英文名称 | Ropinirole | |||||||||||||||||||||
其他名称 | 盐酸罗匹尼罗、REQUIP | |||||||||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
医保备注 | 2024版,限口服常释剂型和缓释控释剂型并限二线用药 | |||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
性状 | 常用其盐酸盐。为白色或浅黄色粉末,可溶于水(133mg/ml)。熔点241~243℃。 | |||||||||||||||||||||
适应证 | 用于治疗帕金森病(尤其是早期帕金森病),对年轻患者的早期疗效与左旋多巴相似,耐受性良好。本品也适用于左旋多巴治疗患者出现“开关”波动,可减少左旋多巴日总剂量的20%。 | |||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品是一种选择性多巴胺D2受体激动剂,具有直接激发纹状体多巴胺受体的作用。还可用于下丘脑和垂体,抑制泌乳素的分泌。 ⑵药动学:本品口服从胃肠道迅速吸收,给药后1.5小时平均血浆药物浓度达峰。进食时服药,吸收的速度(而不是程度)可能会降低。生物利用度约50%。广泛分布于全身,血浆蛋白结合率低(10%~40%)。主要经细胞色素P450同工酶CYP1A2广泛地在肝脏代谢,以无活性的代谢产物从尿排泄。口服后不到10%的药物以原形排泄。平均消除半衰期为6小时。 |
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不良反应 | 常见的不良反应有幻觉,意识模糊;异动症,嗜睡,头晕;低血压,体位性低血压;恶心、烧心,便秘;外周水肿。不常见的不良反应有精神病性反应,冲动控制障碍等。 | |||||||||||||||||||||
肝损伤 | ⑴肝毒性:
罗匹尼罗可引起小部分患者血清氨基转移酶水平升高,但程度通常较轻,无症状,自限性,无需调整剂量。少数病例可出现临床明显的急性肝损伤,但临床特征和血清肝酶升高的典型模式尚不清楚。在某病例报告中,从用药至发病的时间为2个月,肝酶升高的模式为混合型肝损伤,并伴有明显的黄疸。未发现免疫变应性和自身免疫性表现。肝损伤于停药后2月内消退。综上所述,罗匹尼罗可导致临床明显的急性肝损伤伴黄疸,但较为罕见。 ⑵损伤机制: 罗匹尼罗主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP 1A2)代谢为无活性的代谢产物。肝损伤可能是由于毒性或免疫原性中间产物所致。 ⑶肝损星级:★ |
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禁忌症 | 对本品或任何辅料过敏者禁用。 | |||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴哺乳期妇女用药期间不应同时哺乳。 ⑵轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量。 ⑶儿童用药的安全性和有效性尚未确立。 ⑷服用本品期间可能发生困倦,建议患者不要驾驶车辆,并避免其他有潜在危险的活动。 |
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药物相互作用 | ⑴本品与精神安定药和其他具有中枢活性的多巴胺拮抗剂(如舒必利或甲氧氯普胺)合用,可使本品的作用降低。 ⑵雌激素能增加本品的血药浓度。 |
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用药交代 | 本品应在每日相近时间服用1次,缓释片必须整片吞服,不得嚼碎、碾碎或掰开。可以与食物或不与食物同服。 | |||||||||||||||||||||
用法与用量 | 口服,初始剂量为第1周一次2mg,一日1次;从第2周开始将剂量上调至一次4mg,一日1次。如果4mg/日的剂量下不能有效改善症状,则可以逐增剂量,每次增加2mg,每次增加剂量的间隔时间为1周或更长,直至8mg/日。 如果在8mg/日的剂量下不能有效改善症状,可以继续增加剂量,每次增加剂量2~4mg,每次增加剂量的时间间隔为2周或更长。每日最大剂量不超过24mg。 如与左旋多巴合用,应将左旋多巴减量20%。停用本品须逐渐减量,约需1周。 |
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剂型与规格 |
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