| 英文名称 | Dotinurad | |||||||
| 其他名称 | 优乐思、URECE | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为带有刻痕的白色至淡黄白色片（1mg规格）或极淡红色片（2mg规格）。 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，不超过25℃保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗痛风伴高尿酸血症。针对人群为痛风患者和高尿酸血症患者。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：多替诺雷是一种对URAT1具有高度选择性（体外）的尿酸重吸收抑制剂。通过选择性抑制与肾脏中尿酸重吸收有关的尿酸盐转运蛋白（URAT1），抑制尿酸重吸收促进尿酸排泄以降低血尿酸水平。 ⑵药动学：日本健康成年男性（36例受试者）在空腹状态下以0.5、1、2、5、10和20 mg剂量单次口服多替诺雷，血浆原型药物浓度-时间曲线和药代动力学参数如下所示。Cmax和AUC0-inf呈剂量依赖性增加，并具有线性特征。日本健康成年男性（6例受试者）在餐后状态下，以4 mg每日一次的剂量重复口服多替诺雷7日，药代动力学参数如下所示。血浆原型药物浓度在第4日达到稳态，无蓄积。吸收：食物影响，日本健康成年男性（12例受试者）在餐后状态下以4 mg剂量单次口服多替诺雷，与空腹状态相比，Cmax略有降低，Tmax延迟，但AUC0-t未受食物影响。分布：分布容积，日本健康成年男性（6例受试者）在空腹状态下以1mg剂量单次口服14C-多替诺雷，分布容积为14.75L。蛋白结合率多替诺雷的人血浆蛋白结合率为99.2%～99.4%。代谢：主要通过UGT和SULT代谢为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物。排泄：本品86.38%和7.93%在168小时内分别经尿液和粪便排出，有5.02%在72小时内经呼气排出。 |
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| 不良反应 | 十分常见的不良反应(≥5%)为痛风关节炎。常见的不良反应为通风、肝功能异常、肾结石、关节炎、肢体不适和丙氨酸氨基转移酶升高、α1微球蛋白增加、血尿酸降低、尿β2微球蛋白升高、γ-谷氨酰转移酶升高。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品任何成分有过敏史的患者。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴本药为降尿酸药，痛风性关节炎(痛风发作)发作时降低血尿酸水平可能会加重痛风性关节炎(痛风发作)。如果在服用本药前发现痛风性关节炎(痛风发作)，在症状消退之前不要开始服用本药。另外，如果服用本药期间出现痛风性关节炎(痛风发作)应继续服用本药，不改变剂量，并根据症状联合使用秋水仙碱、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素等。 ⑵由于本药的药理作用，特别是在给药初期，尿酸排泄量增加，如果尿液显酸性，患者可能会出现尿路结石、血尿、肾痛等症状。因此，为了防止这种情况，应通过多饮水和碱化尿波来增加尿量。在这种情况下，要注意患者的酸碱平衡。 ⑶由于其他促进尿酸排泄的药物已有严重肝损伤的报道，因此在服用该药物期间应仔细监测患者的病情，例如定期进行肝功能检查。 ⑷尿路结石患者不建议用，除非治疗上必须需要。由于该药的药理作用，尿中尿酸排泄量增加，可能会加重尿路结石的症状。 ⑸严重肾功能损害患者(eGFR小于30mL/min/1.73m2)应考虑其他药物治疗。由于该药物作用于肾近端肾小管，因此根据肾功能损害的程度，其疗效可能会减弱。特别是对于尿少或无尿的患者，应避免使用该药物，因为预计其疗效不大。在临床试验中，eGFR小于30mL/min/1.73m2的患者被排除在外。 ⑹只有在确定治疗益处大于风险的情况下，才应给孕妇或可能怀孕的妇女服用。 ⑺尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。 ⑻本品可以用于老年患者，无需调整剂量。 |
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| 药物相互作用 | 已知吡嗪酰胺的代谢物可增强URAT1对尿酸的重新吸收，可能拮抗多替诺雷的促尿酸排泄作用。已知水杨酸类药物可抑制尿酸排泄，因此可能拮抗多替诺雷的促尿酸排泄作用。因此，与吡嗪酰胺或阿司匹林等药物联合用药，可能会降低多替诺雷的疗效。 | |||||||
| 药物过量 | 没有意外过量服用本品的经验。尚无对于过量服用本品的特效解毒剂。如患者过量服用本品，应采取处理药物过量的标准医疗操作。 | |||||||
| 用药交代 | 本品不影响尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能，降血尿酸的效率更高；不抑制肠道中的ABCG2，不影响肠道尿酸排泄，可以减少肾脏负担；不增加尿毒症毒素蓄积，可能有利于降低CKD和CVD风险。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：成人推荐常规起始剂量为一次1mg，一日1次，给药后2周后，之后应根据血尿酸水平酌情逐渐增加剂量。维持剂量为2mg每日一次，可依据患者情况适当调整，直至4mg每日一次。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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