达格列净_SGLT2抑制药及降血糖复合制剂_调节血糖药_作用于内分泌及生殖系统药物

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达格列净

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美FDA警告：糖尿病SGLT2抑制剂或造成生殖器严重感染。

英文名称

Dapagliflozin

其他名称

安达唐、Farxiga、Forxiga

基本药物

基药（片剂：5mg、10mg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

妊娠期用药安全分级

贮存条件

密闭，不超过30°C保存。

适应证

1.用于治疗成年患者的2型糖尿病，不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。本品单用或与二甲双胍、吡格列酮、格列美脲、胰岛素等药物联合使用，可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖。
2.用于治疗射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）成人患者。
3.用于治疗慢性肾病患者（不管患者是否伴有2型糖尿病）【美国FDA已批准】。

药理作用

　　⑴药效学：本品属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂类药物。SGLT-2是负责从肾小球滤液再吸收葡萄糖返回循环的主要转运蛋白。本品使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，达到降低血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）的目的，改善空腹和餐后血糖水平从而降低血糖浓度。
　　⑵药动学：在健康受试者中，达格列净口服后快速吸收，达峰时间Tmax为1～2小时，蛋白结合率为91%，口服生物利用度约为78%，血浆终末半衰期为12.9小时。口服后，药物主要在肝脏经尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶1A9( UGT1A9)代谢为无活性的代谢物，较小部分经P450酶代谢，对P450酶没有抑制或诱导作用。药物原型和相关代谢物75% 经尿排泄，21% 经粪便排泄。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比，Tmax延长1倍，但是吸收程度没有影响，因此可与食物同服。肾功能对达格列净的药动学有较大影响，合并轻度、中度或重度肾功能不全的糖尿病患者口服达格列净20mg·d^-1共7天，该药的平均系统暴露较肾功能正常的糖尿病患者分别高32%，60% 和87%。在肾功能正常、轻度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，药物达稳态时24小时的尿糖排泄量依次为85，52，18，11g。轻、中度和严重肝功能不全的受试者单次口服达格列净10mg，各组Ｃmax分别较肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各组AUC分别较肝功能正常者的高3%，36%和67%。因此，中度和重度肾功能不全者不推荐使用达格列净，重度肝功能不全患者需要减少使用剂量。

不良反应

最常见不良反应(5%或更高发生率)是女性生殖器真菌感染，鼻咽炎，和泌尿道感染。女性多发生在用药初始的4个月内，男性多在用药的第一年内。

禁忌症

对本品严重超敏反应史禁用；重度肾损害(eGFR低于30mL/min/1.73㎡)、终末期肾病(ESRD)或需要透析的患者禁用。

注意事项

⑴低血压：开始应用本品前，评估血容量状态和在老年人，在有肾受损或低收缩压患者，和用利尿药患者中纠正低血容量。治疗期间监视体征和症状。
⑵肾功能受损：治疗期间监视肾功能。
⑶低血糖：本品单独使用时一般不增加低血糖风险，但与胰岛素或胰岛素促泌剂合用会增加低血糖的风险，与达格列净合用时，应使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂，以降低低血糖的风险。
⑷生殖器真菌感染：本品会增加生殖器真菌感染风险，有生殖器真菌感染史的患者更容易生殖器真菌感染，所以应监测并给予相应治疗。
⑸低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)增高：开始本品治疗后，监测LDL-C并按照标准疗法治疗。
⑹膀胱癌：在临床试验中观察到膀胱癌不平衡。有活动性膀胱癌患者中不应使用本品和有膀胱癌既往史患者中应谨慎使用。
⑺大血管病变结局：没有临床研究确定用本品或任何其他抗糖尿病药物减低大血管风险结论性证据。
⑻酮症酸中毒：对于接受达格列净治疗且出现重度代谢性酸中毒体征和症状的患者，无论血糖水平如何，均应评估其是否出现酮症酸中毒。如疑似酮症酸中毒，则应停用达格列净，且应对患者进行评估并迅速开始治疗。
⑼在妊娠妇女中没有适当和对照良好研究。妊娠期间只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险才使用。
⑽儿童用药的安全性尚不明确。
⑾老年患者使用本品与减低血管内容量相关不良反应发生率较高。
⑿2型糖尿病成人患者中停止本品治疗后仍发生延长性或偶然性糖尿病酮症酸中毒（DKA）潜在风险，建议在手术或其他需要延长禁食的介入操作前停止SGLT2抑制剂治疗至少3天。

药物相互作用

⑴本品主要在肝脏经UGT1A9代谢，是P-糖蛋白的底物，研究证实达格列净的药动学特征并未被二甲双胍、吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、缬沙坦、华法林、地高辛等改变，达格列净对上述药物的血药浓度不产生具有临床意义的影响。
⑵利福平可以降低达格列净22%的体内暴露量，甲芬那酸可以增加51%的体内暴露量，但是对24小时尿糖排泄无临床意义的影响。

用药交代

⑴钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂类药物由于促进尿糖的排泄，因此容易引起泌尿生殖道感染，多为轻、中度，抗感染治疗有效。要注意卫生，多喝水，保持小便通畅。
⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法与用量

口服：推荐成人剂量一次5mg，一日1次，有需要可以增加至一次10mg，一日1次。早晨服用，不受进食限制，餐前餐后服用均可。肌酐清除率≥45ml(min·1.73m²)，无需调整剂量；肌酐清除率＜45ml(min·1.73m²)，不建议使用；肌酐清除率＜30ml(min·1.73m²)，禁用。轻中度肝损伤无需调整剂量，不推荐用于重度肝损伤。

剂型与规格

片剂

5mg^基药

10mg^基药

XA10BK乙0152

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