英文名称 | Cabergoline | |||||||
其他名称 | CABASER、Kabergolin | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | B | |||||||
性状 | 为白色结晶。熔点102~104℃。溶于乙醇、氯仿,不溶于水。 | |||||||
贮存条件 | 避光保存。 | |||||||
适应证 | ⑴对于长期服用左旋多巴而出现的波动反应,应用本药可得到很大改善,大为减少“关”的时间。本药也是左旋多巴的良好辅助治疗药,用于控制症状,可使左旋多巴用量减少20%。 ⑵常用于与泌乳素有关的内分泌疾患。也用于抑制泌乳(尚有争议),但不推荐用于生理性泌乳。 |
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药理作用 | ⑴药效学:本品为一种具有活性的多巴胺激动剂,作用与溴隐亭类似。具有强而持久的抑制乳腺体分泌的作用。本品有多种代谢产物,但未发现具有药理活性。 ⑵药动学:口服后2~3小时内可达到血浆浓度峰值,血浆蛋白结合率为40%,t1/2为63~68小时。大部分经人体肝脏代谢排出,其原理是通过尿素部分酰基尿素键经水解作用分解。给药的有效成分均已经过首关效应,经肾脏排泄的药物原形低于4%。主要经粪便排出,一小部分经尿液排出。 |
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不良反应 | 主要的不良反应有血压降低,头晕,眩晕,头痛,恶心,失眠,腹痛,消化不良,胃炎,虚弱,疲劳,便秘,呕吐,胸痛,热潮红,抑郁,麻刺感,腿痛性痉挛,雷诺氏综合征,伴有幻觉,错觉和意识混乱的精神异常。副作用呈剂量相关系,高剂量时发生副作用的可能性增加。 | |||||||
禁忌症 | 下列情况禁用:孕妇及哺乳期妇女、妊娠毒血症、有产后精神病史者、未控制的高血压、肝功能不全。对卡麦角林和麦角衍生物过敏者。 | |||||||
注意事项 | ⑴一些不能接受溴隐亭治疗的患者,可能接受本药治疗。 ⑵与食物同服,以及同时使用左旋多巴等抗帕金森病药物,均不会对本品的药动学产生影响。 |
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药物相互作用 | ⑴如甲氧氯普胺或者吩噻嗪这样的多巴胺拮抗剂,可降低卡麦角林的效果,要避免同时使用。 ⑵因为卡麦角林具有降低血压作用,所以它若与其他降压药一起使用,可能导致降低血压的加和效应。 ⑶参阅溴隐亭。 |
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用法与用量 | 口服,一般为一日1次。与食物同服不影响药物吸收。建议进餐时或餐后服用。 ⑴用于帕金森病的辅助治疗,每日0.5~6mg。为抑制泌乳,可每12小时服用0.25mg,持续2天。 ⑵用于治疗高泌乳素血症时,初始剂量为每周0.5mg,此后根据用药反应每周增加0.5mg。每周剂量可一次给予,但若超过1.0mg时,则要分2次服用。通常每周剂量时1.0mg,但可达到4.5mg。 ⑶用于抑制生理性泌乳,成人为一次1mg,产后第1天一次性给药即可。 |
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剂型与规格 |
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