黑框警告 | 美FDA警告:糖尿病SGLT2抑制剂或造成生殖器严重感染。 | |||||||
英文名称 | Canagliflozin | |||||||
其他名称 | 坎格列净、怡可安、Invokana | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
贮存条件 | 避光,密封保存。 | |||||||
适应证 | ⑴用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 ⑵用于2型糖尿病(T2D)患者治疗糖尿病肾病(DKD)(欧盟批准) |
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药理作用 | 本品属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂类药物。SGLT-2是负责从肾小球滤液再吸收葡萄糖返回循环的主要转运蛋白。本品能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,达到降低血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)的目的,改善空腹和餐后血糖水平从而降低血糖浓度。 本品生物利用度为66%,血药浓度达峰时间为1.0~1.25h,血清蛋白结合率为99%,药物清除半衰期为13.1h,稳态分布容积为83.5L。 |
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不良反应 | 症状性低血压、肾功能损害、高钾血症、低血糖症(与胰岛素或促胰岛素分泌药物联用时)、生殖器真菌感染、过敏反应、LDL-C升高、心血管病风险。 | |||||||
禁忌症 | 对本品有严重过敏史、重度肾功能障碍、晚期肾病或需要透析的患者禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴低血压:开始本品治疗前,评估容积状态和在有肾受损患者、老年人,在有低收缩压患者,或如用利尿药、血管紧张素转化酶抑制药、或血管紧张素受体Ⅱ阻断药纠正低血容量。治疗期间监视体征和症状。 ⑵肾功能受损:治疗期间监视肾功能。有eGFR低于60mL/min/1.73m2患者中建议更频监视。 ⑶高钾血症:有肾功能受损患者和易患高钾血症患者中监视钾水平。 ⑷低血糖:考虑较低剂量胰岛素[insulin]或胰岛素促分泌素[secretagogue]以减低当与本品联用低血糖风险。 ⑸生殖器真菌感染:如指示监视和治疗。 ⑹超敏性反应:终止I本品和监视直至体征和症状解决。 ⑺LDL-C增加:监视LDL-C和用标准医护治疗。 ⑻妊娠:在妊娠妇女中没有适当和对照良好研究。妊娠期间使用只有如潜在获益公正地胜于对胎儿潜在风险。 ⑼哺乳母亲:终止药物或哺乳。 ⑽老年人:与血管内血容量减少相关不良反应的发生率增加。 ⑾2型糖尿病成人患者中停止本品治疗后仍发生延长性或偶然性糖尿病酮症酸中毒(DKA)潜在风险,建议在手术或其他需要延长禁食的介入操作前停止SGLT2抑制剂治疗至少3天。 |
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药物相互作用 | ⑴肝药酶诱导剂(如,利福平使得卡格列净的暴露减低),考虑增加剂量从100mg至300mg。 ⑵与地高辛合用:需要监测地高辛水平。 |
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用药交代 | 可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用,不建议预先调整剂量。 | |||||||
用法与用量 | 口服:推荐成人剂量为一次100mg,一日1次,有耐药性的患者可增量至一次300mg,一日1次。第一餐餐前服用。中度肾功能障碍45mL/min/1.73㎡<eGFR<60mL/min/1.73㎡)限定100mg/每天;重度肾功能障碍(eGFR<45mL/min/1.73㎡)不建议本品;eGFR<30mL/min/1.73㎡禁用。轻中度肝功能损伤无需调整剂量,不推荐用于重度肝损伤。 | |||||||
剂型与规格 |
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