| 英文名称 | Carenoprazan | |||||||
| 其他名称 | 盐酸凯普拉生、柯诺拉赞、倍稳 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙)，医保支付标准:5.68元(10mg/片) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限1.十二指肠溃疡；2.反流性食管炎。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 | |||||||
| 贮存条件 | 遮光，不超过 30℃密封保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于十二指肠溃疡和反流性食管炎的治疗。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：盐酸凯普拉生是一种新型钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CABs），通过与H+-K+-ATP酶上的K+结合位点结合，抑制胃酸分泌，从而抑制胃肠道上部粘膜损伤的形成。 ⑵药动学：本品口服吸收良好，半衰期（T1/2）为6-7小时，高脂饮食对体内原形药物凯普拉生的暴露量AUC及Cmax有一定的影响，分别增加约35%和27%；对其达峰时间 Tmax无显著影响。高脂饮食对体内代谢产物M9的暴露量AUC无显著影响，但可使峰浓度Cmax降低约35%，达峰时间Tmax 略微延迟约1小时。本品的蛋白结合率为97.73%~98.69%。体内主要通过肝脏药物代谢酶CYP3A4进行代谢，其它同工酶CYP1A2、YP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6起很少作用或者不起作用。主要以尿液(54.37%)和粪便(44.53%)途径进行排泄。 |
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| 不良反应 | 临床试验期间报告的不良反应。十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100 至＜1/10）；偶见（≥1/1,000 至＜1/100）；罕见（≥1/10,000 至<1/1,000）；十分罕见（＜1/10,000）；不详（无法根据可用数据进行估计）。 ⑴肝胆系统疾病：常见：肝功能异常。偶见：药物诱导的肝损伤。 ⑵胃肠系统疾病：常见胃息肉、腹泻。偶见：便秘、腹痛、恶心、十二指肠炎、食管炎、反流性胃炎、食管息肉、排便频率增加。 ⑶代谢及营养类疾病：常见高脂血症、高尿酸血症。偶见：食欲障碍。 ⑷心脏器官疾病：常见：心律失常、窦性心动过缓。偶见：右束支阻滞、冠状动脉疾病。 ⑸各类神经系统疾病：偶见：头晕、头痛。 ⑹皮肤及皮下组织类疾病：偶见：过敏性皮炎。 ⑺感染及侵染类疾病：偶见：胃肠炎、鼻咽炎。 ⑻肾脏及泌尿系统疾病：偶见：血尿症、肾功能损害、蛋白尿。 ⑼呼吸系统、胸及纵隔疾病：偶见：鼻衄。 ⑽血液及淋巴系统疾病：偶见：骨髓抑制、中性粒细胞减少症、贫血。 ⑾各类检查：常见：转氨酶升高、尿蛋白检出、心电图ST段异常。偶见：尿潜血阳性、血胆红素升高、真菌检测阳性、血甘油三酯升高、血葡萄糖升高、尿红细胞阳性、血乳酸脱氢酶升高、肝酶异常、白细胞计数降低、低密度脂蛋白升高、谷氨酸脱氢酶升高、潜血阳性、总胆汁酸增加、单核细胞计数升高、平均细胞血红蛋白浓度降低、嗜酸粒细胞计数增多、血肌酐升高、血尿酸升高、尿白细胞阳性、血肌酸磷酸激酶升高、血压升高。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品中任何成份过敏的患者禁用。 ⑵正在服用阿扎那韦、奈非那韦或者利匹韦林的患者。 |
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| 注意事项 | ⑴服用本品有可能掩盖胃恶性肿瘤的症状，开始使用本品前应先排除恶性肿瘤的可能。 ⑵本品会导致胃内pH升高，因此不建议本品与吸收依赖于胃内pH的药物同服。 ⑶应用质子泵抑制剂使胃酸水平下降时，可能导致胃肠道细菌数量增加，可能增加沙门氏菌、弯曲杆菌、艰难梭菌等细菌的感染风险。 ⑷长期（如3年以上）服用胃酸抑制剂导致胃酸减少或缺乏，可能引起维生素B12吸收障碍。已有文献报告，长期服用胃酸抑制剂与维生素B12缺乏有关。 ⑸胃酸抑制剂可引起高胃泌素血症。 ⑹尚无肾功能损伤患者使用盐酸凯普拉生的经验，不推荐肾功能损伤患者使用本品。 ⑺本品可透过胎盘屏障，除非认为预期的治疗获益超过任何潜在的风险，否则妊娠或可能妊娠的患者不应服用。 ⑻在动物研究中表明，盐酸凯普拉生可通过乳汁分泌。哺乳期应避免服用盐酸凯普拉生，若必须给药时，应首先停止哺乳。 |
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| 药物相互作用 | ⑴盐酸凯普拉生会导致胃内pH升高，提示对于胃内pH是口服生物利用度重要决定因素的药物，盐酸凯普拉生可能影响其吸收。盐酸凯普拉生不应与阿扎那韦、利匹韦林同服，应谨慎与奈非那韦、伊曲康唑、酪氨酸激酶抑制剂（吉非替尼、尼洛替尼、厄洛替尼）同服，因为这些药物的作用可能减弱。盐酸凯普拉生应谨慎与地高辛、甲基地高辛同服，因为这些药物的作用可能会增强。 ⑵盐酸凯普拉生主要通过肝脏药物代谢酶CYP3A4进行代谢，同时也会抑制CYP3A4。因此要谨慎与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂合用，尤其是其窄治疗指数药物。 |
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| 用药交代 | ⑴本品最好早餐前服用。 ⑵整片吞服，不可咀嚼或压碎。 |
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| 用法与用量 | 口服：①用于十二指肠溃疡的成人推荐剂量为一次20mg，一日1次，连续治疗6周；②用于反流性食管炎的成人推荐剂量为一次20mg，一日1次，连续治疗8周。③或联合2种抗生素（阿莫西林和克拉霉素）+1种铋剂（枸橼酸铋钾）用药。枸橼酸铋钾600mg（含铋剂220mg），阿莫西林1000mg，克拉霉素500mg，一日2次，连续使用14天。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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