| 英文名称 | Tirzepatide | ||||||||||||||
| 其他名称 | 替西帕肽、穆恩贾罗、穆峰达、MOUNJARO | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 性状 | 本品为无色至浅黄色溶液，澄清至显乳光，基本无可见微粒。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 储存在2℃至8℃的冰箱中，避光保存。不要冷冻。如果需要，每支单剂量笔可以在不超过30℃的温度下储存长达21天。 | ||||||||||||||
| 适应证 | ⑴适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制：在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。但不适用于1型糖尿病患者。 ⑵用于成年原发性肥胖症患者减重治疗。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，具有GLP-1R/GIPR双重激动作用。GLP-1和GIP是调控血糖的天然的肠促胰岛素激素，GLP-1主要通过刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和减缓胃排空来调节葡萄糖稳态。它还可以通过促进饱腹感的产生，来减少食物摄入。GLP-1通过与GLP-1受体结合发挥作用；而GIP在食物摄入时快速产生，并刺激胰岛素分泌以调节血糖，但它不抑制胰高血糖素分泌或减缓胃排空。GIP通过与胰腺β细胞和其他组织表达的GIP受体结合来发挥作用。因此，GLP-1/GIP受体的激动剂可用于改善肥胖和2型糖尿病患者的血糖控制、减轻体重。 ⑵药动学：健康受试者和2型糖尿病患者之间，替尔泊肽的药代动力学特征类似。每周1次，给药4周后达到稳态血药浓度。暴露量增加与剂量增加成正比。①吸收：皮下给药后，替尔泊肽达到最大血浆浓度的时间范围为8-72小时。皮下注射给药后，替尔泊肽的平均绝对生物利用度为80%。在腹部、大腿或上臂皮下给予替尔泊肽达到的暴露量类似。②分布：在2型糖尿病患者中皮下给药后，替尔泊肽的平均表观稳态分布容积约为10.3L。替尔泊肽与血浆白蛋白高度结合(99%)。③消除：替尔泊肽的表观人群平均清除率为0.061L/h,消除半衰期约为5天，从而可以每周给药一次。④代谢：替尔泊肽通过肽主链的溶蛋白性裂解、C20脂肪酸基团的β-氧化和酰胺水解进行代谢。⑤排泄：替尔泊肽通过代谢消除。替尔泊肽代谢物的主要排泄途径为尿液和粪便排泄。在尿液或粪便中未检测到替尔泊肽原型药物。 |
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| 不良反应 | 最常见的不良反应为胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、消化不良等。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | ⑴具有甲状腺髓样癌（MTC）个人病史或家族病史，或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者禁用。 ⑵已知对替西帕肽或MOUNJARO中任何赋形剂的严重超敏反应禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴胰腺炎：已有临床试验报告。如果怀疑胰腺炎，应立即停止治疗。 ⑵低血糖伴用胰岛素促分泌剂或胰岛素：同时使用胰岛素促分泌器或胰岛素可能会增加低血糖的风险，包括严重低血糖。减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量可能是必要的。 ⑶超敏反应：已有超敏反应报告。如果怀疑，请停止使用。 ⑷急性肾损伤：监测报告严重胃肠道不良反应的肾功能受损患者的肾功能。 ⑸严重的胃肠道疾病：使用可能与胃肠道不良反应有关，有时会很严重。尚未对患有严重胃肠道疾病的患者进行研究，也不建议对这些患者进行研究。 ⑹有糖尿病视网膜病变病史的患者的糖尿病视网膜病变并发症：尚未对需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病性视网膜病变或糖尿病黄斑水肿患者进行研究。监测有糖尿病视网膜病史的患者的进展情况。 ⑺急性胆囊疾病：已在临床试验中发生。如果怀疑有胆结石，需要进行胆囊研究和临床随访。 ⑻妊娠：根据动物研究，可能会对胎儿造成伤害。 ⑼具有生殖潜力的女性：建议使用口服避孕药的女性改用非口服避孕方法，或在开始后4周和每次剂量增加后4周内增加屏障避孕方法。 ⑽尚未确定本品在儿童患者(18岁以下)中的安全性和疗效。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品可延迟胃排空，因此有可能影响同时服用的口服药物的吸收。 ⑵与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素同时使用，开始使用时，考虑减少同时服用的胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险。 |
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| 药物过量 | 如果用药过量，应根据患者的临床症状和体征开始适当的支持治疗。考虑到本品的半衰期约为5天，可能需要对这些症状进行一段时间的观察和治疗。 | ||||||||||||||
| 用药交代 | 应用替尔泊肽时应告知患者关于甲状腺髓样癌的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 皮下注射：推荐起始剂量为2.5mg，每周皮下注射1次，4周后，增加至5mg，每周皮下注射1次。 ①如果需要额外的血糖控制，在当前剂量至少4周后，以2.5mg的增量增加剂量。 ②最大剂量为15mg，每周一次皮下注射。 ③可在每周在一天中的任何时间使用一次，无论是否进食。 ④在腹部、大腿或上臂进行皮下注射。 ⑤每次给药时轮换注射部位。 ⑥如有必要，可以更改每周给药的日期，只要两次给药之间的时间间隔至少为3天(72小时)即可。 |
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| 剂型与规格 |
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