溴隐亭_多巴胺受体激动药_下丘脑垂体激素及相关药_作用于内分泌及生殖系统药物

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溴隐亭

英文名称

Bromocriptine

其他名称

甲磺酸溴隐亭、溴麦角隐亭、麦角隐亭、溴麦亭、溴麦角环肽、佰莫亭、Bromoergocriptine、PARLODOL、PARODEL、Bromergone、Serocriptin

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

基药（片剂：2.5mg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2024版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

性状

药用其甲磺酸盐，系黄白色结晶性粉末，2.87mg相当于溴隐亭2.5mg。

贮存条件

阴凉干燥，避光保存。

适应证

1.垂体泌乳素瘤及其所致的女性闭经、溢乳、男性性功能减退。为治疗泌乳素瘤的首选药物，也可作为大腺瘤的手术前用药，以缩小肿瘤。泌乳素大腺瘤术后残留及放射治疗后持续高泌乳素血症的后续治疗；
2.高泌乳素血症所致的男、女性不育或不孕的治疗；
3.用于抑制生理性泌乳：仅用于医疗原因而不能哺乳的情况，如死产、新生儿死亡、母亲感染人免疫缺陷病毒（HIV）等情况；
4.原发性帕金森病或帕金森综合症，以及不宁腿综合征，常作为左旋多巴和卡比多巴等药物的辅助性用药；
5.肢端肥大症手术或放射治疗的辅助用药。
6.治疗慢性精神分裂症和躁狂症，尤其是以阴性症状为主的精神病理基础，是多巴胺功能降低所致。治疗抑郁症，通过增强多巴胺能神经元的活性而对抑郁症有效。治疗抗精神病药恶性综合征。
7.治疗可卡因戒断综合征，可有效减轻可卡因的瘾欲和戒断的焦虑症。
8.可用于Huntington舞蹈病。
9.用于治疗成人2型糖尿病（T2DM）【美国FDA已批准】。

药理作用

　　⑴药效学：①治疗高泌乳素血症及垂体泌乳素瘤所致闭经溢乳、不育不孕及产后回乳。该药通过与多巴胺Ｄ2受体结合，直接抑制垂体前叶合成和释放泌乳素，使血清泌乳素水平下降，多数泌乳素大腺瘤缩小，睾丸或卵巢的功能恢复并抑制乳汁分泌；②用于帕金森病的治疗。本品可激活中枢神经系统新纹状体中的突触后多巴胺Ｄ2受体，同时降低多巴胺在体内的转换。此药与左旋多巴合用时，后者可激活多巴胺Ｄ1受体，从而加强本品治疗帕金森病的作用；③治疗肢端肥大症是根据本品可抑制部分垂体生长激素瘤细胞的分泌，降低血清生长激素的浓度。
　　⑵药动学：口服后约28％经胃肠道吸收，由于肝中代谢转变，仅有6％以原形进入体循环。在血液循环中90％～96％与白蛋白结合。单次口服2小时后血清中的泌乳素开始降低，而在8小时左右作用最强，持续约24小时。停药2个月后血泌乳素可回复至治疗前的水平，连续用药可使约90％患者血清泌乳素下降至正常水平、月经恢复、溢乳可明显减少，部分患者溢乳可消失。抑制产后乳汁分泌一般需用药3周，停药后可能有反跳。治疗帕金森病时，单次口服后30～90分钟起效，2小时后作用达高峰。抑制生长激素作用起效时间为用药后1～2小时，持续4～8小时，通常需连续治疗4～8周后，才能达有效程度。本品ｔ_1/2α相位4～5小时，β相位40～50小时。在肝内代谢，最终产物约95％经胆汁排出，其余经肾脏随尿排出。

