| 英文名称 | Belzutifan | |||||||
| 其他名称 | WELIREG、维利瑞 | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品制剂为蓝色，椭圆形，薄膜包衣，一面凹刻“177”，另一面没有刻字。 | |||||||
| 贮存条件 | 在20°C-25°C室温下储存，允许在15°C至30°C之间进行短途旅行。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗与VHL综合征相关的肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统血管母细胞瘤(CNS)以及胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的成年患者。 美国FDA批准：用于治疗程序性死亡受体-1（PD-1）或程序性死亡配体1（PD-L1）抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（VEGF-TKI）后患有晚期肾细胞癌（RCC）的成年患者。 |
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| 药理作用 | 贝组替凡是一种选择性小分子缺氧诱导因子2α(HIF-2α)抑制剂。在肿瘤抑制蛋白VHL失活的情况下，HIF-2α蛋白在癌细胞内积累，错误地发出缺氧信号，进而激活血管生成并刺激肿瘤的生长。 | |||||||
| 不良反应 | VHL疾病：最常见（≥25%）的不良反应，包括实验室异常，是血红蛋白降低、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。 晚期肾细胞癌：最常见（≥25%）的不良反应，包括实验室异常，包括血红蛋白降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肌酐升高、淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶升高、钠减少、钾增加和天冬氨酸氨基转移酶增加。 |
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| 禁忌症 | 尚不明确。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴贫血：在开始使用本品治疗之前和整个治疗过程中定期监测贫血情况。 ⑵一当出现贫血，即暂停服药，直到血红蛋白≥8g/dL，然后以相同或减少的剂量恢复或停止。对于危及生命的贫血或需要紧急干预的贫血，应暂停服用，直至血红蛋白≥8g/dL，然后以较低的剂量继续服用或永久停用。 ⑶缺氧：在开始本品治疗之前和整个治疗过程中定期监测氧饱和度。对于缺氧试验，暂停直至缓解，以减少的剂量恢复，或根据严重程度继续。对于危及生命的缺氧，永久停止。 ⑷妊娠女性和有生育能力的女性服用对胎儿有导致胚胎-胎仔死亡、胎仔体重降低和胎仔骨骼畸形的潜在风险。本品可能损害男性和女性的生育能力。 ⑸由于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在治疗期间和末次给药后1周内不要哺乳。 ⑹尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。 |
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| 药物相互作用 | ⑴避免同时使用贝组替凡和强效的CYP3A4底物。 ⑵UGT2B17或CYP2C19抑制剂：监测贫血和缺氧的体征和症状，并按照建议减少本品的剂量。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服：成人推荐剂量为一次120mg，一日1次，有食物或没有食物均可。直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议在每天的同一时间服用。建议患者整片吞服。吞咽前不要咀嚼、压碎或劈开药片。如果错过了一剂，可以在当天尽快服用。第二天恢复常规每日剂量计划。不要服用额外的药片来弥补漏服的剂量。如果服用后任何时候出现呕吐，请勿再次服用。第二天服用下一剂。 ⑵剂量调整建议： ①第一次剂量减少：每天口服一次80mg ②第二次剂量减少：每天口服一次40mg ③第三次剂量减少：永久停止 |
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| 剂型与规格 |
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