| 英文名称 | Glibenclamide | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 优降糖、格列赫素、Glybenclamide、HB-419、Glyburide、Diabeta、Glynase、Micronase | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：2.5mg） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版、限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色结晶性粉末，忌服无臭、无味。在氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水或乙醚中不溶。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 常温密闭保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 适用于经饮食及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，其胰岛素B细胞有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症（感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒、高糖高渗性昏迷等），非妊娠期，无严重的慢性并发症。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：对多数Ⅱ型糖尿病患者有效。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，其作用机制食欲β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使ATP依赖的K+通道关闭，引起膜电位去极化，使Ca2+通道开启，胞液内Ca2+浓度升高，促使胰岛素分泌。部分品种还有胰外作用，如增加葡萄糖转运蛋白在肌细胞、脂肪细胞表达以减轻胰岛素抵抗。 ⑵药动学：口服吸收快，蛋白结合率很高，达95％，可更好2～5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。ｔ1/2为10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50％。 |
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| 不良反应 | ⑴低血糖反应，其诱因为进餐延迟、剧烈体力活动，或药物剂量过大，尤其长效制剂如格列本脲、氯磺丙脲以及合用一些可增加低血糖发生的药物。发生低血糖反应后，进食、饮糖水通常均可缓解。在肝肾功能不全，年老、体弱者，若剂量偏大（对成人患者的一般剂量对年老、体弱者即可能过量），则可引起严重的低血糖，甚至死亡。 ⑵消化道反应，部分品种有轻度恶心、呕吐、上腹部灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味等，症状程度与剂量有关。部分患者可出现食欲增加，体重增加。 ⑶过敏反应，如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者；血液学异常少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。 ⑷肝脏损害：黄疸、肝功能异常偶见。 |
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| 肝损伤 | 可能导致肝损伤。 | |||||||||||||||||||||
| 禁忌症 | ⑴动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。 ⑵本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。 ⑶下列情况禁用：①已明确诊断的Ⅰ型糖尿病患者；②Ⅱ型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；③肝肾功能不全者；④对磺胺药过敏者；⑤白细胞减少的病人。 |
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| 注意事项 | ⑴下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肺功能或肾功能异常的老年人、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症，尤其未经激素替代治疗者，发生严重低血糖的可能性增加。 ⑵用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白个肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。 |
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| 药物相互作用 | 参阅磺酰脲类药物。 | |||||||||||||||||||||
| 用药交代 | 谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时可能会增加格列本脲的血药浓度，应注意监测血糖。 | |||||||||||||||||||||
| 给药说明 | 本品降血糖作用甚强，易产生低血糖反应，对老年Ⅱ型糖尿病患者，宜予以小剂量开始或选用其他作用较短的黄酰脲类。其余参阅黄酰脲类药物项。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：一般开始一次2.5mg，轻症者1.25mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，以后每隔1周按疗效调整剂量，一般用量为一日5～10mg，最大用量一日不超过15mg。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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