| 英文名称 | Repaglinide | ||||||||||||||
| 其他名称 | 诺和龙、浮来迪、NOVONORM、Prandin | ||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：0.5mg、1mg、2mg） | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版、限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||
| 性状 | 为白色结晶性粉末，无臭。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 常温密闭保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于2型糖尿病患者。胰岛β细胞尚有一定的分泌胰岛素的功能，无急性并发症（酮症酸中毒、高渗性高糖性昏迷等），不合并妊娠，无严重肝、肾功能不全。本品可单独应用，也可与双胍类合用于单用一种药物效果欠佳的患者。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：为苯甲酸衍生物，本品与胰岛β细胞膜处ATP依赖的钾离子通道上的36kDa蛋白特异性结合（磺酰脲类药物如格列本脲与分子量为140kDa的SU受体蛋白结合），使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌。本品促胰岛素分泌的作用较磺酰脲类为快。降低餐后血糖的作用亦较快。 ⑵药动学：本品空腹或进食时服用均吸收良好，30～60分钟后达血药峰值，血浆ｔ1/2约1小时。在肝脏内由CYP3A4酶系快速代谢为非活性物，大部分随胆汁清除，肝功能损害者血浆药物浓度升高。 |
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| 不良反应 | ⑴低血糖：一般较轻微，给予碳水化合物较易纠正。 ⑵胃肠道反应：偶发腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘，通常较轻微。 ⑶过敏反应：偶发皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。 ⑷肝脏酶系统：个别病例服用本品期间肝酶指标升高，但仅为轻度和暂时性。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝损伤：几个大型临床试验表明，接受瑞格列奈治疗的患者血清转氨酶水平升高较罕见，比例与安慰剂组类似。所有的血清酶水平升高病例都无症状，且治疗停止后血清酶指标快速恢复正常。自从瑞格列奈批准上市和广泛应用后，有少量报告表明瑞格列奈会引起临床症状明显的肝损伤。发病期为2至8周，血清酶水平升高通常表现为肝细胞损伤或胆汁淤积。黄疸和瘙痒症状比较显著。未出现免疫超敏症状和自身抗体。所有已公布的病例皆具有自限性，停止治疗后1至2个月患者恢复正常。 ⑵损伤机制：瑞格列奈引发肝损伤的机制不明，但其通过肝脏P450系统(CYP 3A4)大量代谢，肝损伤可能是由于有毒物或免疫反应中间物的产物所引起。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | ⑴有明显肝、肾功能损害者，应采用胰岛素治疗。 ⑵孕妇、乳母、12岁以下儿童。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品可致低血糖，与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。 ⑵如合用本品及二甲双胍仍不能控制高血糖，则应改用胰岛素治疗。 ⑶在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可出现高血糖，应改用胰岛素治疗。 |
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| 药物相互作用 | ⑴下列药物可增强本品的降血糖作用，增加低血糖的危险性：单胺氧化酶抑制药、非选择性β肾上腺素受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精以及促合成代谢的激素。Β受体阻滞药可能掩盖低血糖症状，酒精可能会加重或延长低血糖症状。 ⑵下列药物可减弱本品的降糖作用：口服避孕药、噻嗪类药物、肾上腺皮质激素、达那唑、甲状腺激素和拟交感神经药。 ⑶本品不影响地高辛、茶碱和华法林稳定状态时的药代动力学特性，西咪替丁也不影响本品的药代动力学特性。 ⑷本品主要由肝脏CYP3A4酶系代谢，故CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可升高本品血浆水平；而CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英钠、苯巴比妥可降低本品血浆水平，故上述两类药物不易于本品合并使用。 |
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| 用药交代 | ⑴主餐前0~30分钟服用，多在餐前15分钟服用。 ⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时可能会增加瑞格列奈的血药浓度，注意监测血糖。 |
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| 给药说明 | 本品的服药方式：进餐时服药，不进餐不服药。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 应在主餐前服用，服药时间可掌握在餐前30分钟内或餐前即时服。剂量根据各个病人的血糖水平调节。推荐起始剂量为每餐前0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。已经使用过另一种口服抗糖尿病药患者开始可用1mg，最大单次剂量为4mg。但最大日剂量不应超过16mg。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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