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艾塞那肽
英文名称 Exenatide
其他名称 依克那肽、百泌达、百达扬、Byetta、BYDUREON
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2024版,限限2型糖尿病。
处方或非处方药 处方药
性状 本品为无色透明液体。
贮存条件 使用前于2~8℃冷藏。首次使用后可于25℃以下避光保存30天。不可冷冻。
适应证 ⑴用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍与磺脲类联用、二甲双胍与噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗或用于2型糖尿病患者的单药治疗。
⑵用于改善儿科2型糖尿病(T2D)患者(10-17岁)的血糖控制。【美国FDA2021年7月已批准】
药理作用   ⑴药效学:本品是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,其氨基酸序列与人类GLP-1部分重叠。是人类GLP-1受体激动剂,可与之结合并模拟肠降血糖素发挥多种抗高血糖作用。在葡萄糖浓度升高的情况下,使葡萄糖依赖性胰岛素合成及分泌增加。抑制餐后胰高血糖素释放,降低血清胰高血糖素浓度,使肝葡萄糖输出量降低,减少胰岛素需求。减少食物摄取,减慢胃排空及食物中葡萄糖进入循环中的速度,可减轻体重。艾塞那肽能降低餐后血糖、空腹血糖及糖化血红蛋白水平。但在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。
  ⑵药动学:本品皮下注射后最大作用出现在用药后3小时,作用可持续5小时。半衰期较长为2.4小时,主要经肾清除。
不良反应 常见不良反应包括低血糖,但严重的低血糖事件较少,恶心、呕吐、腹泻、消化不良,产生抗艾塞那肽抗体,头晕、头痛、紧张。严重不良反应有脱水,急性肾衰,急性出血性或坏死性胰腺炎,过敏反应,血管水肿。
肝损伤 ⑴肝毒性:依克那肽引致的肝损伤极其罕见。即使有也仅为个案。大型临床试验表明,依克那肽治疗过程中,血清酶升高频率低于安慰剂组或比较剂组,且无临床症状明显的肝损伤病例。自许可上市后,尚无因依克那肽导致的肝毒性的公开报道。产品标签亦未将肝损伤列入不良反应中。极少数病例中依克那肽可引起急性胰腺炎,但并发症一般不包括血清胆红素和转氨酶水平升高。
⑵损伤机制:依克那肽为激素样多肽,由血清和组织蛋白酶代谢为氨基酸,不太可能具有直接肝毒性。依克那肽通过肠降血糖素作用于葡萄糖代谢,通常与其他基于肠降血糖素的抗糖尿病药(如DPP-4抑制剂、西他列汀、沙格列汀和利拉利汀)和其他GLP-1 类似物(如利拉鲁肽)合用。
⑶肝损星级:
禁忌症 禁用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。禁用于已知对艾塞那肽或本品其他成分高度过敏的患者。
注意事项 ⑴本品与磺酰脲类联用时,为降低低血糖风险可考虑减少磺酰脲类用药剂量。
⑵警惕持续性呕吐、严重腹痛等急性胰腺炎症状,及时停用本品及其他可疑药物。有胰腺炎病史的患者应慎用。
⑶应注意是否有过敏性反应和体征。少部分患者可产生抗艾塞那肽抗体,可能导致血糖控制作用减弱,应考虑选择其他降糖药。
⑷不推荐肾病终末期、透析或严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)患者使用本品。
⑸本品胃肠道不良反应较常见,故严重胃肠病患者慎用。
⑹尚未确定该药在10岁以下儿童患者中的安全性和有效性。
药物相互作用 ⑴本品减慢胃排空,可降低某些口服药物吸收程度和速度。服用需胃肠道快速吸收的口服药物,如避孕药和抗生素,应至少在注射艾塞那肽前1小时服药。艾塞那肽也可降低对乙酰氨基酚的生物利用度,可在注射前1小时给药。
⑵本品可降低洛伐他汀的生物利用度,应关注血脂变化。
⑶本品不改变华法林的药代动力学特点,但有INR升高及出血的报道,应关注出血的症状和指标。
⑷左甲状腺素可能干扰本品的降糖效果。
给药说明 注射液艾塞那肽微球:每盒含4个单剂量药盒(每个单剂量药盒包括1个含注射用艾塞那肽微球的玻璃瓶,1支含溶剂的预充式注射器,1个药瓶适配器和2个注射用针头)。
每支的每次的使用剂量为:5μg×60个剂量或者是10μg×60个剂量。
用法与用量 本品仅用于皮下注射。应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。本品意见剂量为5μg,每日2次,于早餐或晚餐(或每日2次正餐前,大约间隔6小时或更长时间)前60分钟内给药,餐后不可给药。治疗1个月后,可根据临床反应将剂量增加至10μg。每一次给药剂量都是固定的,不需要根据血糖水平作随时调整。
微球缓释注射悬液:一周注射1次。
剂型与规格
注射液 5μg(0.25mg/ml) 1.2ml 10μg(0.25mg/ml) 2.4ml XA10BJ乙0153 5% 哪儿有
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