| 英文名称 | Chlorpropamide | |||||||
| 其他名称 | DIABINSES、P-607 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 性状 | 为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，味略苦。在pH7.3时不溶于水，在pH6时溶解度为2.2mg/ml。在乙醇中溶解，在氯仿中易溶。在氢氧化钠溶液中易溶。 | |||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭保存。 | |||||||
| 适应证 | 本品为磺酰脲类降糖药：适用于经饮食及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，其胰岛素B细胞有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症（感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒、高糖高渗性昏迷等），非妊娠期，无严重的慢性并发症。亦可用于治疗中枢性的轻型尿崩症，但对重型尿崩症、抗利尿素分泌功能完全失效者无效。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：①对糖尿病患者的效用参阅其他磺酰脲类药物；②本品还具有抗利尿作用，可降低游离水的清除。于部分中枢性尿崩症患者，可加强残存的抗利尿激素的作用。 ⑵药动学：口服吸收快，口服吸收快，蛋白结合率很高，约85％～96％。口服后2～6小时血药浓度达峰值，持续作用24～48小时，个体差异大，个别作用可达数周，ｔ1/2为25～60小时。口服量的80％～90％经肾排泄。 |
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| 不良反应 | 参阅其他黄酰脲类药物。较D860多，特别是多肝功能的损害，如黄疸等。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
不足1%的接受磺脲类药物治疗的患者血清酶轻微升高，比例与安慰剂组相近。磺脲类药物引起临床明显的肝损伤概率极低，但几乎包含所有剂型的磺脲类药物，似乎属于类效应，各药物引起的肝损伤类型相似。肝损伤通常在治疗开始后2至12周出现，普遍先期伴有疲劳、恶心和腹部不适，随后出现褐色尿、瘙痒和黄疸。磺脲类药物引起的肝损伤类型众多，包括肝细胞损伤型和胆汁淤积型肝损伤，多数病例属于两者混合。超过半数的病例中出现过敏症状（发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症），但自身抗体并不常见。因为磺脲类药物通常配合其他降血糖药物使用，后者普遍会引起肝损伤，因此难以确定肝损伤是由磺脲类药物还是其他药物引起的。
尽管部分病例中肝损伤会在接受治疗后数月至数年后出现，尤其是在近期调整剂量后，但肝损伤发病期可能是最具典型特点。通常情况下，停药后患者迅速恢复。有趣的是，一种磺脲类药物引起肝毒性并不意味着其他磺脲类药物也会造成类似的肝损伤；已发表的文献中报告许多重新服药（低剂量）而不导致肝损伤复发的病例。如果出现肝毒性，应优选第二代磺脲类药物，而非第一代磺脲类药物。 ⑵损伤机制： 磺脲类药物导致肝损伤的机制尚且未知，但有可能是超敏性反应所致。磺脲类药物与磺胺类药物之间可能存在交叉反应性，但不具有共通性，磺胺类药物引起的肝损伤类型和磺脲类药物经常引起的急性超敏反应症状不同。尽管如此，对磺胺类药物具有超敏性反应或磺胺类药物引起肝中毒的患者在使用磺脲类药物时应谨慎。上述两种情况中，重新服用药物可能会导致病情复发，应予以避免。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 本品禁用于心衰者，其余参阅其他磺酰脲类药物。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴排泄较甲苯磺丁脲慢，引起低血糖反应时间持久而严重，纠正低血糖后也要继续观察3～5日； ⑵不要在晚上或不进食情况下服药，后者易发生夜间低血糖； ⑶本品还可引起水潴留、低钠血症； ⑷其余参阅其他黄酰脲类药物项。 |
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| 药物相互作用 | 参阅磺酰脲类药物。 | |||||||
| 给药说明 | 参阅磺酰脲类药物。 | |||||||
| 用法与用量 | ⑴用于糖尿病：口服，常用量一次0.1～0.3g，一日1次。开始在早餐前服用0.1～0.2g，以后每周增加50mg，一般剂量一日0.3g，最大剂量一日0.5g；剂量较大时分次口服可减少胃肠反应，也可改善高血糖的控制。 ⑵用于中枢性尿崩症：成人，一日0.1～0.2g，一次服用，每2～3日按需递增50mg，最大剂量0.5g。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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