| 英文名称 | Sunvozertinib | |||||||
| 其他名称 | 舒沃哲 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，不超过30℃干燥处保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：舒沃替尼是一种EGFR/HER2 ex20ins抑制剂，对于EGFR外显子20插入突变以及HER2外显子20插入突变都具有较强的选择性。口服，人体半衰期约50小时。
舒沃替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。本品对EGFR20号外显子插入突变、敏感突变、T790M耐药突变和罕见突变体，EGFR野生型，以及人表皮生长因子受体2（HER2）20号外显子插入突变体均具有抑制活性，其IC50值分别为0.44-2.14，2.44和16.2nM。本品对EGFR多种突变体和HER2 20号外显子插入突变体肿瘤细胞中激酶磷酸化抑制作用浓度（IC50值）低于EGFR野生型的2.3-58倍。 ⑵药动学：NSCLC患者每日一次口服300mg舒沃替尼15天内达到稳态血浆浓度，经非房室模型分析AUC和Cmax的蓄积比分别为2.9和2.3倍，稳态时，24小时给药间隔内血浆药物浓度波动较小，峰-谷浓度比在2倍左右。晚期NSCLC患者单次口服300mg的舒沃替尼后，血浆中舒沃替尼的中位达峰时间（ｔmax）约为4小时。在NSCLC患者中舒沃替尼的平均表观分布容积（Vz/F）为1816L。舒沃替尼与人血浆蛋白的体外结合率范围约为89.0%-93.5%。在NSCLC患者中单次给药300mg后，舒沃替尼的平均终末半衰期（ｔ1/2）为47.4小时，平均表观清除率（CL/F）为25.8L/h。体外研究表明，舒沃替尼通过CYP3A4和3A5代谢。CYP3A4/5酶催化舒沃替尼去甲基，生成的代谢产物与舒沃替尼活性相近。78.6%的剂量由粪便排出（原形药占比约7.3%），10.3%的剂量由尿液排出（原形药占比约4.8%）。 |
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| 不良反应 | 接受本品治疗的患者中，最常见的不良反应（≥20%）为皮疹、腹泻、血肌酸磷酸激酶升高、贫血、甲沟炎、口腔黏膜炎、血肌酐升高、恶心、食欲减退、呕吐和脂肪酶升高，且大多数为1-2级不良反应，临床可管理及恢复。10.7%的患者报告了严重不良反应，其中≥2%患者报告的严重不良反应为间质性肺疾病/肺部炎症（3.7%）。 | |||||||
| 禁忌症 | 无 | |||||||
| 注意事项 | ⑴用药期间注意肺部、心脏及消化道等器官或系统的不良反应。例如间质性肺疾病或肺部炎症（非感染性肺炎）、QT间期延长、心肌收缩力改变、血肌酸磷酸激酶升高、角膜炎等。用药期间注意观察和监测，可通过调整剂量、停用等措施应对。 ⑵由于可能出现疲劳等不良反应，建议患者在服用本品期间驾驶或操作机械应谨慎，疲劳的时候应避免上述操作。 ⑶育龄期男/女性服用本品期间应避免生育，在完成本品治疗后一定时间内仍应采取有效的避孕措施：女性至少2个月，男性至少6个月。合并服用本品后，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险，应尽量使用物理避孕。 ⑷根据作用机制和非临床数据，妊娠女性服用本品时可能对胎儿造成危害。除非患者的临床情况需要，否则妊娠期间不得服用本品治疗。 ⑸服用本品治疗期间应停止哺乳。 ⑹目前尚未确定本品在18岁以下儿童或青少年中的安全性和有效性。 ⑺在≥65岁和<65岁的患者间，未观察到本品的有效性和安全性存在明显差异。 |
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| 药物相互作用 | ⑴避免与强效CYP3A酶效抑制合用（如：克拉霉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和洛匹那韦等抗人类免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制剂），如果不能避免，则应将本品的起始剂量调整至200mg，每日1次。中效抑制剂对稳态药物暴露量影响有限，不建议调整本品的剂量。 ⑵避免与CYP3A酶强效或中效诱导作用的药物合用，中效或强效CYP3A诱导剂联合给药会降低本品的血药浓度。 |
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| 用药交代 | ⑴轻度肝功能不全患者不建议调整剂量；轻度至中度肾功能不全患者不建议调整剂量。 ⑵避免与影响QT间期的药物一起使用，如不可避免需谨慎合用，并密切观察。 |
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| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次300mg，一日1次，不受进食的影响。持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的不良反应。每天服用本品时间尽量固定，空腹或餐后服用均可，建议餐后，应用水送服。如果漏服一次剂量，应在计划服药时间的4小时内补服，如超过4小时则不应补服。 剂量调整：如果出现心脏、消化道比较严重的不良反应，建议调整剂量，首次减量应减至200mg，每日1次。如果需要再次减量，可以减至150mg，每日1次。如果出现间质性肺疾病/肺部炎症，则应永久停用。 |
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| 剂型与规格 |
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