尼的患者，在此恢复治疗时，可使用洛哌丁胺进行预防性治疗，预防周期为21天。前1~2周每日服用2~4mg，一日3次；第3周改为1日2次。 | |||||||
| 用法与用量 | ⑴本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。 ⑵HER-2检测：在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行HER-2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER-2阳性的乳腺癌患者。 ⑶推荐剂量和给药方法： 口服：推荐剂量为一次400mg，一日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。 卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。 治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 |
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| 剂型与规格 |
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