格索雷塞_其他生物靶向抗肿瘤药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

自助用药查询

您现在的位置：首页 > 药品通用名列表 > 抗肿瘤药物 > 生物靶向抗肿瘤药 > 其他生物靶向抗肿瘤药 > 格索雷塞

格索雷塞

英文名称

Garsorasib

其他名称

格舒雷塞、格舒瑞昔、安方宁

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为黄色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“GSR”字样，另一侧刻有“200”字样，除去包衣后显黄色。

贮存条件

密封，不超过30℃保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。

适应证

适用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

药理作用

⑴药效学：格索雷塞属于KRAS G12C抑制剂，能选择性地与KRAS G12C的SWITCH II蛋白中的二磷酸鸟苷结合，从而抑制KRAS的致癌信号传导，是一款强效、具有创新结构的KRAS G12C抑制剂。
⑵药动学：格索雷塞在600mg每日两次给药后，约14天达稳态。格索雷塞的稳态Cmax和稳态AUC0-t的几何平均值（％gCV）分别为 4662ng/mL(54％)和 20621 h*ng/mL (58％)，蓄积比约分别为0.69和0.68。格索雷塞稳态表观清除率为25.6L/h，平均消除半衰期约为2.5小时。
①吸收：格索雷塞口服给药后血浆浓度中位达峰时间为2小时。
②分布：格索雷塞与人血浆蛋白的结合率约为88％，600mg每日两次给药后，格索雷塞的稳态终末表观分布容积的几何均值（％gCV）为90L（66％）。
③代谢：体外研究表明，格索雷塞主要通过细胞色素CYP3A 代谢，小部分通过CYP2C8代谢。健康受试者单次口服放射性标记的格索雷塞后，血浆中原形药物占 97.98％，其他代谢物占比均<1％。
④排泄：健康受试者单次口服放射性标记的格索雷塞后，约 93.41％的剂量（16.33％为原形格索雷塞）在粪便中回收，约6.30％的剂量（5.60％为原形格索雷塞）在尿液中回收。

不良反应

最常见（发生率≥10％）的不良反应包括天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高（42.5％）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（36.9％）、γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高（31.7％）、血胆红素升高（24.8％）、贫血（24.8％）、腹泻（21.2％）、血碱性磷酸酶（ALP）升高20.6％）、恶心（19.6％）、呕吐（18.6％）、结合胆红素升高（18.3％）、食欲减退（12.4％）、低白蛋白血症（11.8％）、血乳酸脱氢酶升高（10.1％）、血肌酐升高（10.1％）；35.0％的患者因不良反应而导致药物减量或暂停用药，较常见（发生率≥5％）导致药物减量或暂停用药的不良反应包括：AST 升高（15.4％）、ALT 升高（15.4％）、GGT 升高（12.1％）、血胆红素升高（6.2％）、ALP 升高（5.6％）、腹泻（5.6％）以及结合胆红素升高（5.2％）；1.6％的患者因不良反应而永久停药。

禁忌症

对本品主要成分或任何辅料过敏的患者禁用本品。

注意事项

⑴临床研究中观察到本品可能引起肝功能相关不良反应。如在监测中发现肝功能异常，应根据其严重程度和患者恢复情况，考虑增加监测频率，以及暂停、减量或永久停用本品。
⑵必须告知育龄女性本品可能伤害胎儿。育龄女性服用本品前需做妊娠检查以排除妊娠。育龄女性患者及男性患者需在治疗期间和治疗后120天内确保有效避孕。
⑶尚不清楚本品及其代谢物是否可经人乳分泌。由于对胎儿的潜在风险，建议哺乳期女性在本品治疗期间避免母乳喂养。
⑷尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据。

药物相互作用

避免同时使用强效 CYP3A 抑制剂/诱导剂。
⑴CYP3A强抑制剂：格索雷塞与CYP3A抑制剂伊曲康唑联用时，可导致格索雷塞血浆暴露量增加。格索雷塞应避免与强效CYP3A抑制剂联合用药。如果必须合并使用强效 CYP3A抑制剂，需要结合临床观察考虑是否进行剂量调整。
⑵CYP3A强诱导剂：格索雷塞尚无与CYP3A强诱导剂联用的研究数据。应避免格索雷塞与强效CYP3A诱导剂联合用药。
⑶CYP3A4底物：格索雷塞与咪达唑仑联用后，咪达唑仑血浆暴露量加倍。建议CYP3A4酶敏感底物（特别是窄治疗窗药物）与本品合并用药时需谨慎，密切监测药物暴露增加可能带来的安全性风险，必要时根据CYP3A4酶敏感底物说明书调整给药剂量。
⑷地高辛：格索雷塞与地高辛联用后，地高辛血浆暴露量增加。建议密切监测不良反应，必要时进行治疗药物监测。

药物过量

目前尚不清楚过量服用本品可能产生的危害。若出现药物过量，必须密切监测患者不良反应的症状和体征，并进行适当的对症治疗。

给药说明

特殊人群用药：肝功能不全患者首次服药前轻度肝功能不全患者可使用本品，无需调整起始剂量。用药后需根据患者肝功能检查结果调整剂量。尚无本品用于中度或重度肝功能不全患者的研究数据，因此中重度肝功能不全患者应在医生指导下慎用本品，并严密监测其肝功能。肾功能不全患者轻度或中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为30至＜90mL/min）服用本品无需调整起始剂量。目前尚无本品用于重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者应在医生指导下谨慎服用本品，并严密监测其肾功能。尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据。年龄≥65岁患者无需调整剂量。

用法与用量

口服：成人推荐推荐为一次600mg，一日2次。连续服用21天为1个周期，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。建议每日相同时段空腹或餐后服用本品。需完整吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开药片。用药期间如出现漏服，如果超过预期给药时间4小时，则不再补服，按常规计划时间和剂量继续后续用药。如服药后出现呕吐，请勿再服用一剂，按常规计划时间和剂量继续后续用药。剂量调整：
应在患者用药过程中密切监测，根据患者个体的安全性和耐受性调整用药，包括暂停本品、降低剂量或永久停用本品。如果出现2及及以上不良反应，包括但不限于肝功能检查异常、恶心呕吐、腹泻等，建议第一次调整为一次600mg，一日1次，第二次调整为一次400mg，一日1次。一旦发现很难做出现间质性肺病/非感染性肺炎，不管什么级别都必须暂停用药。

剂型与规格

片剂

200mg

哪儿有

扫码关注