不良反应

常见的不良反应为恶心、呕吐等多发生于治疗开始阶段，持续用药产生的不良反应则与药物的用量有关。
⑴低血压较为常见，有症状的低血压发生率为1％～5％，产后用药的发生率则高达8％，尤其在用药初期有卧位、坐位改为立位时易发生。
⑵大剂量用药时，可出现精神紊乱、幻觉、不自主的躯体运动，尤以面部、舌、上肢、双手、头部及上部躯体为著。治疗帕金森病时，这些不良反应在使用较小剂量时也可发生，停药后仍可持续一周或更长时间。
⑶大剂量用于治疗帕金森病或肢端肥大症时，可出现便秘、腹泻、口干、食欲减退、胃痛及呕吐等症状，以及抑郁、夜间腿部痉挛、鼻塞和雷诺现象（在暴露于寒冷时，手指足趾麻刺感或疼痛）。
⑷大剂量用于治疗垂体大腺瘤时，偶可出现脑脊液鼻漏。
⑸大剂量服用时，偶发消化道出血、消化性溃疡和腹膜后纤维化。后者表现为持续剧烈的腹部或胃部疼痛、排尿次数增多、背下方疼痛、恶心呕吐及疲乏、下肢浮肿等。
⑹偶有发生心肌梗死、抽搐、脑卒中的报道，但需进一步证实。一旦出现无法解释的头痛，应立即停药。

肝损伤

⑴肝毒性： 病例报告表明小部分接受溴隐亭治疗的患者血清转氨酶含量升高，但程度通常较轻，无症状，具有自限性，无需调整剂量。在极少病例中，显著的含量上升可能需要患者调整剂量或停止用药，重新用药可能导致病症复发。此外，少数病例表明溴隐亭可引起临床症状明显的急性肝损伤，但酶含量升高的临床症状和表现形式尚不明确，而目前也尚未公布因使用溴隐亭导致肝损伤的病例。因此，溴隐亭在极少情况下可导致临床症状明显的肝损伤，也无证据表明其可引起急性肝功能衰竭或慢性肝损伤。
⑵损伤机制： 溴隐亭可经过肝脏的首过代谢从血清中快速清除。溴隐亭经水解作用生成非活性代谢物，并迅速排出体外。
⑶肝损星级：★

禁忌症

禁用于以下患者：
⑴已知对溴麦角环肽及本品任何成份或其它麦角碱过敏者。
⑵控制不佳的高血压，妊娠期高血压相关疾病（包括子痫、子痫前期或妊娠高血压综合征），分娩后及产褥期高血压患者；冠状动脉疾病或其他严重的心血管疾病患者。
⑶有严重精神疾病的症状和/或病史的患者。
⑷已有瓣膜病的患者。

注意事项

⑴确定妊娠后，泌乳素微腺瘤一般应停药观察，但在治疗孕妇垂体泌乳素大腺瘤时，仍可用药，以防止肿瘤在妊娠期增大。大系列及长时期的研究未发现本药使胎儿致畸率升高。妊娠后应密切注意头痛、视力、视野及血泌乳素水平变化。
⑵临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应，应加以注意。
⑶大剂量用药时，可使唾液分泌减少，易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。
⑷有高血压或高血压史，以及妊娠高血压综合征或有妊娠高血压既往史者应慎用。
⑸肝功能损害与精神失常者慎用。
⑹用药期间病人的随访监测。①所有高泌乳素血症的病人在治疗前应行碟鞍ＣＴ或磁共振检查，以了解有无垂体瘤。治疗期间应定期随访检查，以明了垂体瘤的变化，治疗2～3年后，无症状的患者随访间隔时间可适当延长。②用于产后抑制乳汁分泌，应注意血压变化，此时易出现低血压。③用于治疗高泌乳素的闭经患者，应注意妊娠，尤其在月经恢复后又停经的妇女，更应注意是否妊娠。④治疗高泌乳素血症引起的不孕症时，女性需每天测量基础体温，定期测定血清泌乳素的浓度，监测是否排卵或妊娠。男性不育患者，除定期测定血清促卵泡激素、促黄体素、泌乳素、睾酮的浓度，在泌乳素水平下降以后开始定期检测精子数和精子活力。⑤治疗肢端肥大症时部分患者有效，通常是血清泌乳素水平也升高的及血清生长激素水平轻中度升高的那些患者。用药期间应测定血清血清生长激素或类胰岛素生长因子Ⅰ（IGF-Ⅰ）浓度，并注意有关体征的变化。
⑺用药期间从事驾驶或高空作业应特别小心。

