| 英文名称 | Fulzerasib | |||||||
| 其他名称 | 达伯特 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为黄色圆形薄膜衣片，单面刻有“IN”字样，除去包衣后，显类白色至淡黄色。 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，不超过30℃保存。 | |||||||
| 适应证 | 适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C 突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 | |||||||
| 药理作用 | 氟泽雷塞是一种特异性共价不可逆的KRAS-G12C抑制剂。具有高选择性，通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，可有效抑制该蛋白介导的鸟苷三磷酸（GTP）/鸟苷二磷酸（GDP）交换，从而下调KRAS蛋白活化水平，阻断KRAS依赖的信号转导，进而抑制下游信号传导通路，有效诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。 | |||||||
| 不良反应 | ⑴最常见（≥20%）的不良反应包括：贫血（47.5%）、丙氨酸氨基转移酶升高（28.2%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（27.6%）、血胆红素升高（25.2%）、尿蛋白检出（24.6%）、乏力（24.3%）、低蛋白血症（23.9%）、瘙痒（23.3%）、水肿（22.9%）、γ- 谷氨酰转移酶升高（20.3%）。 ⑵常见（发生率≥3%）的≥3级不良反应包括：贫血（9.0%）、γ- 谷氨酰转移酶升高（8.0%）、乏力（4.0%）、肝功能异常（4.0%）、血碱性磷酸酶升高（3.7%）和淋巴细胞计数降低（3.7%）。 |
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| 禁忌症 | 对本品主要成份或任何辅料过敏的患者禁用本品。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴轻度肝功能不全患者无需剂量调整。目前仅有少量中度肝功能不全患者的研究数据，尚无重度肝功能不全患者的研究数据。 ⑵轻、中度肾功能不全患者无需剂量调整，重度肾功能不全患者目前数据有限，应在医生指导下谨慎服用本品，并严密监测其肾功能。 ⑶尚未确认本品在18岁以下儿童和青少年的患者中的安全性和有效性。 ⑷年龄≥65岁的患者无需调整剂量。 ⑸育龄期男性/女性服用本品期间应避免妊娠，建议在接受本品治疗期间采取有效的避孕措施。 ⑹妊娠期不建议使用本品。 ⑺建议哺乳期女性治疗期间和末次给药后1周内不要母乳喂养。 |
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| 药物相互作用 | ⑴氟泽雷塞为CYP2D6中效抑制剂。氟泽雷塞与氢溴酸右美沙芬同服后，较右美沙芬单药，右美沙芬的Cmax升高2.6倍，AUCinf升高2.6倍。氟泽雷塞与敏感或治疗窗窄的CYP2D6底物的药物合并用药时需谨慎，并监测其与氟泽雷塞合用可能导致这些药物暴露量的增加所带来的安全性风险。 ⑵体外数据表明，临床剂量的氟泽雷塞不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9和CYP2C19，对CYP2C8和CYP3A4有潜在的抑制作用，对CYP3A4 有潜在的诱导作用。 ⑶氟泽雷塞与伊曲康唑同服后，较氟泽雷塞单药Cmax升高4.1%，AUCinf升高65.6%。避免与P-gp强抑制剂联用。 ⑷氟泽雷塞与艾司奥美拉唑同服后，较氟泽雷塞单药Cmax降低75.4%，AUCinf降低66.9%。应避免氟泽雷塞与质子泵抑制剂同时使用。 |
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| 药物过量 | 目前尚不清楚过量服用本品可能产生的危害。若出现药物过量，应密切监测患者是否出现不良反应的症状或体征，并立即给予适当的对症治疗。 | |||||||
| 给药说明 | 本品需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。使用本品治疗前必须明确有经批准的检测方法检测到KRAS G12C 突变阳性。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次600mg，一日2次（大约间隔12小时），空腹或餐后服用，连续服药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 将药片整个吞下。请勿咀嚼、压碎或劈开药片。建议每日相同时段服用本品。用药期间如出现漏服，如果距离预期给药时间超过4小时，则不再补服，在下一个计划时间恢复用药。如果服用氟泽雷塞后出现呕吐，请勿再服用一剂。在下一个计划时间恢复给药。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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