| 英文名称 | Olverembatinib | |||||||
| 其他名称 | 耐克替尼、奥瑞巴替尼、耐立克 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，协议期谈判药品，片剂并限T315I突变的慢性髓细胞白血病慢性期或加速期的成年患者。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为白色或类白色圆形片。 | |||||||
| 贮存条件 | 遮光，密封，不超过25‘C保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂耐药，并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病慢性期或加速期的成年患者。 | |||||||
| 药理作用 | 奥雷巴替尼是小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶野生型及多种突变型的活性，可抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶及下游蛋白STAT5和Crkl的磷酸化，阻断下游通路活化，诱导Bcr-Abl阳性、Bcr-Abl T315I突变型细胞株的细胞周期阻滞和调亡。是口服第三代BCR-ABL抑制剂，对BCR-ABL以及包括T315I突变在内的多种BCR-ABL突变体有突出效果。 该品种是国内首个获批伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病适应症的药品，为因T315I突变导致耐药的患者提供了有效的治疗手段。 |
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| 不良反应 | 最常见的非血液学不良事件（大部分为1或2级）是皮肤色素沉着（86.1%）；3级或以上的非血液学不良事件包括高甘油三酯血症（10.9%）、发热（6.9%）和蛋白尿（5.0%）；最常见的与治疗相关的血液学不良事件包括血小板计数减少（77.2%），其中51.5%为≥3级不良事件；白细胞计数减少（23%），其中21%为≥3级不良事件；贫血（46%），其中17%为≥3级不良事件。 | |||||||
| 肝损伤 | 如果患者γ-GGT、ALT或AST>正常上限2.5倍，建议暂缓用药，待相关指标降至正常值时再进行首次药物服用。在用药过程中应至少每四周检测一次肝功能相关指标，如果出现>3级肝功能指标异常，需暂停用药，进行对症治疗，增加肝功能指标检查频率，直至不良反应缓解至1级或用药前水平。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴在使用本品治疗期间以及末次给药后4个月内有生育能力的女性应采取有效的避孕措施。有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后4个月内本人或性伴侣也应该采取有效的避孕措施。服用本药物的男性患者的性伴侣也应采取有效的避孕措施。 ⑵本品具有生殖毒性，但尚无妊娠女性使用本品的数据。孕妇除非经医生评估获益大于风险，否则妊娠期间不应使用本品。 ⑶建议哺乳妇在接受本品治疗期间以及末次给药后至少7天内不进行母乳喂养。 ⑷尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。 ⑸对老年患者无需因为年龄因素进行剂量调整。但由于老年患者用药情况比较复杂，建议用药过程中谨慎观察导致不良反应的高危因素。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与CYP3A4强效抑制剂伊曲康唑合并用药后，奥雷巴替尼的Cmx和AUC分别升高76％和159％。基于PBPK模型预测结果显示，奥雷巴替尼与CYP3A4强效抑制剂联用后AUC增加139％，与CYP3A4中效抑制剂联用后AUC增加80％-139％，与CYP3A4弱效抑制剂联用后AUC增加8％。因此，奥雷巴替尼应尽量避免与CYP3A4中效或强效抑制剂同时使用。 ⑵与CYP3A4强效诱导剂利福平合并用药后，奧雷巴替尼的Cmx和AUC分别降低61％和75％。基于PBPK模型预测结果显示，与CYP3A4中效或强效诱导剂联用后,奧雷巴替尼AUC降低44％-71％。因此，奥雷巴替尼应尽量避免与CYP3A4中效或强效诱导剂同时使用。 ⑶奧雷巴替尼呈现pH依赖的溶解特性，因此与抑制胃酸药物联用可能影响奥雷巴替尼暴露量，应避免合用抑制胃酸药物。 |
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| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次40mg，隔天给药1次（每两日1次），随餐服用，28天为一个周期。持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。 可以在一日当中的任何时间服用，但建议大致固定在同一个时间。如果漏服本品一次，则应在4小时内补服本品，如超过4小时，则不再补服。如给药后出现呕吐，不应补服本品。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。 |
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| 剂型与规格 |
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