药物相互作用

⑴口服激素类避孕药可致闭经或溢乳，干扰本品的效应，并可能使垂体增大，不宜同时应用。
⑵氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化酶抑制药、甲氧氯普胺、吩噻嗪类、利血平和硫杂蒽类各种镇静催眠药、Ｈ2受体阻断药等药物能升高血清泌乳素浓度，干扰本品的效能，必须合用时，应适当调整本品剂量。
⑶与降压药物合用时，可加强降压效果，降压药的用量应酌减，因此应尽量减少合并用药。
⑷与其他麦角碱衍生物合用时，可使本品偶尔引起高血压加重，但较为少见，应避免合用。
⑸与左旋多巴合用治疗帕金森病时，能增强药效，故应适当减量。
⑹与红霉素和交沙霉素合用时，可增加本药的血药浓度，从而使毒性增强，故必须合用时应谨慎。
⑺与乙醇合用可出现双硫仑样反应。

给药说明

⑴初始剂量宜小，以减少不良反应的发生率和严重程度。可睡前口服1.25mg起始，以后逐渐增量。用于治疗帕金森病时，可每隔14～28天递增2.5mg，用于其他情况时，可每隔3～7天递增2.5mg，直到最小有效剂量。
⑵在进食时服用可减轻对胃的刺激，减轻胃肠道的不良反应。
⑶服药期间需要避孕时，应用非甾体类的避孕方法；如怀疑妊娠应立即就医。
⑷产后用以抑制乳汁分泌更易发生低血压，故产后至少4小时以上，心率、血压和呼吸等平稳后才能服药。
⑸出现肝功能损害时应减量或停药。

用法与用量

成人常用量：
　　⑴产后回乳：如为预防性用药，分娩后4小时开始服用2.5mg，以后改为一日2次，一次2.5mg，连用14天；如已有乳汁分泌，则一日服用2.5mg，2～3天后改为一日2次，一次2.5mg，连用14天。
　　⑵高泌乳素血症引起的闭经溢乳和不孕不育：常用起始量为1.25～2.5mg，一日1次，口服；维持量为一日2～3次，一次1.25～2.5mg，口服：月经恢复常在血泌乳素水平恢复正常后的2～8周，溢乳明显减少往往需要6～7周。
　　⑶垂体泌乳素瘤：起始量为一日1.25mg，逐渐递增至血泌乳素水平降至正常，一般维持量每日5～7.5mg，最大剂量一日15mg。不论高泌乳素血症还是泌乳素微腺瘤、大腺瘤，在血泌乳素水平降至正常一段时间后，溴隐亭剂量绝大多数可以逐渐减量，长期治疗的维持量以血泌乳素保持正常及垂体大腺瘤缩小情况决定。
　　⑷抗帕金森病：起始量1次0.625mg，一日1～2次，逐渐增加至一次1.25～2.5mg，一日2次，通常每日剂量为7.5～15mg，每日不超过25mg。本品多与左旋多巴或其复方制剂合用。
　　⑸.治疗不宁腿综合征：每日1.25～2.5mg，睡前2小时口服：
　　⑹肢端肥大症：起始量1.25～2.5mg，一日1次，逐渐增加至有效量，可每间隔3～7天递增2.5mg；维持量一日5～20mg，分次口服。
　　⑺用于治疗成人2型糖尿病（T2DM）。起始剂量0.8mg/d同饭一起服用，觉醒2h内每天服用1次，剂量调整为每周增加0.8毫克，直到达到最大耐受剂量：1.6至4.8mg/d，最大剂量4.8mg/d。

剂型与规格

片剂

0.8mg

1.6mg

2.5mg^基药

XG02C乙0532

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