| 英文名称 | Vebreltinib | |||||||
| 其他名称 | 万比锐 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为胶囊剂，囊帽为不透明蓝色，囊体为不透明白色，内容物为白色至淡黄色颗粒 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，不超过30℃干燥处保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 用于既往治疗失败的具有PTPRZ1-MET融合基因的IDH突变型星形细胞瘤（WHO 4级）或有低级别病史的胶质母细胞瘤成人患者。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：伯瑞替尼是一种细胞-间质上皮转化因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。 ⑵药动学：吸收：受试者单次空腹口服200mg伯瑞替尼，中位达峰时间(Tmax)在肺癌患者中为9.13小时(8.87~11.87小时)。食物对本品体内暴露有影响。与空腹状态相比,中国健康志愿者在高脂高热量餐(食物总热量约800~1000千卡，脂肪提供食物中约50%的热量)后服用本品能够增加药物暴露(Cmax增加48%,AUC增加32%)，并延迟药物的吸收(空腹和餐后Tmx中位数分别为9.980小时和24.000小时)。分布：健康志愿者空腹单次口服伯瑞替尼的表观分布容积(VF)均值为121L。代谢：可通过多种代谢酶代谢，CYP3A4为代谢消除的主要酶亚型，CYP2C9也参与了代谢清除，但其贡献率较低。伯瑞替尼体内主要代谢途径为-去甲基。排泄：健康志愿者单次空腹口服200mg本品的表观清除率(CLF)均值为4.78Lh，消除半衰期(t1)均值为18.7小时。 |
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| 不良反应 | 伯瑞替尼特定不良反应为水肿、肝损伤、QT间期延长、事件总体可控且可逆。水肿（主要临床表现为水肿、外周水肿、局部水肿、全身性水肿和面部水肿等症状，多为1～2级。3级及以上患者使用利尿剂等对症处理后可得到缓解和恢复)；肝损伤（主要表现为转氨酶升高，多数为1级或2级，≥3级事件发生率较低，经对症治疗后可恢复）；QT间期延长（绝大部分为1级或2级，所有QT间期延长均不伴有临床症状。无患者因此降低剂量或永久停药，大多数患者可完全恢复）。 | |||||||
| 禁忌症 | 有本品严重过敏史者或对本品任何成分过敏者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴用药期间需监测肝功能、间质性肺疾病、QT间期延长症状。 ⑵本品可能伤害胎儿。育龄女性服用本品前需做妊娠检查以排除妊娠，不建议在妊娠期间使用本品。育龄女性或性伴侣为育龄期女性的男性需在治疗期间和最后一次用药后3个月内确保有效避孕。 ⑶尚不了解本品及其代谢物是否可经人乳分泌,尚无本品对母乳喂养婴儿或乳汁生成的影响的数据。由于对胎儿的潜在风险，故建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间及末次给药后3个月内停止哺乳。 ⑷尚无本品在18周岁以下儿童及青少年中使用的临床数据。 ⑸尚未针对老年人(>65周岁)进行药理、毒理或药代动力学研究。临床试验中接受本品治疗的非小细胞肺癌患者(N=228)中位年龄为67岁，>65岁的患者(137例，60.1%)使用本品的安全性特征与总体人群无明显差异。 |
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| 药物相互作用 | ⑴伯瑞替尼主要通过CYP3A4酶代谢，CYP2C9也参与了代谢清除，但其贡献率较低。临床药代动力学研究中，合并服用伊曲康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)200mg每日一次或两次连续12天口服会使伯瑞替尼的药物浓度-时间曲线下面积(AUC)增加47%,峰浓度(Cmax)增加46%。合并服用利福平(一种强效CYP3A4诱导剂)600mg每日一次连续14天口服，会使伯瑞替尼的AUC降低65%，而Cx增加6.5%。建议应避免本品和CYP3A4的强抑制剂(如伊曲康唑)或CYP3A4的强诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)同时使用。 ⑵伯瑞替尼不是P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、有机阴离子转运多肽(OATP1B1，OATP1B3)、多药及毒素外排转运蛋白(MATE1，MATE2-K)、有机阴离子转运蛋白(OAT1、OAT3)和有机阳离子转运蛋白(OCT2)的底物，提示上述转运体抑制剂或诱导剂不会与临床剂量的伯瑞替尼发生相互作用而对伯瑞替尼的暴露量产生临床显著性影响。 |
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| 药物过量 | 上午本品用药过量的相关临床数据。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：①非小细胞肺癌。推荐起始剂量为一次200mg，一日2次（早晚各一次），直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。建议在空腹状态下（服药前至少2小时和用药后半小时内需禁食，此期间允许饮水）服用本品。建议每天大致同一时间服用，整粒吞服，不要咀嚼或压碎。疗程中漏服的剂量无需补充。如果发生呕吐将药物吐出，则无需补服药物，按计划直接下一次服用。 ②推荐剂量起始剂量为一次300mg，一日2次（早晚各一次），只要观察到临床获益，治疗应该持续进行，直至患者不能耐受。建议在空腹状态下（服药前至少2小时和用药后半小时内需禁食，此期间允许饮水）服用本品。建议每天大致同一时间服用，整粒吞服，不要咀嚼或压碎。疗程中漏服的剂量无需补充。如果发生呕吐将药物吐出，则无需补服药物，按计划直接下一次服用。 |
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| 剂型与规格 |
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