英文名称 | Belumosudil | |||||||
其他名称 | 甲磺酸贝舒地尔、贝鲁莫地尔、乐舒克、Rezurock | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,有进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
适应证 | 用于12岁及以上患有慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD)的成人和儿童患者,在至少两种先前的系统治疗失败后进行治疗。 | |||||||
药理作用 | 本品是一种激酶抑制剂,为选择性Rho关联卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)抑制剂,ROCK2是一种调节炎症反应和纤维化过程的信号通路。本品抑制ROCK2信号通路,可下调促炎性Th17细胞、增加调节性T(Treg)细胞,重新平衡免疫应答,治疗免疫功能障碍。 | |||||||
不良反应 | 最常见(≥20%)的不良反应,包括实验室异常,以及感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、磷酸盐减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淋巴细胞减少和高血压。 | |||||||
禁忌症 | 对本品中任何成份过敏者禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴胚胎-胎儿毒性:可对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性注意对胎儿的潜在风险,并采取有效的避孕措施。 ⑵哺乳:建议不要母乳喂养。 |
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药物相互作用 | ⑴与强效CYP3A诱导剂联用,将贝舒地尔的剂量增加至一次200mg,每日2次。 ⑵与质子泵抑制剂联用,将贝舒地尔的剂量增加到一次200mg,每天2次。 |
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用法与用量 | 口服:推荐剂量为一次200mg,一日1次,随餐服用。直至疾病在临床上显著进展或不可接受的毒性。 | |||||||
剂型与规格 |
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