| 英文名称 | Pralsetinib | |||||||
| 其他名称 | 普瑞塞替尼、普吉华、Gavreto | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 适应证 | ⑴用于既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。 ⑵用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗；以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。 |
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| 药理作用 | 本品为受体酪氨酸激酶RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，可口服、高选择性抑制RET激酶活性，可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET（野生型和多种突变型）的细胞增殖。 | |||||||
| 不良反应 | 本品安全性良好，副作用可控。在临床试验中，大多数不良反应为1级或2级，主要包括：乏力（35%）、便秘（35%）、腹泻（34%）、肌肉骨骼痛（32%）、高血压（28%）、咳嗽（23%）、发热（20%）、水肿（20%）、肺炎（17%）、口干（16%）。 最常见的3~4级不良反应包括：高血压（14%）、肺炎（8%）、便秘（3.2%）、乏力（2.3%）、便秘（1%）、咳嗽（0.5%）。 最常见的3~4级实验室异常数据包括：淋巴细胞减少（20%）、中性粒细胞减少（10%）、磷酸盐减少（9%）、血红蛋白减少（5%）、低钠（3.2%）、低钙（2.2%）、ALT升高（2.1%）、AST升高（1.1%）、肌酐升高（1.1%）、碱性磷酸酶升高（1.1%）。 |
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| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴间质性肺疾病（ILD）/肺炎的患者慎用。 ⑵对于不受控制的高血压患者，请不要启动本品的治疗。在使用本品之前应监测血压，服药1周后监测血压，此后至少每月监测一次。 ⑶肝毒性：在启动本品治疗之前监测ALT和AST，在前三个月中，每2周一次，然后是每月一次，基于本品肝毒性程度考虑是否停药，减少剂量操作。 ⑷伴有严重或危及生命的出血的患者禁止使用本品。 ⑸使用本品有造成伤口愈合不良的风险增加，大手术至少2周内不服用。 ⑹本品可引起胎儿伤害。建议有生殖潜能的女性采取有效非荷尔蒙避孕。哺乳期：建议不要母乳喂养。 |
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| 药物相互作用 | ⑴避免与强效CYP3A抑制剂或P-gp同时给药。如果无法避免共同给药，请酌情减少本品的剂量。 ⑵避免与强CYP3A诱导剂（如利福平、利福布汀等）共同给药，可能降低普拉替尼的血浆浓度，从而降低疗效。应避免与强效CYP3A4诱导剂同时使用，如果无法避免的话，请酌情增加本品的的剂量。 |
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| 用药交代 | 服用本品期间应密切监护患者的严重不良反应（≥2%的患者发生）为感染性肺炎、非感染性肺炎、脓毒症、尿路感染和发热。观察发现5%的患者发生致命性不良反应；＞1例患者发生的致命性不良反应包括感染性肺炎和脓毒症。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：成人的推荐剂量为一次400mg，一日1次，空腹服用，即服用本品前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食。持续治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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